利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

518 条记录 (耗时 0.026 秒)

    PROCESS FOR SYNTHESIZING ERGOTHIONEINE AND RELATED COMPOUNDS
    5.
    发明公开
    PROCESS FOR SYNTHESIZING ERGOTHIONEINE AND RELATED COMPOUNDS 审中-公开
    合成雌二醇及其相关化合物的方法

    公开(公告)号：EP3197874A1

    公开(公告)日：2017-08-02

    申请号：EP15778015.6

    申请日：2015-09-22

    申请人： University of Cape Town

    发明人： JARDINE, Moegamat Anwar ,  KHONDE, Lutete Peguy

    IPC分类号： C07D233/84

    CPC分类号： C07D233/84 ,  A61K31/4164

    摘要： or a physiologically acceptable salt, tautomer, stereoisomer or mixture of stereoisomers thereof. The process utilizes a N-benzyl protected histidine rather than the unprotected form of histidine. The process of the invention comprises the steps of: (a) deprotecting a N-benzyl protected histidine of formula 11 to form N-benzyl histidine of formula 12; (b) converting compound 12 to (S)-3-(1-benzyl-1H-imidazol-4-yl)-2-(dimethylamino)propanoic acid of formula 13; (c) converting compound 13 to (2S)-N,N,N-2-trimethylethanaminium-3-(1-benzyl-1H-imidazol-4-yl)propanoic acid of formula 14; (d) brominating the imidazole ring of the compound of formula 14 to form 5-bromohercynine lactone (reactive intermediate); and (e) converting the 5-bromohercynine lactone of step (d) to (6-amino-6-carboxyethyl)ergothioneine sulfide of formula 15. The process optionally further includes one of steps (f) to (h): (f) converting the compound of formula 15 to a sulfoxide; (g) converting the compound of formula 15 to a sulfone; or (h) converting the compound of formula 15 to ergothioneine (ESH).

    摘要翻译： 本发明提供了合成式（V）化合物的方法，其中：式（Z）或其生理学上可接受的盐，互变异构体，立体异构体或立体异构体混合物。 该方法使用N-苄基保护的组氨酸而不是组氨酸的未保护形式。 本发明的方法包括以下步骤：（a）将式11的N-苄基保护的组氨酸去保护以形成式12的N-苄基组氨酸; （b）将化合物12转化为式13的（S）-3-（1-苄基-1H-咪唑-4-基）-2-（二甲基氨基）丙酸; （c）将化合物13转化为式14的（2S）-N，N，N-2-三甲基乙铵鎓-3-（1-苄基-1H-咪唑-4-基）丙酸; （d）溴化式14化合物的咪唑环以形成5-溴代吖庚因内酯（反应性中间体）; （e）将步骤（d）的5-溴代cy宁内酯转化为式15的（对氨基 - 对羧乙基）麦角硫因硫化物。该方法任选地还包括步骤（f）至（h）之一： 将式15的化合物转化为亚砜; （g）将式15的化合物转化为砜; 或（h）将式15的化合物转化为麦角硫因（ESH）。