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    4-O-(AMINOGLYCOSYL)- OR 4,6-DI-O-(AMINOGLYCOSYL)-2,5-DIDEOXY-5,5-DIFLUOROSTREPTAMINE DERIVATIVE AND PRODUCTION THEREOF
    4.
    发明公开
    4-O-(AMINOGLYCOSYL)- OR 4,6-DI-O-(AMINOGLYCOSYL)-2,5-DIDEOXY-5,5-DIFLUOROSTREPTAMINE DERIVATIVE AND PRODUCTION THEREOF 失效
    4-（氨基甲酰基）-ODER 4,6-DI-O-（氨基甲酰基）-2,5-二脱氧-5,5-二脱氧嘧啶脱乙酰壳多糖在SEINE HERSTELLUNG。

    公开(公告)号：EP0546179A1

    公开(公告)日：1993-06-16

    申请号：EP91914768.6

    申请日：1991-08-22

    申请人： ZAIDAN HOJIN BISEIBUTSU KAGAKU KENKYU KAI

    发明人： TAKEUCHI, Tomio ,  UMEZAWA, Sumio ,  TSUCHIYA, Tsutomu ,  SHITARA, Tetsuo ,  FUKATSU, Shunzo ,  UMEMURA, Eijiro

    IPC分类号： C07H15/224 ,  C07H15/234 ,  C07H15/236 ,  A61K31/71

    CPC分类号： C07H15/224 ,  C07H15/234 ,  C07H15/236 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention provides 5-deoxy-5,5-difluoro derivatives of aminoglycoside antibiotics of neamine, kanamycin A, kanamycin B, gentamicin and seldomycin, each synthesized as a novel compound, and also 1-N-(a-hydroxy- m-aminoalkanoyl) derivatives synthesized from the newly obtained 5-deoxy-5,5-difluorokanamycins A and B and analogs thereof. The 5-deoxy-5,5-difluoro derivatives thus obtained have antibacterial activities superior or substantially equivalent to those of the amino-glycoside antibiotics from which they are derived and further have a remarkably improved median lethal dose (LD so ) when intravenously administered to mice and a remarkably reduced toxicity on mammals.

    摘要翻译： 本发明提供了作为新化合物合成的神经胺，卡那霉素A，卡那霉素B，庆大霉素和青少霉素的氨基糖苷类抗生素的5-脱氧-5,5-二氟衍生物，还提供了1-N-（α-羟基-ω-氨基烷酰基 ）衍生物，其新合成的5-脱氧-5,5-二氟吗啉霉素A和B及其类似物合成。 由此获得的5-脱氧-5,5-二氟衍生物具有优于或基本上等同于其衍生的氨基 - 糖苷抗生素的抗菌活性，并且当向小鼠静脉内施用时还具有显着改善的中位数致死量（LD 50） 并且对哺乳动物的毒性显着降低。

    Improved process for preparing isepamicin
    9.
    发明公开
    Improved process for preparing isepamicin 失效
    Verfahren zur Herstellung von Isepamicin。

    公开(公告)号：EP0405820A2

    公开(公告)日：1991-01-02

    申请号：EP90306657.9

    申请日：1990-06-19

    申请人： SCHERING CORPORATION

    发明人： Tann, Chou-Hong ,  Thiruvengadam, Tiruvettipuram Kannappan ,  Chiu, John Sze-Hung ,  Colon, Cesar ,  Green, Michael D.

    IPC分类号： C07H15/236 ,  C07D277/74 ,  C07C233/47

    CPC分类号： C07H15/236 ,  C07H15/26 ,  Y02P20/55

    摘要： An improved process for converting gentamicin B to isepamicin comprising forming 3,6′-di-N-­formylgentamicin B, acylating the 1-amino group with an N-protected (S)-isoserine compound and removing all the blocking groups under conditions which result in high yields of isepamicin. A novel formylating agent, 2-­formylmercaptobenzothiazole, and intermediate compounds are also disclosed.

    摘要翻译： 一种改进的庆大霉素B转化为异环磷酰胺的方法，包括形成3,6分钟 - 二-N-甲酰阿奇霉素B，用N-保护的（S） - 异丝氨酸化合物酰化1-氨基，并在产生的条件下除去所有的封闭基团 在高产量的异环霉素。 还公开了一种新型甲酰化剂，2-甲酰巯基苯并噻唑和中间体化合物。