公开(公告)号：EP0015773A2

公开(公告)日：1980-09-17

申请号：EP80300738.4

申请日：1980-03-11

申请人： WARNER-LAMBERT COMPANY

发明人： Haskell, Theodore Herbert ,  Nicolaides, Ernest D. ,  Huang, Gin Guei ,  Hutt, Marland Paul Jr. ,  Woo, Peter Wing Kee

IPC分类号： C07D499/64 ,  C07D213/80 ,  C07D213/85 ,  A61K31/43

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07D207/16 ,  C07D207/28 ,  C07D213/85 ,  C07D499/00 ,  C07F7/10

摘要： Compounds which are N-[6-[(acylaminoacylamino or aminoacylamino) phenyl]-1,2- dihydro-2- oxonicotinyl] penicillins having the formula
and pharmaceutically acceptable salts thereof; have broad spectrum antibacterial utility. They can be produced by (a) reacting the free amino acid of the appropriate penicillin or the acid salt or silylated derivative or complex thereof with a reactive derivative of the corresponding N-6-[(acyl- aminoacylamino or aminoacylamino)-phenyl]-1,2-dihydro-2-oxonicotinic acid, or (b) reacting the free amino acid 6-aminopenicillanic acid or a related compound or the acid salt or silylated derivative thereof with a reactive derivative of the corresponding D-N-[6-[(acylaminoacylamino or amlnoacylamino)phenyl]-1,2-dihydro-oxonicotinyl]-2-substituted glycine. Pharmaceutical compositions containing the compounds, methods for treating infections using such compositions and the starting compounds are also disclosed.

摘要翻译： 哪些是N-的化合物〔6 - 〔（acylaminoacylamino或氨酰基 - 氨基）苯基] -1,2-二氢-2- oxonicotinyl具有式... ...和药学上可接受的盐青霉素; 具有广谱抗菌效用。 它们可以通过（a）使合适的青霉素或酸式盐的游离氨基酸来产生或与相应的N-6的反应性衍生物甲硅烷基化衍生物或复合物 - [（acylaminoacylamino或氨酰基 - 氨基）苯基] -1- 2-二氢-2- oxonicotinic酸，或者（b）使该游离氨基酸6-氨基青霉烷酸或相关化合物或酸式盐或甲硅烷基化衍生物与相应的DN [6的其反应性衍生物 - [（acylaminoacylamino或 氨酰基氨基）苯基] -1,2-二氢 - oxonicotinyl] -2-取代的甘氨酸。 含有这些化合物的药物组合物，用于治疗使用的搜索的组合物和原料化合物感染的方法因此是游离缺失盘。

公开(公告)号：EP0006532A1

公开(公告)日：1980-01-09

申请号：EP79101909.4

申请日：1979-06-12

申请人： Dr. Karl Thomae GmbH

发明人： Wetzel, Bernd, Dr. Dipl.-Chem. ,  Woitun, Eberhard, Dr. Dipl.-Chem. ,  Maier, Roland, Dr. Dipl.-Chem. ,  Reuter, Wolfgang, Dr. Dipl.-Chem. ,  Lechner, Uwe, Dr. ,  Goeth, Hanns, Dr.

IPC分类号： C07D499/64 ,  C07D501/36 ,  C07D501/32 ,  C07D501/22 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/545 ,  C07D239/56 ,  C07D499/00

摘要： Die Erfindung betrifft neue ß-Lactame der allgemeinen Formel
und gegebenenfalls deren physiologisch verträglichen Salze, zwei Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel.
Es handelt sich, je nach der Bedeutung von X um Penicillin- oder Cephalosporinderivate, wobei A einen gegebenenfalls substituierten Phenylrest, einen Thienyl-, Furyl-, Cyclohexyl-, Cyclohexenyl- oder Cyclohexadienylrest darstellt und R ein Wasserstoffatom, verschiedene aliphatische oder aromatische Kohlenwasserstoffreste, Aminogruppen, substituierte Aminocarboxy- oder Aminosulfonylgruppen oder Morpholino- oder in 4-Stellung substituierte Piperazinoreste, Alkylsulfinyl- oder Alkylsulfonylreste oder gegebenenfalls substituierte Mercaptogruppen bedeuten. Die Verbindungen der allgemeinen Formel I zeigen in vitro und in vivo eine starke Wirkung gegen grampositive und gramnegative Bakterien und erlauben bei oraler und parenteraler Gabe die Erlangung hoher Spiegel im Gewebe, Serum, in Organen und im Urin.

摘要翻译： 通式，并在适当的生理上容许的盐的β-内酰胺类中，通过两种方法制备和在药物中使用。 它们是，取决于X，青霉素或头孢菌素衍生物，其中A是任选substituiertem苯基，噻吩基，呋喃基，环己基，环己烯基或环己二烯基自由基的含义，并且R是氢原子，各种脂肪族或芳香族的烃基， 的氨基，取代aminocarboxyl磺酰或氨基磺酰基团或吗啉代或4-取代哌嗪子基自由基，烷基亚磺酰基或烷基磺酰基自由基或任选取代的巯基。 通式I的化合物显示的体内和对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌体外的强效作用，并允许高的水平，以在组织，血清，器官和尿达到口服和肠胃外给药。

公开(公告)号：EP0004956A1

公开(公告)日：1979-10-31

申请号：EP79101153.9

申请日：1979-04-17

申请人： BAYER AG

发明人： König, Hans-Bodo, Dr. ,  Metzger, Karl Georg, Dr. ,  Preiss, Michael, Dr.

IPC分类号： C07D501/20 ,  C07D499/64 ,  A61K31/545 ,  A61K31/43 ,  A23K1/17

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D233/38 ,  C07D277/48 ,  C07D499/00

摘要： β-Lactamantibiotika der Formel
worin

B einen gegebenenfalls substituierten heterocyclischen 5-oder 6-Ring,
Z H oder Niederalkoxy
Y, E 1 und E 2 unabhängig voneinander einen zweiwertigen organischen Rest und
R 1 , R 2 , R 3 und R 4 unabhängig voneinander Wasserstoff, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Alkadienyl, Cycloalkyl, Cycloalkenyl, Cycloalkadienyl, Aryl und Heterocyclyl, wobei mit Ausnahme von Wasserstoff die vorgenannten Reste auch substituiert sein können, sowie Acyl bedeuten und Verfahren zu ihrer Herstellung. Diese Verbindungen zeigen ein breites antibakterielles Spektrum gegen gram-positive und gram-negative Keime, insbesondere gegen Enterobakteriaceae, vor allem gegen solche mit β-Lactamasebildung und wurden auch angewendet als Futterzusatzmittel.

摘要翻译： β内酰胺式的抗生素其中B为任选取代的杂环5-或6-元环，Z是H或低级 Y，E1和E2独立地表示二价有机基团，R1，R2，R3和R4独立地是氢， 烷基，烯基，炔基，链二烯基，环烷基，环烯基，环二烯基，芳基，和杂环基，其中上述基团也可以与氢和酰基，和过程的例外它们的制备被取代。 这些化合物表现出抗革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的宽抗菌谱，尤其对肠杆菌科，特别是对那些具有β-Lactamasebildung和也被用作饲料添加剂。

公开(公告)号：EP0001041A3

公开(公告)日：1979-06-27

申请号：EP78100408

申请日：1978-07-17

申请人： SANDOZ LTD.

发明人： Ascher, Gerd, Dr. ,  Hamberger, Helmut, Dr. ,  Stütz, Peter, Dr.

IPC分类号： C07D499/64 ,  C07D501/32 ,  C07D501/22 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D499/00

摘要： α(Pyridonecarbonylamino)-α- substituted acetamido penicillins and -cephalosporins, process for their preparation, their use in pharmaceuticals and pyridones used in the process.
The compounds are of formula 1:
in which X is
The pyridines of formulas IV and VI are also described:

摘要翻译： α（吡啶羰基氨基）-α-取代的乙酰氨基青霉素和头孢菌素，其制备方法，它们用于本方法中使用的药物和吡啶酮。 化合物是式I化合物：其中X是的化合物式IV和VI的吡啶也描述如下： p