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    SUBSTITUIERTE N-AMINOMETHYLENSULFONAMIDE, IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL
    4.
    发明授权
    SUBSTITUIERTE N-AMINOMETHYLENSULFONAMIDE, IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL 有权
    替代亚硝基琥珀酰胺，IHRE HERSTELLUNG UND VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL

    公开(公告)号：EP1841731B1

    公开(公告)日：2012-08-22

    申请号：EP06700901.9

    申请日：2006-01-16

    申请人： SANOFI

    发明人： SCHOENAFINGER, Karl ,  PETRY, Stefan ,  MUELLER, Guenter ,  BARINGHAUS, Karl-Heinz

    IPC分类号： C07C311/60 ,  C07D211/16 ,  C07D295/096 ,  C07D295/32 ,  A61K31/18 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50

    CPC分类号： C07C311/51 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/16 ,  C07D295/096 ,  C07D295/32

    摘要： The invention relates to compounds of general formula (I), wherein the definition of the substituents R1 - R5, A and X are cited in the description, and to the physiologically compatible salts thereof. The invention also relates to a method for producing said compounds and to the use thereof as medicaments. Said inventive compounds are hormone sensitive lipase (HSL) inhibitors.

    摘要翻译： 取代的N-氨基亚甲基磺酰胺化合物（I）及其盐是新的。 式（I）的取代的N-氨基亚甲基磺酰胺化合物及其盐是新的。 R1：H，卤素或CF 3; R2：H，氨基，（二）1-3C烷基氨基或1-3C烷氧基; R3：1-10C烷基，2-10C烯基，（杂）芳基或杂环基（全部由T取代）; T：（杂）芳基，杂环基，（杂）芳基 - （1-6C-烷基） - ，杂环基 - （1-6C烷基） - ， - O-芳基，F，Cl，Br，-CF 3，-OCF 3，-NO 2，-CN，-C（O）R 7，OH，1-6 C烷基或1-3 C烷氧基（其中（杂）芳基和杂环基环任选被F，Cl，Br，氧代，-CF 3，-OCF 3，-NO 2，-CN，OH，1-3C烷基或单取代的1-3C烷氧基）; R4，R5：H或1-10C烷基（任选被T取代）; 或NR4R5：杂环基（任选被T1取代）; T1：卤素，1-6C烷基，1-6C烷氧基，苯基，氧代，氨基，（二）1-3C烷基氨基，-OCF 3，-CF 3或OH; R6：1-10C烷基，2-10C烯基或芳基 - （1-6C-烷基）（全部由T1取代），H或-SO2（1-3C烷基）; 或R6 + R3，X + R6：杂环基（任选被T取代）; R7：1-3C烷氧基，-O-苯基，1-3C烷基，氨基，（二）1-3C烷基氨基或苯基（其中苯基任选被F，Cl，Br，-CF 3，-OCF 3， NO 2，-CN，OH，1-3C烷基或单取代的1-3C烷氧基）; A：SO 2，CO或CH 2; X：NR6或O; 其中R 1和R 2不同时为氢，杂芳基为5-10元芳族，单环或双环杂环，含有N，O或S杂原子，芳基为5-10元芳族，单或双 杂环基是含有N，O和/或S的5-10元非芳族单环或双环杂环; 并且条件是当R 2是H且R 1是卤素时，则A-XR 3不是-C（O）-O-CH 2 -CH 2 -NH 2（i），-C（O）-NH-CH 2 -CH = CH 2（ⅱ），-C（O）-NHCH 2 -CH 2 -Z（ⅲ）（其中Z是卤素，OH，三烷基铵，甲磺酸酯或甲苯磺酸酯），-C（O）-O- - 烷基）（ⅳ），-C（O）-NH-苯并咪唑基（ⅴ）或-C（O）-NH-（1,2,3,4-四氢异in ol啉基）（vi），其中（i）和 iii）-CH 2 -CH 2片段表现出R1-R4的1-4C烷基，其中R1-R4中的一个为羧基，羟甲基或至多5个碳原子的烷氧基羰基，或两个R 1 -R 4为异丙基，异丁基， 丁基，苯基或具有5-6个碳原子的环烷基，而在（ⅴ）和（vi）中，苯并咪唑基和（1,2,3,4-四氢异链霉烯基）是任意取代的。 还包括：（1）（I）的准备; 和（2）包含（I）和载体的组合物（A）。 活动：抗糖尿病; 厌食。 作用机理：单酰基甘氨酸脂肪酶抑制剂; 激素敏感脂肪酶抑制剂。 （I）抑制激素敏感性脂肪酶的能力使用生物测定法进行测试。 结果表明，2-氨基-4-氯-5-二甲基氨基亚甲基 - 氨磺酰基-N-二丁基 - 苯磺酰胺（Ib）的中值抑制浓度值为0.03μM。

    DIPHENYLAMINSUBSTITUIERTE SALICYLTHIAZOLDERIVATE UND VERWANDTE VERBINDUNGEN ALS PHOSPHOTYROSINPHOSPHATASE 1B (PTP1B) HEMMER ZUR VERWENDUNG ALS BLUTZUCKERSENKENDE WIRKSTOFFE ZUR BEHANDLUNG VON DIABETES
    8.
    发明公开
    DIPHENYLAMINSUBSTITUIERTE SALICYLTHIAZOLDERIVATE UND VERWANDTE VERBINDUNGEN ALS PHOSPHOTYROSINPHOSPHATASE 1B (PTP1B) HEMMER ZUR VERWENDUNG ALS BLUTZUCKERSENKENDE WIRKSTOFFE ZUR BEHANDLUNG VON DIABETES 有权
    二苯基卟啉盐酸盐水杨酸盐戊二酸盐VERBANDUNGEN ALS磷酸酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）HEMMER ZUR VERWENDUNG ALS BLUTZUCKERSENKENDE WIRKSTOFFE ZUR BEHANDLUNG VON DIABETES

    公开(公告)号：EP1771426A1

    公开(公告)日：2007-04-11

    申请号：EP05756578.0

    申请日：2005-07-02

    申请人： Sanofi-Aventis Deutschland GmbH

    发明人： PETRY, Stefan ,  BARINGHAUS, Karl-Heinz ,  TENNAGELS, Norbert ,  MUELLER, Guenter ,  KIRSCH, Reinhard

    IPC分类号： C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  A61K31/426 ,  A61P3/10

    CPC分类号： C07D277/42 ,  C07D277/46

    摘要： The aim of the invention is to provide compounds having a therapeutic blood-sugar decreasing effect. Said compounds are suitable especially for the prevention and treatment of pancreatic diabetes. To this end, the invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5 independently represent H, F, Cl, Br, J, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-(C1-C6)-alkyl, O-(C1-C4)-alkoxy-(C1-C4)-alkyl, S-(C1-C6)-alkyl, (C1-C6)-alkyl, (C2-C6)-alkenyl, (C3-C8)-cycloalkyl, O-(C3-C8)-cycloalkyl, (C3-C8)-cycloalkenyl, O-(C3-C8)-cycloalkenyl, (C2-C6)-alkinyl, aryl, O-aryl, (C1-C8)alkylene-aryl, O-(C1-C8)-alkylene-aryl, S-aryl, CO-NH(C1-C6)-alkyl, N((C1-C6)-alkyl)2, NH-SO2-CH3, SO2-CH3, COOH, COO-(C1-C6)-alkyl, or CO-N((C1-C6)-alkyl)2; R6 represents H, (C1-C6)-alkyl; A represents a bond, -CH2-, -NH-, -CH2-O-, -S-, -CH2-CH2-, or -CH(CH3)-; B represents NH, NH(C1-C4)-alkyl, or NH(CO); and D represents phenyl or a heterocycle. The invention also relates to the physiologically compatible salts of said compounds.

    摘要翻译： 本发明的目的是提供具有治疗性血糖降低作用的化合物。 所述化合物特别适用于预防和治疗胰腺糖尿病。 为此，本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5独立地代表H，F，Cl，Br，J，OH，CF 3，NO 2，CN，OCF 3，O- （C 1 -C 4） - 烷基，O-（C 1 -C 4） - 烷氧基 - （C 1 -C 4） - 烷基，S-（C 1 -C 6） - 烷基， （C 3 -C 8）环烷基，O-（C 3 -C 8）环烷基，（C 3 -C 8）环烯基，O-（C 3 -C 8）环烯基， （C 1 -C 8）亚烷基 - 芳基，O-（C 1 -C 8） - 亚烷基 - 芳基，S-芳基，CO-NH（C 1 -C 6） - 烷基，N SO2-CH3，SO2-CH3，COOH，COO-（C1-C6）烷基或CO-N（（C1-C6）烷基）2; R6代表H，（C1-C6） - 烷基; A表示键，-CH 2 - ， - NH - ， - CH 2 -O - ， - S - ， - CH 2 -CH 2 - 或-CH（CH 3） - ; B代表NH，NH（C 1 -C 4） - 烷基或NH（CO）; D代表苯基或杂环。 本发明还涉及所述化合物的生理相容性盐。