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    Preparation of cabergoline form I und solvate therof
    41.
    发明公开
    Preparation of cabergoline form I und solvate therof 无效
    一种用于制备卡麦角林和溶剂化物的晶体形式I其过程

    公开(公告)号：EP1591445A1

    公开(公告)日：2005-11-02

    申请号：EP05252709.0

    申请日：2005-04-29

    申请人： Resolution Chemicals Limited

    发明人： Greenwood, Alan ,  McHattie, Derek ,  Bhatarah, Parveen ,  Gamble, Mark

    IPC分类号： C07D457/06

    CPC分类号： C07D457/06

    摘要： The present invention discloses a method for preparing cabergoline form I by combining cabergoline and a solvent comprising ethylbenzene to form a solvate and obtaining form I from the solvate. Also disclosed in a method for preparing cabergoline form I by combining cabergoline and a first solvent to form a solution and additionally including a second solvent to the solution, followed by crystallization to form cabergoline form I. Further disclosed is a solvate form of cabergoline comprising cabergoline and ethylbenzene and, optionally, n-heptane.

    Neue Lysergsäureamide, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende therapeutische Mittel
    44.
    发明公开
    Neue Lysergsäureamide, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende therapeutische Mittel 失效
    NeueLysergsäureamide，Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende therapeutische Mittel。

    公开(公告)号：EP0205068A2

    公开(公告)日：1986-12-17

    申请号：EP86107482.1

    申请日：1986-06-02

    申请人： ARZNEIMITTELWERK DRESDEN GmbH

    发明人： Hempel, Roland, Dr. ,  Heidenbluth, Karlheinz, Dr. ,  Dauth, Christoph, Dr. ,  Schmidt, Joachim, Prof. Dr. sc. med. ,  Bartsch, Reni, Dr. ,  Rostock, Angelika, Dipl.-Biologe ,  Hoffmann, Wolfgang, Dr. ,  Morgenstern, Evelyn, Dipl.-Biologe ,  Glusa, Erika, Dr. sc. med. ,  Grawert, Werner

    IPC分类号： C07D457/06 ,  A61K31/48

    CPC分类号： C07D457/04 ,  C07D457/06

    摘要： Es werden Verfahren zur Synthese neuer acylierter Lysergsäurealkanolamide der allgemeinen Formel I beschrieben, die zurTherapie der verschiedensten Formen verminderter cerebraler Leistungsfähigkeit, insbesondere der alterbedingten Erscheinungsformen, Anwendung finden sollen.
    Die Herstellung der I erfolgt erfindungsgemäß entweder durch Acylierung der als Zwischenprodukte auftretenden Lysergsäurediethanolamide IV bzw. Lysergsäureethanolamide V in gängiger Weise z.B. mittels eines reaktiven Säurederivates in Pyridin oder durch Kopplung einer entsprechenden Lysergsäure 11, die vorher in eine aktivierte Form überführt wurde, mit einem bereits acylierten Amin VII.
    Schließlich können die in 2-Stellung unsubstituierten unter Verwendung eines milden Halogenierungsmittels, wie z.B. N-Bromsuccinimid in Dichlormethan, in 2-halogenierte Derivate überführt werden.

    摘要翻译： 描述了用于合成式I的酰化麦角酸链烷醇酰胺的方法，其可用于治疗各种降低的脑能力的形式，特别是与年龄有关的表现。 根据本发明，I的制备通过以常规方式酰化作为中间体的麦角酸二乙醇酰胺IV或麦角酸乙醇酰胺V进行，例如通过吡啶中的反应性酸衍生物或通过偶合 已经转化成活化形式的麦角酸II与已经酰化的胺VII。 最后，使用温和的卤化剂，例如在二氯甲烷中的N-溴代琥珀酰亚胺，可以将2-取代的2-位转化为2-卤代衍生物。