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    Nouveau procédé de synthèse du perindopril et de ses sels pharmaceutiquement acceptables
    31.
    发明公开
    Nouveau procédé de synthèse du perindopril et de ses sels pharmaceutiquement acceptables 有权
    一种用于培哚普利的合成和其药学上可接受的盐的方法

    公开(公告)号：EP1367061A1

    公开(公告)日：2003-12-03

    申请号：EP03291601.7

    申请日：2003-06-30

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： Dubuffet, Thierry ,  Lecouve, Jean-Pierre

    IPC分类号： C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07D209/42

    CPC分类号： C07K5/06026 ,  A61K38/00 ,  C07D209/42

    摘要： Procédé de synthèse industrielle du perindopril de formule (I):
    et de ses sels pharmaceutiquement acceptables.

    摘要翻译： 培哚普利（I）的工业合成包括：（a）使N - （（S） - 乙氧羰基-1-丁基） - （S）丙氨酸（II）与亚硫酰氯（III）; （B）使所得到的乙基（2S）-2 - （（4S）-4-甲基-2-氧化-5-氧代-1,2,3-氧杂噻唑-3-基） - 戊酸乙酯（IV）与（ 2S）-2,3,4,5,6,7 - 六氢-1H-吲哚-2-羧酸化合物（V）; 和（c）催化氢化得到的（2S）-1 - （（2S）-2 - （（1S）-1-（乙氧羰基）丁基氨基） - 丙酰基）-2,3,4,5,6,7- 六氢-1H-吲哚-2-羧酸的1-30巴的压力下酸化合物（VI）。 式（I）或其盐的培哚普利的工业合成包括：（a）使N - （（S） - 乙氧羰基-1-丁基） - （S）化合物与式氯的亚硫酰氯的式丙氨酸（II） S（O）-R 1（III）; （B）使所得到的乙基（2S）-2 - （（4S）-4-甲基-2-氧化-5-氧代-1,2,3-氧杂噻唑-3-基）式 - 戊酸乙酯（IV）与 （2S）-2,3,4,5,6,7 - 六氢-1H-吲哚-2-羧酸或其式酯（V）（或它的无机酸或有机酸加成盐）; （C）氢化得到的（2S）-1 - （（2S）-2 - （（1S）-1-（乙氧基羰基）丁基氨基）丙酰基）-2,3,4,5,6,7 - 六氢 -1H-吲哚-2-羧酸在催化剂（例如钯，铂，铑或镍）的存在下的酸或式的酯（VI）的1-30（优选1-10）巴的压力下，得到（I）（ 如果需要，酸官能团的脱保护之后）; 及（d）（i）任选转化成盐（特别是叔丁基胺盐）。 R1 =咪唑基，苯并咪唑基或四唑基; R2 = H，苄基或1-6C烷基。

    Procédé de synthèse de dérivés de l'acide (2S, 3aS, 7aS) - 1 - [(S)-alanyl]-octahydro-1H-indole-2-carboxylique et application à la synthèse du perindorpil
    38.
    发明公开
    Procédé de synthèse de dérivés de l'acide (2S, 3aS, 7aS) - 1 - [(S)-alanyl]-octahydro-1H-indole-2-carboxylique et application à la synthèse du perindorpil 审中-公开
    用于合成处理（2S，3AS，7AS）-1-（S） - 丙氨酰 - 八氢-1H-2-羧酸衍生物和培哚普利中的合成使用

    公开(公告)号：EP1420030A2

    公开(公告)日：2004-05-19

    申请号：EP03293085.1

    申请日：2003-12-10

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： Dubuffet, Thierry ,  Lecouve, Jean-Pierre

    IPC分类号： C07K5/06

    CPC分类号： C07K5/06026 ,  Y02P20/55

    摘要： Procédé de synthèse des composés de formule (I) :
    dans laquelle R représente un atome d'hydrogène ou un groupement protecteur de la fonction amino.
    Application à la synthèse du perindopril et de ses sels pharmaceutiquement acceptables.

    摘要翻译： 在的任选N-保护的合成（2S，3AS，7AS）-1 - 通过使苄基（2S，3AS，7AS）（（S） - 丙氨酰） - 八氢-1H-吲哚-2-羧酸（I） - 八氢吲哚-2-羧酸乙酯（IIIA）或苄基（2S）-2-二氢吲哚羧酸酯（IIIb）的与N-保护的（S）丙氨酸（IV），然后催化氢化用钯，（IIIA / b）的反应与 （IV）在特定的偶联剂的存在下进行。 任选合成N-保护的（2S，3AS，7AS）-1 - （（S） - 丙氨酰）式（I）的八氢-1H-吲哚-2-羧酸包括：（1）使苄基（2S，3AS ，7AS）-octahydroindole -2-羧酸酯（IIIA）或苄基（2S）-2-二氢吲哚羧酸酯（IIIb）的与N-保护的（S）丙氨酸（IV）在偶合剂的存在下（或偶联剂组合 ）（A）和任选的碱反应，获得式（Va）和（Vb）式侃，陈万平; 和（2）使得到的式（Va）或（Vb）中的催化氢化在钯的存在下，苄基酯。 R = H或氨基保护基; R“=氨基保护基团。 （A）选自：（1）（1,3-二甲基氨基丙基）-3-乙基 - 碳二亚胺盐酸盐（任选与1-羟基苯并三唑，1-羟基-7-氮杂苯并三唑的组合，N-羟基琥珀酰亚胺，3-羟基-3- -1,4-二氢-4-氧代-1,2,3-苯并三嗪类或N-羟基 - 邻苯二甲酰亚胺）; 或（2）二环己基碳二亚胺与1-羟基-7-氮杂苯并三唑的组合，N-羟基琥珀酰亚胺，3-羟基-3,4-二氢-4-氧代-1,2,3-苯并三嗪类或N-羟基 - 邻苯二甲酰亚胺;

    Procédé de synthèse du perindopril et de ses sels pharmaceutiquement acceptables
    39.
    发明公开
    Procédé de synthèse du perindopril et de ses sels pharmaceutiquement acceptables 有权
    一种用于培哚普利的合成和其药学上可接受的盐的方法

    公开(公告)号：EP1420028A2

    公开(公告)日：2004-05-19

    申请号：EP03292864.0

    申请日：2003-11-19

    申请人： LES LABORATOIRES SERVIER

    发明人： Dubuffet, Thierry ,  Langlois, Pascal

    IPC分类号： C07K5/06 ,  C07C309/73 ,  C07C229/36

    CPC分类号： C07K5/06026 ,  C07C233/47 ,  C07C309/73 ,  Y02P20/55

    摘要： Procédé de synthèse du perindopril de formule (I) :
    et de ses sels pharmaceutiquement acceptables.

    摘要翻译： 培哚普利（I）的生产步骤包括：（1）使（S）-2-溴 - 苯丙氨酸（II）与（R）-2-取代的丙酰氯（III），得到（IV）; （2）使（IV），以分子内偶合; （3）使所得到的二氢吲哚衍生物（V）与乙基（2S）-2-氨基戊酸（VI）; 和（4）催化氢化所获得的1-（N-取代丙氨酰基）-hexahydroindole衍生物（VII）。 （（2S）-2 - - （（1S）-1-（乙氧基羰基）丁基氨基） - 丙酰基）（2S，3AS，7AS）-1的生产八氢-1H-吲哚-2-羧酸（培哚普利）（ I）或其盐包括：（1）使任选被保护的（S）式-2-溴 - 苯丙氨酸（II）与（R）-2-取代的丙酰基的式（III）在碱存在的氯化的化合物 式（IV）; （2）使式（IV）分子内偶联反应的N-获得丙酰化化合物，得到式（V）的化合物; （3）使式（V），用乙酸乙酯（2S）-2-氨基戊酸（VI）的吲哚啉获得衍生物，得到式（VII）的化合物; 和（4）使得到的1-（N- substituiertem丙氨酰基）式（VII）的衍生物-hexahydroindole催化氢化，脱保护任选接着，得到（I）。 R = H或酸保护基; G =氯，溴，OH，对甲苯磺酰氧基，甲磺酰氧基或三氟甲磺酰氧基。 独立claimsoft被包括为中间体（IV）为新的化合物。

    Nouveau procédé de synthèse du perindopril et de ses sels pharmaceutiquement acceptables
    40.
    发明公开
    Nouveau procédé de synthèse du perindopril et de ses sels pharmaceutiquement acceptables 有权
    一种用于培哚普利的合成和其药学上可接受的盐的方法

    公开(公告)号：EP1367063A1

    公开(公告)日：2003-12-03

    申请号：EP03291931.8

    申请日：2003-07-31

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： Fugier, Claude ,  Dubuffet, Thierry ,  Langlois, Pascal

    IPC分类号： C07K5/06 ,  C07D209/42

    CPC分类号： C07K5/06026 ,  A61K38/00 ,  C07D209/42

    摘要： Procédé de synthèse industrielle du perindopril de formule (I):
    et de ses sels pharmaceutiquement acceptables.

    摘要翻译： 培哚普利（I）的工业合成包括：（a）使一个（2S，3AS，7AS） - 八氢-1H-吲哚-2-羧酸化合物（Ⅱ）与2（R） - 取代丙酰氯（III）在 碱的存在下; 和（b）用乙酸乙酯（2S）-2-氨基戊酸（V）使所得到的（2S，3AS，7AS）（2-取代的丙酰基）-1 - 八氢-1H-吲哚-2-羧酸（IV）化合物 给（我）（如果有必要去保护后）。 （IV）的一些化合物是新的。 式（I）或其盐的培哚普利的工业合成包括：式（a）使（2S，3AS，7AS） - 八氢-1H-吲哚-2-羧酸（或其酯）（II）与2（ R）在碱存在下式（III）的取代的丙酰氯; 和（B）反应得到的（2S，3AS，7AS）-1-（2- substituiertem丙酰基）八氢-1H-吲哚-2-羧酸的式羧酸（或其酯）（IV）用乙酸乙酯（2S） - 式（V）的2-氨基戊酸，得到（I）（如果需要的话脱保护后）。 R = H，苄基或1-6C烷基; G =氯，溴，OH，对甲苯磺酰氧基，甲磺酰氧基或三氟甲磺酰氧基。 独立claimsoft包括对式中间体（IV; G =氯，对甲苯磺酰氧基或甲磺酰氧基）。