摘要:
Die Erfindung betrifft neue 1-N-Alkylsisomicin-Derivate der in der Beschreibung angegebenen allgemeinen Formel worin R, und R 2 gegebenenfalls substituiertes C 1 -C 6 -Alkyl bedeuten. Diese Verbindungen sowie ihre pharmazeutisch verwendbaren Salze zeigen starke antibakterielle Eigenschaften.
摘要:
Die Erfindung betrifft neue selektiv acylierte oder sulfenylierte 4,6-Di-O- (aminoglykosyl)- 1,3-diaminocyclitole der Formel (I) in der X für einen Rest
Y einen Rest
bezeichnet; und U, V, W für Wasserstoff oder Hydroxy stehen, und Z Wasserstoff, Hydroxy oder Amino bedeutet und R 1 ,R 2 ,R 3 ,R 4 ,R 5 - Wasserstoff, einen Rest -SR' oder -CO-A, bezeichnen, mit der Maßgabe, daß ein bis vier der Reste R 1 bis R 5 für Wasserstoff stehen, wobei R' für Phenyl substituiertes Phenyl, Di- oder Triphenylmethyl steht und bezeichnet, in denen B,D für Wasserstoff, Phenyl oder substituiertes Phenyl stehen, und n,n1n2,n3- unabhängig voneinander für eine Zahl von 0 bis 5 stehen,
ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindung sowie ihre Verwendung zur Herstellung von 1-N-formylsisomycin.
摘要:
Compounds of structure (I): having antibacterial activity are disclosed, including stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein Q 1 , Q 2 , Q 3 , R 8 and R 9 are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed.
摘要:
The present invention relates to antimicrobial agents. Some embodiments include compounds, compositions, methods of preparation, and methods of treatment using new aminoglycosides and aminoglycoside derivatives.
摘要:
The invention relates to anionic conjugates of glycosylated bacterial metabolites that may be used to mimic the structure and/or activity of the anionic bioactive molecules known as glycosaminoglycans (GAGs). The invention also relates to processes for the preparation of the conjugates. Such conjugates are useful in the prophylaxis and/or treatment of disease conditions and in particular chronic disease conditions such as inflammatory (including allergic) diseases, metastatic cancers and infection by pathogenic agents including bacteria, viruses or parasites.
摘要:
Orally nonabsorbed or poorly absorbed drugs may be converted to orally absorbed prodrug derivatives by derivatization of free functional groups selected from amino, hydroxyl, mercapto, phosphate and/or carboxyl with groups sensitive to mild basic conditions such as 9-fluorenylmethoxycarbonyl (Fmoc), 2-sulfo-9-fluorenylmethoxycarbonyl (Fms), and fluorenylmethyl (Fm).
摘要:
It has been found that sugar acid salts represent beneficial controlled release forms for basic organic drug compounds. Examples of appropriate salts include mono, di, oligo and polysaccharide poly-O-sulphonic acid salts of antibiotics such as tetracyclins.
摘要:
1-N-(Alkyloxycarbonyl)-sisomicinderivate, die in der Alkylgruppe (welche gegebenenfalls verzweigt sein kann) 2 bis 5 Hydroxylgruppen sowie gegebenenfalls eine Aminogruppe aufweisen, welche gegebenenfalls mit einer Alkyl-, Hydroxyalkyl- oder Aralkylgruppe substituiert sein kann.