公开(公告)号：EP1572685A1

公开(公告)日：2005-09-14

申请号：EP03782241.8

申请日：2003-11-27

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： HEINRICH, Timo ,  BÖTTCHER, Henning ,  SCHIEMANN, Kai ,  HÖLZEMANN, Günter ,  VAN AMSTERDAM, Christoph ,  BARTOSZYK, Gerd ,  GREINER, Hartmut ,  SEYFRIED, Christoph ,  BRUNET, Michel ,  ZEILLER, Jean ,  BERTHELON, Jean

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/404 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Disclosed are benzodioxepins of formula (I) and the physiologically acceptable salts and solvates thereof, R1, R2, R3, R4, A, B, a, and b having the meanings indicated in claim 1. Said benzodioxepins are ligands of the 5HT1A receptors and/or 5HT4 receptors while greatly inhibiting serotonin reuptake. The inventive benzodioxepins can be used for the treatment and prophylaxis of different diseases.

摘要翻译： 公开了式（I）的苯并二氧杂ins类及其生理上可接受的盐和溶剂合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，A，B，a和b具有权利要求1中所示的含义。所述苯并二氧杂ins类为5HT 1A受体的配体， /或5HT4受体，同时极大地抑制血清素再摄取。 本发明的苯并二氧杂环庚烷可用于治疗和预防不同的疾病。

公开(公告)号：EP1572646A1

公开(公告)日：2005-09-14

申请号：EP03795848.5

申请日：2003-11-27

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： HEINRICH, Timo ,  BÖTTCHER, Henning ,  SCHIEMANN, Kai ,  HÖLZEMANN, Günter ,  VAN AMSTERDAM, Christoph ,  BARTOSZYK, Gerd ,  LEIBROCK, Joachim ,  SEYFRIED, Christoph

IPC分类号： C07D209/14 ,  A61K31/404 ,  A61P43/00 ,  C07D209/42 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to n-(indolethyl-)cacloamine compounds of a formula (i), wherein R1, R1 x, Ar and n have a meaning of the claim 1. The inventive compounds consist of inhibitors of serotonin recapture (SSRI) and activators of serotoninenergic receptors 5-HT1A and 5-HT2A. Said compounds are used for preventing and treating various diseases of the central nervous system such as depression, dyskenesia, Parkinson's disease, dementia, vascular cerebral accident, schizophrenia, Alzheimer disease, Lewy bodies dementia, Huntington disease, Gille de la Tourette syndrome, anxiety, learning difficulties, memory disorder, pain, insomnia and neurodegenerative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（i）的正（吲哚基） - 椰子酰胺化合物，其中R 1，R 1'，Ar和n具有权利要求1的含义。本发明化合物由5-羟色胺再捕获（SSRI）和活化剂 血清素能受体5-HT1A和5-HT2A。 所述化合物用于预防和治疗中枢神经系统的各种疾病，例如抑郁症，失智症，帕金森病，痴呆症，血管性脑血管意外，精神分裂症，阿尔茨海默病，路易体痴呆，亨廷顿病，Gille de la Tourette综合征，焦虑症， 学习困难，记忆障碍，疼痛，失眠和神经退行性疾病。

公开(公告)号：EP1392699B1

公开(公告)日：2005-03-16

申请号：EP02727527.0

申请日：2002-04-05

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： SCHIEMANN, Kai ,  BÖTTCHER, Henning ,  LEIBROCK, Joachim

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/42 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D519/00

公开(公告)号：EP1198453B9

公开(公告)日：2004-11-10

申请号：EP00949288.5

申请日：2000-07-07

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： BÖTTCHER, Henning ,  GREINER, Hartmut ,  HARTING, Jürgen ,  BARTOSZYK, Gerd ,  SEYFRIED, Christoph ,  VAN AMSTERDAM, Christoph

IPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/404 ,  A61P43/00 ,  C07D409/12 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/88 ,  C07D209/38

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D209/08

公开(公告)号：EP1444229A1

公开(公告)日：2004-08-11

申请号：EP02785208.6

申请日：2002-10-14

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： BÖTTCHER, Henning ,  SEYFRIED, Christoph ,  VAN AMSTERDAM, Christoph ,  BARTOSZYK, Gerd

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to pyrazole derivatives of Formula (I), in which R1, X, Z and n have the meanings indicated above, their preparation and their use as psychopharmaceuticals and/or as active compounds of medicaments for the treatment and prophylaxis of movement disorders and/or for the manufacture of a medicament for the treatment of adverse effects of anti-Parkinsonian drugs in extrapyramidal movement disorders and/or for the manufacture of a medicament for the treatment of extrapyramidal symptoms (EPS) induced by neuroleptics.

公开(公告)号：EP1427724A1

公开(公告)日：2004-06-16

申请号：EP02767363.1

申请日：2002-08-12

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： BÖTTCHER, Henning ,  DEVANT, Ralf ,  BARTOSZYK, Gerd ,  RUSS, Hermann ,  WEBER, Frank ,  SEYFRIED, Christoph

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/44 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Compounds of formula I in which R has a meaning as indicated in claim 1, or one of their optical isomers or pharmaceutically acce ptable salts, used for the treatment of extrapyramidal movement disorders and/or adverse effects in extrapyramidal movement disorders and/or for the treatment of extrapyramidal symptoms (EPS) induced by neuroleptics.

公开(公告)号：EP1366039A1

公开(公告)日：2003-12-03

申请号：EP01273302.8

申请日：2001-12-24

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： BÖTTCHER, Henning ,  BARTOSZYK, Gerd ,  HARTING, Jürgen ,  VAN AMSTERDAM, Christoph ,  SEYFRIED, Christoph

IPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/495 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D215/48 ,  A61K31/495 ,  C07D217/26

摘要： Compound of the formula (I) in which R1, R2 and alk are as defined in Claim 1, are potent 5-HT¿2A? antagonists and are suitable for the treatment of psychoses, schizophrenia, depression, neurological disorders, memory disorders, Parkinson's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Alzheimer's disease, Hutington's disease, eating disorders, such as bulimia, anorexia nervosa, premenstrual syndrome and/or for positively influencing obsessive-compulsive disorder (OCD).

摘要翻译： 其中R1，R2和alk如权利要求1所定义的式（I）化合物是有效的5-HT2A 拮抗剂并且适用于治疗精神病，精神分裂症，抑郁症，神经病症，记忆障碍，帕金森病，肌萎缩侧索硬化症，阿尔茨海默病，亨廷顿病，进食障碍如贪食症，神经性厌食症，经前期综合征和/ 影响强迫症（OCD）。

公开(公告)号：EP1246803A1

公开(公告)日：2002-10-09

申请号：EP01905650.6

申请日：2001-01-05

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： ACKERMANN, Karl-August ,  BÖTTCHER, Henning ,  PRÜCHER, Helmut ,  VAN AMSTERDAM, Christoph ,  SEYFRIED, Christoph ,  GREINER, Hartmut ,  BARTOSZYK, Gerd ,  HARTING, Jürgen

IPC分类号： C07D215/36 ,  C07D295/22 ,  C07D333/34 ,  C07D285/14 ,  C07D307/91 ,  C07D333/62 ,  C07D271/12 ,  C07D209/08 ,  C07D213/70 ,  C07D513/04 ,  C07D233/84 ,  C07D401/04 ,  C07D217/02 ,  C07D401/12 ,  C07D211/54

CPC分类号： C07D213/70 ,  C07D209/08 ,  C07D211/54 ,  C07D217/02 ,  C07D233/84 ,  C07D271/12 ,  C07D285/14 ,  C07D295/26 ,  C07D307/91 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I), wherein R1, R2, X, Y and alk are defined as per claim 1, are potent 5-HT¿2A? antagonists and are suitable for treating psychosis, schizophrenia, depression, neurological disorders, impaired memory, Parkinson's disease, amyotrophic lateral sclerosis, Alzheimer's disease, Huntington's disease, eating disorders, such as bulimia and anorexia nervosa, premenstrual syndrome and/or for positively influencing compulsive behaviour (obsessive-compulsive disorder, OCD).

公开(公告)号：EP0338054B1

公开(公告)日：1992-12-30

申请号：EP88909206.0

申请日：1988-10-08

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： POETSCH, Eike ,  MEYER, Volker ,  BÖTTCHER, Henning

IPC分类号： C07B37/00 ,  C07C25/00 ,  C07C13/00 ,  C07C43/20 ,  C07C49/807 ,  C07C255/50 ,  C07D213/60 ,  C07D239/24

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C1/325 ,  C07C17/263 ,  C07C43/205 ,  C07C49/792 ,  C07C49/813 ,  C07C255/50 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/26 ,  C07D213/80 ,  C07D237/08 ,  C07D237/14 ,  C09K19/40 ,  C07C13/28 ,  C07C25/18

摘要： Compounds of formula (I): R1-(Ao)k-(Z1-A1)m-Zo-(E)n-(Q)o-(Z2-A2)p-R2 can be produced easily and in large quantities by transition metal catalysis from organotitanium compounds of formula (II): R1-(Ao)-(Z1-A1)m-Zo-Ti(Y)3 and compounds of formula (III): X-(E)n-(Q)o-(Z2-A2)p-R2, where Ao, A1, A2, E, R1, R2, Zo, Z1, Z2, Q, X, Y, k, m, n, o and p in formulae (I), (II) and (III) have the meaning given in the description.

摘要翻译： 式（I）化合物：R 1 - （A o）k-（Z 1 -A 1）m Z - （E）n-（Q）o-（Z 2 可以通过式（II）的有机钛化合物的过渡金属催化容易地和大量地制备pR <2>：R 1 - （A o） - （Z 1 - A 1）mZ-Ti（Y）3和式（III）化合物：X-（E）n-（Q）o-（Z 2 -A 2）p R 2 其中A 0，A 1，A 2，E，R 1，R 2，Z 0，Z 1，Z 2，Q，X，Y， 式（I），（II）和（III）中的k，m，n，o和p具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：EP0281608B1

公开(公告)日：1990-07-11

申请号：EP87906082.0

申请日：1987-09-12

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： HAUSBERG, Hans-Heinrich ,  BÖTTCHER, Henning ,  SEYFRIED, Christoph ,  BERGMANN, Rolf

IPC分类号： C07D209/14 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/06

摘要： 3-[4-(4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydro-1-pyridyl)-butyl]-5-hydroxyl-indol-methanesulfonate can be used in the therapy of parkinsonism and has particularly good solubility.