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    Procédé de synthèse du perindopril et de ses sels pharmaceutiquement acceptables
    3.
    发明公开
    Procédé de synthèse du perindopril et de ses sels pharmaceutiquement acceptables 有权
    一种用于培哚普利的合成和其药学上可接受的盐的方法

    公开(公告)号：EP1422236A1

    公开(公告)日：2004-05-26

    申请号：EP03292865.7

    申请日：2003-11-19

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： Dubuffet, Thierry ,  Langlois, Pascal

    IPC分类号： C07K5/06

    CPC分类号： C07K5/06026 ,  Y02P20/55

    摘要： Procédé de synthèse du perindopril de formule (I) :
    et de ses sels pharmaceutiquement acceptables.

    摘要翻译： 生产培哚普利（I）该方法包括使任选羧基保护的（S）-2-溴苯（II）与N-的 - （（S）-1- carbethoxybutyl） - （S）丙氨酸（III）或乙基（2S）-2- - （（4S）-4-甲基-2,5-二氧代-3-恶唑烷基）戊酸酯（IV）环化得到的酰胺（V），得到吲哚衍生物（VI），和催化氢化（VI）是新的 ， 式（I）的培哚普利的生产包括：式（II）的（A）反应任选羧基保护的（S）-2-溴苯丙氨酸与N - （（S）-1- carbethoxybutyl） - （S）式的丙氨酸 （III）或乙基（2S）-2 - （（4S）-4-甲基-2,5-二氧代-3-恶唑烷基）式的戊酸酯（IV）; （B）环化式的所得酰胺（V），得到式（VI）的吲哚的衍生物; 和（c）催化氢化（VI）。 R = H或保护基团。 因此独立claimsoft包括对化合物（V）。

    Nouveau procédé de synthèse du perindopril et de ses sels pharmaceutiquement acceptables
    4.
    发明公开
    Nouveau procédé de synthèse du perindopril et de ses sels pharmaceutiquement acceptables 有权
    一种用于培哚普利的合成和其药学上可接受的盐的方法

    公开(公告)号：EP1371659A1

    公开(公告)日：2003-12-17

    申请号：EP03292133.0

    申请日：2003-08-29

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： Dubuffet, Thierry ,  Lecouve, Jean-Pierre

    IPC分类号： C07K5/06 ,  C07K5/02 ,  C07D209/42

    CPC分类号： C07K5/06026 ,  Y02P20/55

    摘要： Procédé de synthèse industrielle du perindopril de formule (I) :
    et de ses sels pharmaceutiquement acceptables.

    摘要翻译： 培哚普利（I）及其由hexahydroindole羧酸酯（II）的反应与氨基酸卤化盐的工业合成（III），以形成N- substituiertem hexahydroindole（IV）中，用2-氧代戊酸酯在氢气下在铂的存在上起反应 木炭催化剂以形成酯培哚普利（V）和去除酯基团以形成（I）是新的。 对于工业合成式（I）及其盐的培哚普利的方法包括在式氨基酸卤化物与式（II）的一个hexahydroindole羧酸酯的反应（III）在一种碱的存在下，除去保护基以形成 式的N- substituiertem hexahydroindole（IV）和氢的压力下和在炭催化剂铂的存在下与2-氧代戊酸起反应这种以形成式（V）的培哚普利酯和最终除去酯基而形成（ 我）。 R1 =苄基或1-6C烷基; X =卤素; 和R2 =氨基保护基。

    Nouveau procédé de synthèse de l'acide (2S, 3aS, 7aS)-perhydroindole-2-carboxylique et de ses esters, et application à la synthèse du perindopril
    5.
    发明公开
    Nouveau procédé de synthèse de l'acide (2S, 3aS, 7aS)-perhydroindole-2-carboxylique et de ses esters, et application à la synthèse du perindopril 有权
    过程为（2S，3AS，7AS）-perhydroindole -2-羧酸及其酯的合成，和在培哚普利的合成使用

    公开(公告)号：EP1354876A1

    公开(公告)日：2003-10-22

    申请号：EP03291420.2

    申请日：2003-06-13

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： Dubuffet, Thierry ,  Langlois, Pascal

    IPC分类号： C07D209/42 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06

    CPC分类号： C07K5/0222 ,  C07D209/42 ,  C07K5/06026

    摘要： Procédé de synthèse industrielle de dérivés de formule (I):
    dans laquelle R représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle (C 1 -C 6 ) linéaire ou ramifié,
    ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base minéral(e) ou organique.
    Application à la synthèse du perindopril et de ses sels pharmaceutiquement acceptables.

    摘要翻译： 过程为（2S，3AS，7AS）-perhydroindole -2-羧酸及其酯（I）的制备方法。 处理用于通过（2-羟甲基）环己酮的缩合制备（2S，3AS，7AS）-perhydroindole -2-羧酸及其酯（I）的（III）与甘氨酸酯（IV）在有机的存在 的基础上，以形成hexahydroindole羧酸（V），然后下催化氢化进行到形成的羧酸perhydroindole（VI）的外消旋混合物。 R = H，苄基或1-6C烷基。 R1 =苄基或1-6C烷基。 所需的（2S，3AS，7AS）异构体是通过分辨率使用手性胺反应形成（I）分离。 独立claimsoft包括用于培哚普利的使用由新方法制备的制备（I）。

    Nouveau procédé de synthèse du perindopril et de ses sels pharmaceutiquement acceptables
    6.
    发明公开
    Nouveau procédé de synthèse du perindopril et de ses sels pharmaceutiquement acceptables 有权
    一种用于培哚普利的合成和其药学上可接受的盐的方法

    公开(公告)号：EP1321471A1

    公开(公告)日：2003-06-25

    申请号：EP03290605.9

    申请日：2003-03-12

    申请人： LES LABORATOIRES SERVIER

    发明人： Dubuffet, Thierry ,  Lecouve, Jean-Pierre

    IPC分类号： C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07D209/42

    CPC分类号： C07K5/06026 ,  C07D209/42 ,  C07K5/0222

    摘要： Procédé de synthèse industrielle du perindopril de formule (I) :
    et de ses sels pharmaceutiquement acceptables.

    摘要翻译： 对于培哚普利（I）及其盐的制备工业过程用于与受保护的氨基酸的制备培哚普利（I）及其盐的由式（II）的2,7- oxepanedione的反应的工业过程卤代 （III），然后除去氨基上的保护，得到（IV）。 （IV）然后，通过反应环化与氯化剂：如亚硫酰氯或草酰氯，或与肽偶联剂，得到（V），然后下进入内部耦合在钛的存在下，得到（VI）。 （VI），然后在20-77℃下，在所使用的1-羟基苯并三唑0.4-0.6摩尔和1-1.2摩尔每摩尔二环己基碳二亚胺（VI）的存在下在乙酸乙酯中的氨基酸（VII）反应， 得到（VIII）。 催化氢化除去苄基，得到（I），如果需要清除，后者可以转化为盐。 BN =苄基; 叔 = BOC。 丁氧羰基; X = Br或I.