公开(公告)号：EP3046554A4

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：EP14845934

申请日：2014-09-17

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： COOKE ANDREW J ,  STUMP CRAIG A ,  ZHANG XU-FANG ,  LI CHUN SING ,  MAO QINGHUA

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/41 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C275/28 ,  C07D231/40 ,  C07D233/88 ,  C07D239/42 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/14 ,  C07D263/32 ,  C07D271/10 ,  C07D277/44 ,  C07D277/48 ,  C07D285/12 ,  C07D295/135 ,  C07D311/88 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

公开(公告)号：EP3046554A1

公开(公告)日：2016-07-27

申请号：EP14845934.0

申请日：2014-09-17

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： COOKE, Andrew, J. ,  STUMP, Craig, A. ,  ZHANG, Xu-Fang ,  LI, Chun Sing ,  MAO, Qinghua

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/41 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C275/28 ,  C07D231/40 ,  C07D233/88 ,  C07D239/42 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/14 ,  C07D263/32 ,  C07D271/10 ,  C07D277/44 ,  C07D277/48 ,  C07D285/12 ,  C07D295/135 ,  C07D311/88 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is directed to benzyl urea compounds of formula (I) which are tropomyosin-related kinase (Trk) family protein kinase inhibitors, and hence may be useful in the treatment of pain, inflammation, cancer, restenosis, atherosclerosis, psoriasis, thrombosis, a disease, disorder, injury, or malfunction relating to dysmyelination or demyelination or a disease or disorder associated with abnormal activities of nerve growth factor (NGF) receptor Trk-A, Trk-B and/or Trk-C.

公开(公告)号：EP2513071B1

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：EP10779706.0

申请日：2010-11-09

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： HEINRICH, Timo ,  KOOLMAN, Hannes

IPC分类号： C07D277/48 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/425 ,  A61K31/429 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D277/48 ,  C07D417/04 ,  C07D519/00

公开(公告)号：EP2766342A1

公开(公告)日：2014-08-20

申请号：EP12774997.6

申请日：2012-10-10

申请人： Universidad Nacional de Quilmes ,  Chemo Research, S.L.

发明人： LORENZANO MENNA, Pablo ,  ALONSO,Daniel Fernando ,  GÓMEZ, Daniel Eduardo ,  COMÍN, Julieta

IPC分类号： C07C279/18 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07C279/18 ,  A61K31/155 ,  A61K31/505 ,  C07C277/08 ,  C07D207/14 ,  C07D213/75 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D239/42 ,  C07D263/48 ,  C07D277/48 ,  C07D307/66 ,  C07D333/36

摘要： Provided herein are phenyl-guanidine derivatives for the inhibition of Rac1 which blocks its interaction with guanosine exchange factors (GEFs) belonging to the DBL family as agents for the treatment of aggressive and/or resistant tumours, as well as pharmaceutical compositions comprising them, their use in therapy and processes for their preparation.

摘要翻译： 本文提供了用于抑制Rac1的苯胍衍生物，其阻断其与属于DBL家族的鸟苷交换因子（GEF）的相互作用作为用于治疗侵袭性和/或抗性肿瘤的药物，以及包含它们的药物组合物，它们 用于治疗和其制备过程。

公开(公告)号：EP2264032B1

公开(公告)日：2013-08-07

申请号：EP10176829.9

申请日：2004-11-10

申请人： AbbVie Inc.

发明人： Flentge, Charles, A. ,  Chen, Hui-Ju ,  Degoey, David, A. ,  Flosi, William, J. ,  Grampovnik, David, J. ,  Huang, Peggy, P. ,  Kempf, Dale, J. ,  Klein, Larry, L. ,  Krueger, Allan, C. ,  Madigan, Darold, L. ,  Randolph, John, T. ,  Sun, Minghua ,  Yeung, Ming, C. ,  Zhao, Chen

IPC分类号： C07D417/06 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D401/06 ,  C07D417/14 ,  C07D233/32 ,  C07D471/04 ,  C07D405/10 ,  C07D403/10 ,  C07D233/72 ,  C07D405/06 ,  C07C311/17 ,  C07D213/40 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D213/78 ,  C07D493/04 ,  C07D307/20 ,  C07D213/30 ,  C07D307/42 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4178 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/78 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：EP2357179A1

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：EP10181941.5

申请日：2006-12-13

申请人： Novartis AG

发明人： Hatto, Julia, Doris, Ida ,  Budd, Emma ,  Hayler, Judy, Fox ,  Legrand, Darren, Mark ,  Valade, Barbara

IPC分类号： C07D277/48 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61K31/426 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07D277/48 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula (I) in free or salt form, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and X have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating diseases mediated by phosphatidylinositol 3-kinase. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 游离或盐形式的式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和X具有说明书中所示的含义，可用于治疗由磷脂酰肌醇3-激酶介导的疾病。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。

公开(公告)号：EP1379510B1

公开(公告)日：2011-06-01

申请号：EP02728396.9

申请日：2002-03-01

申请人： ICOS Corporation

发明人： KEEGAN, Kathleen, S. ,  KESICKI, Edward, A. ,  GAUDINO, John, Joseph ,  COOK, Adam Wade ,  COWEN, Scott, Douglas ,  BURGESS, Laurence, Edward

IPC分类号： C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D241/54 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  A61P35/00 ,  C07D405/12 ,  C07D251/22 ,  C07D231/40 ,  C07D239/46 ,  C07D253/06 ,  C07D239/42 ,  C07D257/06 ,  C07D213/75 ,  C07D277/48

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/77 ,  C07D215/34 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D233/56 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D241/44 ,  C07D249/08 ,  C07D251/22 ,  C07D253/07 ,  C07D257/06 ,  C07D277/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D453/02 ,  A61K2300/00

摘要： Aryl- and heteroaryl substituted urea compounds useful in the treatment of diseases and conditions related to DNA damage or lesions in DNA replication are disclosed. Methods of making the compounds, and their use as therapeutic agents, for example, in treating cancer and other diseases characterized by defects in DNA replication, chromosome segregation, or cell division also are disclosed. Wherein W' is a six-membered aromatic ring containing at least 2 introgen atoms and optionally substitutedas defined in the claims, Z' is a five- or six membered aromatic or heteraromatic ring as defined in the claims, Y' is O or S.

公开(公告)号：EP2200440A1

公开(公告)日：2010-06-30

申请号：EP08782264.9

申请日：2008-07-23

申请人： Crestone, Inc.

发明人： GUILES, Joseph ,  JARVIS, Thale, Cross ,  STRONG, Sarah ,  SUN, Xicheng ,  QIU, Jian ,  ROHLOFF, John, C.

IPC分类号： A01N43/78 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/48 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides novel amide and sulfonamide substituted heterocyclic urea compounds having useful antibacterial activity. Use of these compounds as pharmaceutical compositions and method of their production are also provided.

公开(公告)号：EP2190827A1

公开(公告)日：2010-06-02

申请号：EP08787281.8

申请日：2008-08-18

申请人： N.V. Organon ,  Pharmacopeia, LLC

发明人： HO, Koc-Kan ,  ROUGHTON, Andrew Laird ,  NEAGU, Irina ,  CHAN, Jui-Hsiang ,  ANSARI, Nasrin ,  MORRIS, Michelle Lee ,  RONG, Yajing ,  OHLMEYER, Michael ,  COOKE, Andrew John ,  EDWARDS, Andrew Stanley ,  BENNETT, David, Jonathan

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D261/14 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/66 ,  C07D309/14 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/48 ,  C07D295/192 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07D207/09 ,  C07D207/27 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D233/36 ,  C07D241/26 ,  C07D241/28 ,  C07D243/08 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D277/28 ,  C07D277/48 ,  C07D285/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/66 ,  C07D307/79 ,  C07D309/14 ,  C07D333/20 ,  C07D333/48

摘要： The present invention relates to N-benzyl,N' -arylcarbonylpiperazine derivatives having the general Formula (I) to pharmaceutical compositions comprising the same, and to the use of a these N-benzyl,N' -arylcarbonylpiperazine derivatives for the manufacture of a medicament for treating or preventing atherosclerosis and related disorders associated with cholesterol and bile acids transport and metabolism.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的N-苄基，N'-芳基羰基哌嗪衍生物和包含其的药物组合物，并涉及这些N-苄基，N'-芳基羰基哌嗪衍生物在制备药物中的用途 用于治疗或预防与胆固醇和胆汁酸转运和代谢有关的动脉粥样硬化和相关疾病。

公开(公告)号：EP2024349A2

公开(公告)日：2009-02-18

申请号：EP07797908.6

申请日：2007-05-31

申请人： ABBOTT LABORATORIES

发明人： DART, Michael J. ,  CARROLL, William A. ,  FLORJANCIC, Alan S. ,  FROST, Jennifer M. ,  GALLAGHER, Megan E. ,  KOLASA, Teodozyj ,  LI, Tongmei ,  NELSON, Derek W. ,  PATEL, Meena V. ,  PEDDI, Sridhar ,  PEREZ-MEDRANO, Arturo ,  RYTHER, Keith B. ,  TIETJE, Karin Rosemarie

IPC分类号： C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/82 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D493/08 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D277/46 ,  A61K31/429 ,  C07D277/48 ,  C07D277/82 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D493/08 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, salts of prodrugs, or combinations thereof, wherein R1, R2, R3, R4, and L2, are defined in the specification, compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，前药，前药的盐或其组合，其中R 1，R 2，R 3，R 4和L 2在说明书中定义，包含此类化合物的组合物， 以及使用这样的化合物和组合物治疗病症和障碍的方法。