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    SUBSTITUIERTE N-AMINOMETHYLENSULFONAMIDE, IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL
    12.
    发明授权
    SUBSTITUIERTE N-AMINOMETHYLENSULFONAMIDE, IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 有权
    替代亚硝基琥珀酰胺，IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL

    公开(公告)号：EP1841731B1

    公开(公告)日：2012-08-22

    申请号：EP06700901.9

    申请日：2006-01-16

    申请人： SANOFI

    发明人： SCHOENAFINGER, Karl ,  PETRY, Stefan ,  MUELLER, Guenter ,  BARINGHAUS, Karl-Heinz

    IPC分类号： C07C311/60 ,  C07D211/16 ,  C07D295/096 ,  C07D295/32 ,  A61K31/18 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50

    CPC分类号： C07C311/51 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/16 ,  C07D295/096 ,  C07D295/32

    摘要： The invention relates to compounds of general formula (I), wherein the definition of the substituents R1 - R5, A and X are cited in the description, and to the physiologically compatible salts thereof. The invention also relates to a method for producing said compounds and to the use thereof as medicaments. Said inventive compounds are hormone sensitive lipase (HSL) inhibitors.

    摘要翻译： 取代的N-氨基亚甲基磺酰胺化合物（I）及其盐是新的。 式（I）的取代的N-氨基亚甲基磺酰胺化合物及其盐是新的。 R1：H，卤素或CF 3; R2：H，氨基，（二）1-3C烷基氨基或1-3C烷氧基; R3：1-10C烷基，2-10C烯基，（杂）芳基或杂环基（全部由T取代）; T：（杂）芳基，杂环基，（杂）芳基 - （1-6C-烷基） - ，杂环基 - （1-6C烷基） - ， - O-芳基，F，Cl，Br，-CF 3，-OCF 3，-NO 2，-CN，-C（O）R 7，OH，1-6 C烷基或1-3 C烷氧基（其中（杂）芳基和杂环基环任选被F，Cl，Br，氧代，-CF 3，-OCF 3，-NO 2，-CN，OH，1-3C烷基或单取代的1-3C烷氧基）; R4，R5：H或1-10C烷基（任选被T取代）; 或NR4R5：杂环基（任选被T1取代）; T1：卤素，1-6C烷基，1-6C烷氧基，苯基，氧代，氨基，（二）1-3C烷基氨基，-OCF 3，-CF 3或OH; R6：1-10C烷基，2-10C烯基或芳基 - （1-6C-烷基）（全部由T1取代），H或-SO2（1-3C烷基）; 或R6 + R3，X + R6：杂环基（任选被T取代）; R7：1-3C烷氧基，-O-苯基，1-3C烷基，氨基，（二）1-3C烷基氨基或苯基（其中苯基任选被F，Cl，Br，-CF 3，-OCF 3， NO 2，-CN，OH，1-3C烷基或单取代的1-3C烷氧基）; A：SO 2，CO或CH 2; X：NR6或O; 其中R 1和R 2不同时为氢，杂芳基为5-10元芳族，单环或双环杂环，含有N，O或S杂原子，芳基为5-10元芳族，单或双 杂环基是含有N，O和/或S的5-10元非芳族单环或双环杂环; 并且条件是当R 2是H且R 1是卤素时，则A-XR 3不是-C（O）-O-CH 2 -CH 2 -NH 2（i），-C（O）-NH-CH 2 -CH = CH 2（ⅱ），-C（O）-NHCH 2 -CH 2 -Z（ⅲ）（其中Z是卤素，OH，三烷基铵，甲磺酸酯或甲苯磺酸酯），-C（O）-O- - 烷基）（ⅳ），-C（O）-NH-苯并咪唑基（ⅴ）或-C（O）-NH-（1,2,3,4-四氢异in ol啉基）（vi），其中（i）和 iii）-CH 2 -CH 2片段表现出R1-R4的1-4C烷基，其中R1-R4中的一个为羧基，羟甲基或至多5个碳原子的烷氧基羰基，或两个R 1 -R 4为异丙基，异丁基， 丁基，苯基或具有5-6个碳原子的环烷基，而在（ⅴ）和（vi）中，苯并咪唑基和（1,2,3,4-四氢异链霉烯基）是任意取代的。 还包括：（1）（I）的准备; 和（2）包含（I）和载体的组合物（A）。 活动：抗糖尿病; 厌食。 作用机理：单酰基甘氨酸脂肪酶抑制剂; 激素敏感脂肪酶抑制剂。 （I）抑制激素敏感性脂肪酶的能力使用生物测定法进行测试。 结果表明，2-氨基-4-氯-5-二甲基氨基亚甲基 - 氨磺酰基-N-二丁基 - 苯磺酰胺（Ib）的中值抑制浓度值为0.03μM。

    Thermosensitive reversible colordeveloping and disappearing agent
    17.
    发明公开
    Thermosensitive reversible colordeveloping and disappearing agent 失效
    WärmeempfindlichesAgens zum reversiblen Entwickeln und Verschwinden einer Farbe

    公开(公告)号：EP0701905A1

    公开(公告)日：1996-03-20

    申请号：EP95114494.8

    申请日：1995-09-13

    申请人： NEW OJI PAPER CO., LTD.

    发明人： Nishioka, Makoto ,  Yamane, Kazuo ,  Nishimura, Masaki ,  Takahashi, Yoshiyuki

    IPC分类号： B41M5/28 ,  C07C311/58 ,  C07C311/60

    CPC分类号： C07C335/42 ,  B41M5/305 ,  B41M5/3333 ,  B41M5/3375 ,  C07C311/60 ,  C07C333/06 ,  C07C333/08 ,  C07C335/20 ,  Y10S430/165

    摘要： A thermosensitive reversible color-developing and disappearing agent includes an aromatic compound having at least one group of the formula, -SO₂NHCXNH-, wherein X = O or S atom, and at least one straight chain alkyl group with 11 or more carbon atoms, and is reactive with a dye precursor in a thermosensitive recording material to thereby record colored images on the recording material upon heating imagewise, and make the colored images disappear upon heating to a temperature lower than the colored image-forming temperature.

    摘要翻译： 热敏可逆显色消失剂包括具有至少一个下式基团的芳族化合物，其中X = O或S原子，和至少一个具有11个或更多个碳原子的直链烷基，-SO 2 NH 与热敏记录材料中的染料前体反应，从而在成像加热的同时将彩色图像记录在记录材料上，并使着色图像在加热至低于着色图像形成温度的温度下消失。

    Thermosensitive recording material
    18.
    发明公开
    Thermosensitive recording material 失效
    热敏记录材料

    公开(公告)号：EP0604832A2

    公开(公告)日：1994-07-06

    申请号：EP93120216.2

    申请日：1993-12-15

    申请人： NEW OJI PAPER CO., LTD.

    发明人： Takahashi, Yoshiyuki ,  Shirai, Ayako ,  Segawa, Takako ,  Toyofuku, Kunitaka

    IPC分类号： B41M5/30 ,  C07C311/60 ,  C07C311/58 ,  C07C323/44 ,  C07C335/42

    CPC分类号： B41M5/3333

    摘要： A thermosensitive recording material having a high whiteness and capable of forming clear colored images with an excellent resistance to oil and plasticizers is provided with a thermosensitive colored image-forming layer formed on a substrate sheet and comprising a substantially colorless dye precursor, a binder and a color-developing agent comprising at least one aromatic compound having, per molecule thereof, at least two functional sulfonylaminocarbonyl-amino groups of the formula (I):
    wherein X is an oxygen or sulfur atom.

    摘要翻译： 具有高白度并且能够形成具有优异耐油性和增塑剂的清晰彩色图像的热敏记录材料提供有形成在基材片上并包含基本上无色的染料前体，粘合剂和热敏感着色图像形成层 所述显色剂包含至少一种芳族化合物，其每个分子具有至少两个式（I）的官能磺酰氨基羰基 - 氨基：其中X是氧或硫原子。

    6-Phenyl-pyridazinyl compounds
    20.
    发明公开
    6-Phenyl-pyridazinyl compounds 失效
    6-苯基 - 哒嗪Verbindungen。

    公开(公告)号：EP0208518A2

    公开(公告)日：1987-01-14

    申请号：EP86305188.4

    申请日：1986-07-04

    申请人： SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED

    发明人： Coates, William John ,  Emmet, John Colin ,  Slater, Robert Antony

    IPC分类号： C07D237/04 ,  C07D401/12 ,  C07C279/18 ,  C07C279/28 ,  C07C311/60 ,  A61K31/50

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C279/28 ,  C07D237/04

    摘要： Compounds of the formula (I) :
    or a pharmaceutically acceptable salt are described wherein R' is hydrogen or methyl, R 2 is C 1-4 alkyl, substituted by one or two groups selected from hydroxy, C 1-4 alkoxy, carbamoyl, C 1-4 alkoxycarbonyl and trifluoromethyl, provided that the carbon atom adjacent to the nitrogen atom is not substituted by hydroxy and that no carbon atom is disubstituted by hydroxy, or -A-R 4 where A is C 1-4 alkylene - (straight or branched) and R' is optionally substituted aryl or heteroaryl, R 3 is cyano, -COR 5 or - SO 2 R 6 where R 5 is C 1-4 alkoxy or optionally substituted phenyl and R 6 is NHR 7 , C 1-4 alkyl or optionally substituted aryl; and R 7 is hydrogen or C 1-4 alkyl, R 2 can also be C 3-6 cycloalkyl, allyl or propargyl when R 3 is cyano, and R 2 can also be hydrogen or C,. 4 alkyl when R 3 is -COR 5 or -SO 2 R 6 .
    These compounds have inotropic, vasodilator, broncho-dilating and platelet aggregation inhibiting properties. Pharmaceutical compositions are described as are methods of use. Intermediates and processes for the preparation of the compounds of the formula (I) are described.

    摘要翻译： 其中R 1是氢或甲基，R 2是被一个或两个选自羟基，C 1 -C 6的基团取代的C 1-4烷基，式（I）的化合物：... ...或其药学上可接受的盐 -4-烷氧基，氨基甲酰基，C 1-4烷氧基羰基和三氟甲基，条件是与氮原子相邻的碳原子不被羟基取代，也没有碳原子被羟基取代，或-AR 4，其中A是C 1-4亚烷基（直链 或支链），R 4是任选取代的芳基或杂芳基，R 3是氰基，-COR 5或-SO 2 R 6，其中R 5是C 1-4烷氧基或任选取代的苯基， 6>是NHR 7，C 1-4烷基或任选取代的芳基; 且R 7为氢或C 1-4烷基时，当R 3为氰基时，R 2也可为C 3-6环烷基，烯丙基或炔丙基，当R 3为R 1时，R 2也可为氢或C 1-4烷基， 3>是-COR 5或-SO 2 R 6。 这些化合物具有变力，血管扩张剂，支气管扩张和血小板聚集抑制性质。 药物组合物被描述为使用的方法。 描述了制备式（I）化合物的中间体和方法。