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    Verfahren zur Herstellung von 17alpha-Ethinyl-17beta-hydroxy-18-methyl-4,15-estradien-3-on und die neuen Zwischenprodukte für dieses Verfahren
    2.
    发明公开
    Verfahren zur Herstellung von 17alpha-Ethinyl-17beta-hydroxy-18-methyl-4,15-estradien-3-on und die neuen Zwischenprodukte für dieses Verfahren 失效
    一种的制备方法，17α-乙烯乙炔-17β-羟基-18-甲基4,15-estradien -3-酮以及用于该方法的新的中间体。

    公开(公告)号：EP0285548A1

    公开(公告)日：1988-10-05

    申请号：EP88730075.4

    申请日：1988-03-25

    申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Bohlmann, Rolf, Dr. ,  Laurent, Henry, Dr. ,  Hofmeister, Helmut, Dr. ,  Wiechert, Rudolf, Prof. Dr.

    IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J13/00

    CPC分类号： C07J13/005 ,  C07J1/0059 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0096 ,  C07J75/00

    摘要： Es wird ein Verfahren zur Herstellung von 17α-Ethinyl-17β-hydroxy-18-­methyl-4,15-estradien-3-on beschrieben, dadurch gekennzeichnet, daß man einen 17-Enolester der allgemeinen Formel II
    worin
    R₁ einen Alkylrest mit 1 - 3 Kohlenstoffatomen und
    R₂ eine Acyl- oder eine Trialkylsilylgruppe mit bis zu 10 Kohlenstoffatomen
    bedeuten,
    unter Palladium-Katalyse in Verbindungen der allgemeinen Formel III
    wobei
    R₁ einen Alkylrest mit 1 - 3 Kohlenstoffatomen
    bedeutet,
    umsetzt und in an sich bekannter Weise die 17-Ketogruppe reduziert, den aromatischen A-Ring nach Birch mit flüssigem Ammoniak zum 3-Methoxy-­2,5(10),15-estratrien-17β-ol umsetzt, die 17-Hydroxygruppe zur 17-Ketogruppe rückoxidiert, die 17-Ketogruppe ethinyliert und den 3-Enolether spaltet.

    摘要翻译： 描述了一种用于制备17α乙炔基17β羟基-18-甲基4,15-estradien -3-酮，其特征在于通式17-烯醇酯II 其中R 1是一个烷基 用1 - 3个碳原子和R 2是酰基或具有至多10个碳原子的三烷基甲硅烷基，用钯催化通式III化合物其中，R1是具有1烷基 - ，在3个碳原子的反应，已知的 方式降低了17-酮基与3-甲氧基-2,5-用液氨（10），15-雌三烯 - 17β醇是由桦木反应的芳族A环，再氧化的17-羟基基团的17-酮基，17个 酮乙炔化并拆分3-烯醇醚。

    Neue 17alpha-Halogenvinyl-Estran-Derivate, ihre Herstellung und Verwendung in der Medizin
    7.
    发明公开
    Neue 17alpha-Halogenvinyl-Estran-Derivate, ihre Herstellung und Verwendung in der Medizin 失效
    新17α-乙烯卤乙烯Estran衍生物，它们的制备和使用药品。

    公开(公告)号：EP0169515A2

    公开(公告)日：1986-01-29

    申请号：EP85109074.6

    申请日：1985-07-19

    申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Hofmeister, Helmut, Dr. ,  Laurent, Henry, Dr. ,  Schulze, Paul-Eberhard, Dr. ,  Wiechert, Rudolf, Prof. Dr. ,  Elger, Walter, Dr. ,  Pollow, Kunhard, Prof. Dr. ,  Grill, Hans-Jörg

    IPC分类号： C07J1/00 ,  A61K31/565

    CPC分类号： C07J51/00 ,  C07J1/0081 ,  C07J15/00

    摘要： Es werden neue 17α-Brom- und 17α-Jodvinyl-estran-Derivate der allgemeinen Formel I

    worin

    X ein Brom- oder ein Jodatom in Z oder E-Stellung,
    R' Wassertoff, Hydroxy oder Acyloxy mit bis zu 3 C-Atomen,
    R 2 Wasserstoff. Alkyl mit bis zu 3 C-Atomen und Alkanoyl und Aroyl mit bis zu 7 C-Atomen,
    R 3 Waserstoff oder methyl,
    R 4 ein a- oder β-ständiges Wasserstoffatom,
    R 5 Wasserstoff, Methyl oder Methoxy und
    R 6 Wasserstoff oder Methyl darstellen,

    und ein neues Verfahren zur Herstellung von 17a-(Z-2-Halogenvinyl)-steroiden durch Umsetzung entsprechender 17a-Ethinylsteroide mit Trialkylzinnhydrid ohne Zusatz eines radikalbildners beschrieben.
    Die erfindungsgemäßen Verbindungen sind pharmakologisch wirksam mit einem Wirkprofil wie Ethinylestradiol und in Form ihrer radioaktiv markierten Verbindungen auch wertvolle Diagnostika.

    摘要翻译： 有新的17α溴 - 和通式17α-Jodvinyl-estran衍生物I 其中，X是溴或Z型或E-位置碘原子，R 1是氢，羟基或酰氧基具有至多3个碳原子 ，R 2是氢，具有至多3个碳原子和烷酰基的烷基和芳酰基具有至多7个碳原子，R 3 WASER物质或甲基，R <4>是α-或β位氢原子，R <5>是氢，甲基或 甲氧基，且R <6>表示氢或甲基，以及用于17α-（Z-2-卤代乙烯基）的制备一种新的方法，通过相应的17α-Ethinylsteroide与三烷基锡不添加所述的自由基产生剂的反应-steroids。 本发明的化合物是药理学活性与有效简表，如炔雌醇和在放射性标记的化合物有价值诊断的形式。

    11Beta-Chlor-Steroide, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Präparate
    10.
    发明公开
    11Beta-Chlor-Steroide, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Präparate 失效
    11β-氯类固醇，它们的制备方法和含有它们的药物组合物。

    公开(公告)号：EP0092173A1

    公开(公告)日：1983-10-26

    申请号：EP83103604.1

    申请日：1983-04-14

    申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Hofmeister, Helmut, Dr. ,  Petzoldt, Karl, Dr. ,  Annen, Klaus, Dr. ,  Laurent, Henry, Dr. ,  Wiechert, Rudolf, Prof. Dr. ,  Nishino, Yukishige, Dr.

    IPC分类号： C07J1/00 ,  A61K31/565

    CPC分类号： C07J1/0081 ,  C07J21/006 ,  Y02P20/55

    摘要： 11β-Chlor-Steroide der allgemeinen Formel I
    worin
    R ein Wasserstoffatom oder eine Acylgruppe bedeutet. Die Verbindungen weisen starke gestagene Wirkung auf.

    摘要翻译： （对于缔约国：BE，CH，DE，FR，GB，IT，LI，LU，NL，SE）1 11通式的β-chlorosteroids我看到图表：EP0092173，P6，F1 worin R是氢或 酰基至多15个碳原子的有机羧酸。 （对于缔约国：AT A）为通式11的β-chlorosteroids制备予见图表工艺：EP0092173，P7，F1 worin R是氢或酰基的有机羧酸的高达15个碳原子dadurch gekennzeichnet，DASS一个 通式II的11的β-氯-17- oxosteroid见图表：EP0092173，P7，F2 worin，Y是可水解的保护的氧代基团的自由氧代基和见图表：EP0092173，P7，F3是在双键 4,5-，5,6-或5,10-位或在3-和5-位置上的两个双键，被转化以已知的方式，用有机金属化合物氯乙炔基对通式Ⅰ中的化合物 R是氢，伯引入3-氧保护基团被水解，并根据R的最终所需的含义中，17位羟基被酯化，之前或除去保护基之后。