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    11Beta-Phenyl-4,9,15-Estratriene, deren Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Präparate
    25.
    发明公开
    11Beta-Phenyl-4,9,15-Estratriene, deren Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Präparate 失效
    11β-苯基4,9,15-雌三烯，它们的制备和含有它们的药物组合物。

    公开(公告)号：EP0299913A1

    公开(公告)日：1989-01-18

    申请号：EP88730161.2

    申请日：1988-07-15

    申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Ottow, Eckhard, Dr. ,  Hofmeister, Helmut, Dr. ,  Scholz, Stefan, Dr. ,  Neef, Günter, Dr. ,  Elger, Walter, Dr. ,  Beier, Sybille, Dr. ,  Chwalisz, Krzysztof, Dr.

    IPC分类号： C07J1/00 ,  A61K31/565 ,  C07J41/00

    CPC分类号： C07J51/00 ,  C07J1/0096 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0083

    摘要： Es werden neue 11β-Phenyl-4,9,15-estratriene der allgemeinen Formel I
    beschrieben, worin
    X für ein Sauerstoffatom oder eine Hydroxyiminogruppierung N∼OH,
    R¹ für ein Wasserstoffatom oder eine Methylgruppe,
    R² für ein Wasserstoffatom, einen Alkylrest oder einen Acylrest mit jeweils 1 bis 10 Kohlenstoffatomen
    R³ für ein Wasserstoffatom, eine Cyanmethylgruppe, -(CH₂) n CH₂Z, wobei n die Ziffern 0, 1, 2, 3, 4 oder 5, Z = -H oder -OR⁵ mit R⁵ in der Bedeu­tung eines Wasserstoffatoms oder einer Alkyl- oder Acylgruppe mit jeweils 1 bis 10 Kohlenstoffatomen, oder für =(CH₂) m C≡C-Y, wobei m = 0-2 und Y ein Wasserstoff-, Chlor-, Fluor-, Jod- oder Bromatom, eine Alkyl-, Hydro­xyalkyl-, Alkoxyalkyl- oder Acyloxyalkylgruppe mit jeweils 1 bis 10 Koh­lenstoffatomen bedeuten,
    R⁴ für ein geradkettigen oder verzweigten, gesättigten oder ungesättigten Kohlenwasserstoffrest mit bis zu 8 Kohlenstoffatomen, der die Gruppierung

    - - mit X in der oben genannten Bedeutung
    enthält,
    stehen.
    Die Verbindungen besitzen antigestagene und antiglucocorticoide Wirksamkeit.

    摘要翻译： 那里所描述的通式的新11β苯基4,9,15-雌三烯I 其中，X是氧原子或肟基的分组N〜OH，R 1是氢原子或甲基，R 2代表氢原子，烷基 或基团，具有碳原子数为1〜10的酰基，R 3代表氢原子，氰甲基， - （CH2）nCH2Z，其中n为数字0，1，2，3，4或5，Z = -H或-OR <5>与 [R <5>中的氢原子或烷基或酰基各自具有1至10个碳原子，或=（CH 2）M C ^ CY，的含义，其中m = 0-2，以及Y是氢，氯，氟， 代表碘或溴原子，烷基，羟烷基，烷氧基烷基或酰氧基烷基各自具有1至10个碳原子，R <4>是直链或支链的，饱和或不饱和烃基，其具有至多8个碳原子，分组 - ？ - X包含上述意义，提供了。 该化合物具有抗孕激素和抗糖皮质激素活性。

    Estran- und Androstan-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Präparate
    28.
    发明公开
    Estran- und Androstan-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Präparate 失效
    雌二醇和雄甾烷衍生物，其制备方法和含有它们的药物制剂

    公开(公告)号：EP0137434A2

    公开(公告)日：1985-04-17

    申请号：EP84111685.8

    申请日：1984-09-29

    申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Hofmeister, Helmut, Dr. ,  Laurent, Henry, Dr. ,  Schulze, Paul Eberhard, Dr. ,  Annen, Klaus, Dr. ,  Pollow, Kunhard, Prof. Dr. ,  Manz, Bernhard, Dr. ,  Grill, Hans-Jörg

    IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J53/00 ,  C07J51/00 ,  C07J69/00 ,  C07J63/00 ,  C07J21/00

    CPC分类号： C07J53/008 ,  C07J1/0033 ,  C07J1/0081 ,  C07J21/006 ,  C07J51/00 ,  C07J63/008

    摘要： Estran- und Androstan-Derivate der allgemeinen Formel I
    worin

    X ein Bromatom, ein lodatom, eine Triphenylzinngruppe oder eine Trialkylzinngruppe mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen je Alkylrest,
    Y zwei Wasserstoffatome oder eine Methylengruppe,
    Z zwei Wasserstoffatome, eine Oxogruppe oder eine Alkylendioxygruppe mit 2 bis 6 Kohlenstoffatomen und
    V eine Ethylengruppe, eine Vinylengruppe, eine 1,3-Propylengruppe oder eine Cyclopropylengruppe darstellen, worin
    R 1 eine Wasserstoffatom oder einen gegebenenfalls durch eine Oxygruppe unterbrochenen oder durch eine Oxogruppe substituierten Kohlenwasserstoffrest mit maximal 8 Kohlenstoffatomen und
    R 2 eine Methyl- oder Ethylgruppe bedeuten, worin
    R 3 und R 4 eine Kohlenstoff-Kohlenstoff-Bindung darstellt oder worin R 3 ein Wasserstoffatom bedeutet und
    R 4 ein Wasserstoffatom oder eine Methylgruppe darstellt und worin
    Δ eine 4(5)-Doppelbindung symbolisiert, falls
    Z zwei Wasserstoffatome oder eine Oxogruppe bedeutet oder eine 5(6)- oder im Falle der Estran-Derivate der allgemeinen Formel 1 auch eine 5(10)-Doppelbindung symbolisiert, falls Z eine Alkylendioxygruppe bedeutet, sind pharmakologisch wirksame Substanzen oder Zwischenprodukte.

    摘要翻译： 其中... X是溴原子，碘原子，三苯基锡基团或每个烷基具有1至6个碳原子的三烷基锡基团，Y是两个氢原子 或一个亚甲基，Z是两个氢原子，一个氧代基或一个具有2至6个碳原子的亚烷基二氧基，V是亚乙基，亚乙烯基，1,3-亚丙基或亚环丙基，在 其中R1是氢原子或烃基，其任选地被氧基中断或被氧代基取代并且具有最多8个碳原子，而R2是甲基或乙基，其中R3和R4代表 碳 - 碳键或其中R3为氢原子，R4为氢原子或甲基，并且其中......如果Z为2个氢原子或1个氧代基，其中...为DELTA，表示4（5）双键， 或5（6）或在通式I的起始衍生物的情况下，也是5（10）多库仑 如果Z是亚烷基二氧基，则为e键，是具有药理活性或中间体的物质。

    Process for preparation of steroids
    29.
    发明公开
    Process for preparation of steroids 失效
    制备甾体的方法

    公开(公告)号：EP0097328A3

    公开(公告)日：1984-05-30

    申请号：EP83105883

    申请日：1983-06-15

    申请人： DAINIPPON INK AND CHEMICALS, INC.

    发明人： Takagaki, Hidetsuga ,  Nakanishi, Shigenori ,  Tanaka, Yasuyuki ,  Watanabe, Michihiro ,  Yonehara, Yoriko

    IPC分类号： C07J05/00 ,  C07J21/00 ,  C07J71/00

    CPC分类号： C07J5/0053 ,  C07J21/006 ,  C07J71/001 ,  C07J71/0015

    摘要： A novel process for preparing a steroid of the following formula (to be referred to as compond ⑬) is provided.
    This compound is known to have marked anti-inflammatory and anti-rheumatoid arthritic activity with very much reduced side effects on humans, such as weight loss, sodium retention, potassium loss and adrenal and pituitary inhibition which are observed in many steroids. The process is characterized in that starting from hydrocortisone, it can produce the desired compound ⑬ at low cost and that it goes through the following two novel compound (I) and (II) as intermediates.
    In the above formulae, 〉W-X represents 〉C=O or 〉CH-OH, 〉Y-Z- represents 〉C=CH- or
    Q represents a hydrogen or bromine atom, and OR' and OR 2 are identical or different and each represents an acyloxy group or a sulfuric or phosphoric acid ester residue.