公开(公告)号：EP2560972B1

公开(公告)日：2017-09-20

申请号：EP11772612.5

申请日：2011-04-20

申请人： Plexxikon Inc.

发明人： ZHANG, Jiazhong ,  IBRAHIM, Prabha, N. ,  SPEVAK, Wayne ,  TSAI, James ,  EWING, Todd ,  ZHANG, Ying ,  ZHANG, Chao

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

公开(公告)号：EP2501236B1

公开(公告)日：2017-03-29

申请号：EP10832209.0

申请日：2010-11-18

申请人： Plexxikon Inc.

发明人： IBRAHIM, Prabha, N. ,  SPEVAK, Wayne ,  CHO, Hanna ,  SHI, Songyuan ,  ZHANG, Chao ,  ZHANG, Ying

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04

公开(公告)号：EP2672967A1

公开(公告)日：2013-12-18

申请号：EP12745360.3

申请日：2012-02-01

申请人： Plexxikon, Inc.

发明人： IBRAHIM, Prabha N. ,  ZHANG, Chao ,  SPEVAK, Wayne ,  ZHANG, Jiazhong ,  WU, Guoxian ,  LIN, Jack ,  CHO, Hanna ,  NESPI, Marika ,  SHI, Songyuan ,  EWING, Todd ,  ZHANG, Ying

IPC分类号： A61K31/407

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04

摘要： Compounds active on protein kinases are described, as well as methods of making and using such compounds to treat diseases and conditions associated with aberrant activity of protein kinases.

摘要翻译： 描述了对蛋白激酶有活性的化合物，以及制备和使用这些化合物以治疗与蛋白激酶异常活性有关的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：EP2501236A1

公开(公告)日：2012-09-26

申请号：EP10832209.0

申请日：2010-11-18

申请人： Plexxikon, Inc.

发明人： IBRAHIM, Prabha, N. ,  SPEVAK, Wayne ,  CHO, Hanna ,  SHI, Songyuan ,  ZHANG, Chao ,  ZHANG, Ying

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04

摘要： and salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, forms thereof and uses thereof are described. In certain aspects and embodiments, the described compounds of Formula (I) or salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, forms thereof are active on at least one Raf protein kinase. In certain aspects and embodiments, the described compounds are active in inhibiting proliferation of a Ras mutant cell line. Also described are methods of use thereof to treat diseases and conditions, including diseases and conditions associated with activity of B-Raf V600E mutant protein kinase, including melanoma, glioma, glioblastoma multiforme, pilocytic astrocytoma, colorectal cancer, thyroid cancer, lung cancer, ovarian cancer, prostate cancer, liver cancer, gallbladder cancer, gastrointestinal stromal tumors, biliary tract cancer, and cholangiocarcinoma. Also described are methods of use thereof to treat diseases and conditions, including diseases and conditions associated with activity of c-Raf-1 protein kinase, including acute pain, chronic pain or polycystic kidney disease.

摘要翻译： 和其盐，式和灰体，缀合物，其衍生物，其形式和它们的用途进行说明。 在某些方面和实施方案中，式（I）的化合物或其盐，式和灰体，共轭物，它们的衍生物所描述的化合物及其，其形式是活性的至少一种Raf蛋白激酶。 在某些方面和实施方案中，化合物是活性描述在抑制突变Ras细胞系的增殖。 这样描述的是使用它们的治疗的疾病和病症，包括与B-Raf的V600E突变蛋白激酶的活性，包括黑色素瘤，神经胶质瘤，胶质母细胞瘤，毛细胞型星形细胞瘤，结肠直肠癌，甲状腺癌，肺癌，卵巢相关的疾病和病症的方法 癌，前列腺癌，肝癌，胆囊癌，胃肠道间质瘤，胆道癌和胆管癌。 如此描述是使用它们的治疗疾病和病症，包括与c-RAF-1蛋白激酶的活性，包括急性疼痛，慢性疼痛或多囊肾病相关的疾病和病症的方法。