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    Inhibiting osteoclast-mediated bone resorption using substituted phenyl derivatives
    12.
    发明公开
    Inhibiting osteoclast-mediated bone resorption using substituted phenyl derivatives 失效
    抑制由通过使用取代的苯基衍生物的破骨细胞的骨吸收。

    公开(公告)号：EP0528587A1

    公开(公告)日：1993-02-24

    申请号：EP92307157.5

    申请日：1992-08-05

    申请人： MERCK & CO. INC.

    发明人： Egbertson, Melissa S. ,  Gould, Robert J. ,  Hartman, George D.

    IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495

    CPC分类号： A61K31/215 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  Y10S514/835

    摘要： Compounds of the general formula

       Y is an integer of from 0 to 6 is chosen from:
          0,
          SO₂,
          -CONH-,
          -NHCO-,
          -CH₂- or


       R¹ is
          substituted or unsubstituted mono- or polycyclic saturated hetero-cyclic ring system having 1, 2 or 3 heteroatoms where said heteroatoms are independently chosen from N, O and S and said substituents are chosen from the group comprising R²;
       R² is
          C₁₋₆ alkyl,
          aryl C₀₋₆alkyl,
          hydroxy C₀₋₆alkyl,
          C₁₋₆ alkoxy C₀₋₆alkyl,
          carboxy C₀₋₆alkyl
          oxo,
          halogen,
          CF₃,
          C₀₋₄alkylamino-C₀₋₆alkyl or
          C₀₋₄dialkylamino-C₀₋₆alkyl;
       R³ is
          C₁₋₈ alkyl or cycloalkyl,
          aryl C₀₋₄alkyl,
          hydroxy C₀₋₄alkyl
          C₁₋₄alkyloxy C₀₋₄alkyl,
          carboxy C₀₋₄alkyl,
          halogen,
          CF₃ or
          hydrogen;
       R⁴ is
          hydrogen,
          C₁₋₆alkyl,
          aryl C₀₋₄alkyl or
          C₁₋₆alkylcarbonyloxymethyl; and
       R⁵ is
          C₁₋₆alkyl,
          aryl C₀₋₄alkyl or
          heterocycly C₀₋₄alkyl
       and the pharmaceutically acceptable salts thereof; are used for the manufacture of a medicament for treating osteoporosis by inhibiting the bone resorption activity of osteoclasts.

    摘要翻译： 通式的化合物 Y是从0到6的整数选自：0，SO 2， - CONH - ， - NHCO - ， - CH 2或 - [R <1>是取代或经单取代unsubstituiertem 或具有1个，2个或3个杂原子，其中所述杂原子是unabhängig选自N，O和S的，并且所述取代基选自包含R <2>环饱和杂环状环体系; [R <2>为C 1-6烷基，芳基C 0-6烷基，羟基C 0-6烷基，C 1-6烷氧基C 0-6烷基，羧基C 0-6烷基氧基，卤素，CF 3，C0-4alkylamino-C 0-6烷基或C0-4dialkylamino- C 0-6烷基; [R <3>是C 1-8烷基或环烷基，芳基C 0-4烷基，羟基C 0-4烷基C 0-4烷基C1-4alkyloxy，羧基C 0-4烷基，卤素，氢或CF 3; [R <4>为氢，C 1-6烷基，芳基或C 0-4烷基C1-6alkylcarbonyloxymethyl; 且R <5>是C 1-6烷基，芳基或杂环基C 0-4烷基C 0-4烷基和其药学上可接受的盐; 被用于制造用于治疗由骨吸收抑制破骨细胞的活性的治疗骨质疏松症。