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公开(公告)号：EP1747229A1
公开(公告)日：2007-01-31
申请号：EP05742657.9
申请日：2005-05-10
Applicant: Schering Aktiengesellschaft
Inventor： WYRWA, Ralf , DROESCHER, Peter , RING, Sven , ELGER, Walter , SCHNEIDER, Birgitt , HILLISCH, Alexander , REDDERSEN, Gudrun
IPC: C07J41/00 , A61K31/565 , A61P5/26
CPC classification number: C07J41/0038 , C07J41/0044
Abstract: The invention relates to steroid prodrugs with androgenic effect of general formula (I), in which the group Z is bonded to the steroid, pharmaceutical compositions comprising said compounds and the use thereof for the production of medicaments with androgenic effect.
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公开(公告)号：EP1169336B1
公开(公告)日：2006-02-01
申请号：EP00925219.8
申请日：2000-04-17
Applicant: Schering Aktiengesellschaft
Inventor： SCHWARZ, Siegfried , KOSEMUND, Dirk , MÜLLER, Gerd , RICHTER, Margit , PETERS, Olaf , DROESCHER, Peter , ELGER, Walter , HILLISCH, Alexander , BÖMER, Ulf , FRITZEMEIER, Karl-Heinrich , HEGELE-HARTUNG, Christa
IPC: C07J15/00 , A61K31/565 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J53/00 , A61P5/30 , A61P15/02 , A61P19/10 , A61P15/08 , A61P9/10 , A61P9/14 , A61P1/04 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P37/00
CPC classification number: A61K31/566 , A61K31/565 , A61K31/567
Abstract: This invention describes the new ent-steroids of general formula (I) in which R?1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 and R19¿ have the meanings that are indicated in the description, as pharmaceutical active ingredients that in vitro have a higher affinity to estrogen receptor preparations of rat prostates than to estrogen receptor preparations from rat uteri and in vivo preferably a preferential action on bone rather than the uterus and/or pronounced action with respect to stimulation of the expression of 5HT2a-receptors and transporters, their production, their therapeutic use and pharmaceutical forms for dispensing, which contain the new compounds. The invention also describes the use of steroids, on which the (8α-H, 9β-H, 10α-H, 13α-H, 14β-H)-gonane skeleton is based, for treatment of estrogen-deficiency-induced diseases and conditions.
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13.发明公开USE OF BIOGENIC ESTRIOL SULFAMATE PRODRUGS FOR THE TREATMENT OF AUTOIMMUNE DISEASES 审中-公开使用生物雌三醇MONOSULFAMATE的前体药物的自身免疫性疾病的治疗
公开(公告)号：EP1478370A1
公开(公告)日：2004-11-24
申请号：EP03742877.8
申请日：2003-02-27
Applicant: Schering Aktiengesellschaft
Inventor： ELGER, Walter , REDDERSEN, Gudrun , SCHNEIDER, Birgitt , KEYSERLINGK, Harald, von , DAHLKE, Frank , SCHWARZ, Sigfrid
IPC: A61K31/565 , A61P37/02
CPC classification number: A61K31/56 , A61K31/565
Abstract: The invention relates to the use of mono-sulfamate prodrugs of estriol, such as estriol-3-sulfamate, for the treatment of autoimmune diseases, such as multiple sclerosis (MS).
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14.发明授权UNGESÄTTIGTE 14,15-CYCLOPROPANO-ANDROSTANE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE ZUSAMMENSETZUNGEN 有权不饱和14,15- cyclopropano - 雄甾烷，方法生产它们和药物组合物含
公开(公告)号：EP1235850B1
公开(公告)日：2004-09-08
申请号：EP00979607.9
申请日：2000-11-21
Applicant: Schering Aktiengesellschaft
Inventor： RING, Sven , ELGER, Walter , KAUFMANN, Günter
IPC: C07J53/00 , A61K31/565 , A61P5/26 , A61P5/34
CPC classification number: C07J53/004
Abstract: The invention relates to novel unsaturated 14,15-cyclopropane-androstanes of the general formula (I), to their production and to pharmaceutical compositions containing these compounds. The compounds of formula (I) are progestational and/or androgenic acting compounds.
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公开(公告)号：EP1169336A1
公开(公告)日：2002-01-09
申请号：EP00925219.8
申请日：2000-04-17
Applicant: Schering Aktiengesellschaft
Inventor： SCHWARZ, Siegfried , KOSEMUND, Dirk , MÜLLER, Gerd , RICHTER, Margit , PETERS, Olaf , DROESCHER, Peter , ELGER, Walter , HILLISCH, Alexander , BÖMER, Ulf , FRITZEMEIER, Karl-Heinrich , HEGELE-HARTUNG, Christa
IPC: C07J15/00 , A61K31/565 , C07J41/00 , C07J43/00 , C07J53/00 , A61P5/30 , A61P15/02 , A61P19/10 , A61P15/08 , A61P9/10 , A61P9/14 , A61P1/04 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P37/00
CPC classification number: A61K31/566 , A61K31/565 , A61K31/567
Abstract: This invention describes the new ent-steroids of general formula (I) in which R?1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 and R19¿ have the meanings that are indicated in the description, as pharmaceutical active ingredients that in vitro have a higher affinity to estrogen receptor preparations of rat prostates than to estrogen receptor preparations from rat uteri and in vivo preferably a preferential action on bone rather than the uterus and/or pronounced action with respect to stimulation of the expression of 5HT2a-receptors and transporters, their production, their therapeutic use and pharmaceutical forms for dispensing, which contain the new compounds. The invention also describes the use of steroids, on which the (8α-H, 9β-H, 10α-H, 13α-H, 14β-H)-gonane skeleton is based, for treatment of estrogen-deficiency-induced diseases and conditions.
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Patent Agency Ranking16.发明授权D-HOMO-(16-EN)-11 BETA-ARYL-4-ESTRENE,VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG SOWIE DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL. 失效d-HOMO（16-S）-11 BETA-芳基-4- Estrenes，METHODS FOR THE PRODUCTION及其作为药物。
公开(公告)号：EP0567472B1
公开(公告)日：1998-10-07
申请号：EP92901412.4
申请日：1991-12-21
Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
Inventor： SCHWEDE, Wolfgang , OTTOW, Eckhard , CLEVE, Arwed , ELGER, Walter , CHWALISZ, Krzysztof , SCHNEIDER, Martin
IPC: C07J63/00 , A61K31/565 , A61K31/58
CPC classification number: C07J63/008
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17.发明授权8-EN-19, 11 beta-ÜBERBRÜCKTE STEROIDE, DEREN HERSTELLUNG UND DIESE ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE PRÄPARATE 失效8-SC-19，11的β-桥甾族化合物，它们的制备和药物制剂
公开(公告)号：EP0559690B1
公开(公告)日：1997-06-04
申请号：EP91920328.1
申请日：1991-11-27
Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
Inventor： OTTOW, Eckhardt , NEEF, Günter , ELGER, Walter , SCHNEIDER, Martin , FRITZEMEIER, Karl-Heinrich
CPC classification number: C07J53/002 , C07J63/008
Abstract: Described are 8-ene-19, 11β-bridged steroids of general formula (I) which have a new structural feature in the form of a double bond between the 8 position and the 9 position. Also described is a method of preparing them. The substituents R?1, R4-Y, R4'¿-Y', X and Z are as defined in the specification. The new compounds have, in particular, a strong anti-progestational action and are suitable for the preparation of pharmaceutical formulations.
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18.发明授权11-HALOGEN-PROSTANDERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE ANWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 失效11-卤代 - 衍生物衍生物，用于获得它们的方法和作为药物的利用
公开(公告)号：EP0147461B1
公开(公告)日：1992-01-08
申请号：EP84902782.6
申请日：1984-07-05
Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
Inventor： VORBRÜGGEN, Helmut , SCHWARZ, Norbert , LOGE, Olaf , STÜRZEBECHER, Claus-Steffen , ELGER, Walter
IPC: C07C405/00 , C07D317/20 , C07D319/06 , C07D263/14 , C07D271/06 , C07D493/08
CPC classification number: C07C405/0016 , C07C405/00 , C07C405/0041 , C07D317/20
Abstract: 11-halogene-prostane derivatives of the general formula (I), wherein X is F, Cl or Br; R1 is CH2OH or (II) wherein R2 is a hydrogen atom, a rest of alkyl, cycloalkyl, aryl, phenacyl or heterocyclic rest; A is a group -CH2-CH2- or cis -CH=CH-; B is a group -CH2-CH2-, or trans -CH=CH- or -C=C-; W is an ethylenedioxymethylene group or a hydroxymethylene group; D and E form together a direct bound or D is C1-10-alkylene group and E an oxygen atom or a sulphur atom, a direct bound, -C=C- bound or -CR6=CR7- group wherein R6 and R7 are a hydrogen atom, a chlorane atom or an alkyl group; R4 is a hydroxy group; R5 represents an hydrogen atom, an alkyl, cycloalkyl, aryle or heterocyclic group and the salts thereof with physiologically acceptable bases, method for the preparation thereof and utilization thereof as inhibitors of the secretion of gastric juice.
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19.发明公开9-HALOGEN-$g(D)?2 -PROSTAGLANDINDERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 失效9卤 - 前列腺素，其制造方法相同，它们的使用药物。
公开(公告)号：EP0198829A1
公开(公告)日：1986-10-29
申请号：EP85900066.0
申请日：1984-12-21
Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
Inventor： SKUBALLA, Werner , RADÜCHEL, Bernd , VORBÜGGEN, Helmut , ELGER, Walter , LOGE, Olaf
CPC classification number: C07C405/0041 , C07C405/00
Abstract: Dérivés de 9-halogène-DELTA2-prostaglandine de formule générale (I), où Hal peut représenter un atome de fluor ou de chlore en position alpha ou beta; R1 peut représenter le résidu OR2, R2 représentant un atome d'hydrogène, un alcoyle, un cycloalcoyle, un aryle ou un résidu hétérocyclique, ou le résidu NHR3, R3 représentant un résidu acide ou le résidu R2; A peut représenter un groupe -CH2-CH2-ou -CH=CH- cis; B peut représenter un groupe -CH2-CH2-, -CH=CH- trans ou -C=C-; W peut représenter un groupe hydroxyméthylène ou$(6,)$libre ou fonctionnellement modifié, les groupes OH respectifs pouvant être en position alpha ou beta; D et E peuvent représenter ensemble une liaison directe ou D peut représenter un groupe alcoylène à chaîne droite ou ramifiée avec de 1 à 10 atomes de C, pouvant être substitué le cas échéant par des atomes de fluor; E peut représenter un atome d'oxygène ou de soufre, une liaison directe, une liaison -C=C- ou un groupe -CR6=CR7, R6 représentant un atome d'hydrogène ou un groupe alcoyle et R7 un atome d'oxygène, un groupe alcoyle ou un atome d'halogène; R4 représente un groupe hydroxy libre ou fonctionnellement modifié; R5 représente un atome d'oxygène, un groupe alcoyle, alcoyle halogène substitué, cycloalcoyle, aryle le cas échéant substitué ou un groupe hétérocyclique et, si R2 représente un atome d'hydrogène, leurs sels avec des bases physiologiquement acceptables.
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20.发明公开11-HALOGEN-PROSTANDERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE ANWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 失效11卤素PROSTANDERIVATE，生产方法及其作为药物。
公开(公告)号：EP0147461A1
公开(公告)日：1985-07-10
申请号：EP84902782.0
申请日：1984-07-05
Applicant: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
Inventor： VORBRÜGGEN, Helmut , SCHWARZ, Norbert , LOGE, Olaf , STÜRZEBECHER, Claus-Steffen , ELGER, Walter
IPC: C07D317 , A61K31 , A61P43 , C07C67 , C07C401 , C07C405 , C07D263 , C07D271 , C07D319 , C07D321 , C07D493
CPC classification number: C07C405/0016 , C07C405/00 , C07C405/0041 , C07D317/20
Abstract: Dérivés de 11-halogène-prostane de formule générale (I) où X représente F, Cl ou Br; R1 représente CH2OH ou (II) dont R2 représente un atome d'hydrogène, un résidu alcoyle, cycloalcoyle, aryle, phénacyle ou hétérocyclique; A représente un groupe -CH2-CH2- ou -CH=CH- cis; B représente un groupe -CH2-CH2-, -CH=CH- trans ou -C=C-; W représente un groupe éthylènedioxyméthylène ou hydroxyméthylène; D et E représentent ensemble une liaison directe ou D un groupe alcène comportant de 1 à 10 C et E un atome d'oxygène ou de soufre, une liaison directe, une liaison -C=C- ou un groupe -CR6=CR7- dont R6 et R7 représentent un atome d'hydrogène, un atome de chlore ou un groupe alcoyle; R4 représente un groupe hydroxy; R5 représente un atome d'hydrogène, un groupe alcoyle, cycloalcoyle, aryle ou hétérocyclique et leurs sels avec des bases physiologiquement acceptables, leur procédé de préparation et leur utilisation comme inhibiteurs de la sécrétion de sucs gastriques.
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