公开(公告)号：EP0030030A1

公开(公告)日：1981-06-10

申请号：EP80107499.8

申请日：1980-12-01

申请人： CIBA-GEIGY AG

发明人： Ostermayer, Franz, Dr. ,  Zimmermann, Markus, Dr. ,  Fuhrer, Walter, Dr.

IPC分类号： C07C143/80 ,  C07C103/29 ,  C07C143/74 ,  C07D317/58 ,  C07C103/85 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C29/36 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/63 ,  C07C45/71 ,  C07D265/22 ,  C07D303/04 ,  C07D303/22 ,  C07D303/34 ,  C07D317/58 ,  C07C49/84 ,  C07C33/46

摘要： Neue Derivate des 2-Aminoäthanols der Formel
in welcher Ar gegebenenfalls substituiertes Phenyl, m eine Zahl von 0 bis 3, n die Zahl 0 oder 1 und alk Alkylen mit 2-5 Kohlenstoffatomen bedeuten, wobei das Stickstoffatom und das Sauerstoffatom oder, falls n für Null steht, der Phenylrest durch mindestens zwei Kohlenstoffatome voneinander getrennt sind, und R, und R 2 unabhängig voneinander je Wasserstoff oder Niederalkyl, oder zusammen Niederalkylen,
Oxaniederalkylen, Thianiederalkylen, Azaniederalkylen oder N-Niederalkylazaniederalkylen darstellt mit der Massgabe, das falls m für 0 steht, der Phenylrest Ar mindestens einen Substituenten enthält, und ein durch eine oder zwei Hydroxygruppen oder geschützte Hydroxygruppen substituierter Phenylrest Ar mindestens einen zusätzlichen, von diesen verschiedenen Substituenten enthält, in der Form von Racematgemischen, Racematen, optischen Antipoden oder deren Salzen. Solche Verbindungen wirken teilweise als Blocker, teilweise als Stimulatoren von β-adrenergen Rezeptoren mit mehr oder weniger ausgeprägter Cardioselektivität und können demnach einesteils bei den für β-Blocker üblichen Indikationen, anderenteils zur Behandlung der insuffizienten Herzleistung, von Asthma und Durchblutungsstörungen eingesetzt werden.

摘要翻译： 式其中Ar darstellt OPTIONALLY substituiertem苯基，米darstellt从0至3的数，n darstellt具有2至5个碳原子的数目为0或1，和ALK darstellt亚烷基的2-氨基乙醇的新衍生物，该氮 原子和氧原子，或，如果n是0，苯基，被彼此通过至少两个碳原子分开，且R 1和R 2各自darstellt，其他的，为氢或低级烷基的unabhängig，或一起代表低级亚烷基 ，氧杂 - 低级亚烷基，硫杂低级亚烷基，氮杂 - 低级亚烷基或N-低级烷基氮杂 - 低级亚烷基，条件是，当m是0时，苯基基团Ar含有至少一个取代基和苯基基团的Ar，条件 没有被一个或两个羟基或保护的羟基基团取代的含有至少一个另外的取代基的所有这是从那些取代基不同，以外消旋混合物，种族匹配，旋光对映体或它们的盐的形式。 这种行为的化合物在一定程度上作为阻断剂和在一定程度上与或多或少明显cardioselectivity和β-肾上腺素能受体的刺激剂可以相应地使用的，一方面，在β-阻断剂的习惯的指示和，在 otherhand，对心脏输出不足，哮喘和循环系统疾病的治疗。

公开(公告)号：EP0013144A1

公开(公告)日：1980-07-09

申请号：EP79302987.7

申请日：1979-12-20

申请人： ICI AUSTRALIA LIMITED

发明人： Serban, Alexander ,  Watson, Keith Geoffrey ,  Englin, Flora

IPC分类号： C07C93/14 ,  C07C143/74 ,  C07C103/38 ,  C07C103/78 ,  C07C147/12 ,  C07C161/00 ,  C07C97/10 ,  C07C143/80 ,  C07C101/62 ,  C07C153/09 ,  C07C103/34

CPC分类号： C07D213/30 ,  A01N39/00 ,  A01N39/02 ,  A01N41/04 ,  A01N41/06 ,  A01N41/08 ,  A01N41/10 ,  A01N43/40 ,  A01N47/48 ,  C07D295/088

摘要： The compounds are herbicides. Herbicidal compositions containing as active ingredient a compound of formula I, a process for severely damaging or killing unwanted plants by applying to the plants or to the growth medium of the plants an effective amount of a compound of formula I, processes for the preparation of compounds of formula I and intermediates useful in the preparation of compounds of formula I are described.
Prepared are compounds of formula I
or a salt thereof wherein:

A, B, D, E, T, U and V are independently chosen from the group consisting of hydrogen, halogen, nitro, cyano, thiocyano, possibly halogenated alkyl, alkoxy, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, possibly alkylated amino, sulfo, sulfamoyl, carboxy, carbamoyl, C 2 to C 6 alkenyl, C 3 to C 7 cyclo-alkyl, possibly substituted phenyl, phenoxy, phenylthio groups, and wherein at least one of A, B, D, E and T is not hydrogen, the alkyl groups containing 1 to 6 carbon atoms,
R' is chosen from the group consisting of hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxyalkyl, haloalkyl, alkanoyl, all containing at most 10 carbon atoms, or possibly substituted phenyl, benzyl, benzoyl,
R 2 is chosen from the group consisting of hydrogen, alkyl, alkenyl, alkoxyalkyl, haloalkyl, all containing at most 6 carbon atoms, and acetyl, propionyl, and C 2 to C 6 alkoxy-carbonyl, R 3 is chosen from the group consisting of hydrogen, alkyl, alkenyl, alkoxyalkyl, all containing at most 6 carbon atoms, and C 1 to C 4 haloalkyl, or R 2 and R 3 together may form a C 1 to C 3 alkylidene group,
W is chosen from the group consisting of cyano, thiocar- bamoyl, -C-G and CH 2 Z wherein:
G is chosen from the group consisting of hydroxy, mercapto, possibly substituted C 1 to C 10 alkoxy, and C 2 to C 10 alkenyloxy, C 2 to C 10 alkynyloxy, C 1 to C 10 alkylthio, C 2 to C 10 alkenylthio, C 2 to C 10 alkynylthio, possibly substituted C 3 to C 7 cycloalkoxy, possibly substituted phenoxy, phenylthio, benzyloxy, benzylthio, the group OM wherein M is the cation of an inorganic or organic base, the group-NNSO 2 R 4 wherein R 4 is chosen from C 4 to C 10 , alkyl and C, to C 10 haloalkyl, and the group -NR 5 R 6 wherein R 5 and R 6 are independently chosen from the group consisting of hydrogen, C 1 to C 6 alkyl, phenyl and benzyl or R 5 and R 6 together form a heterocyclic ring and
Z is chosen from the group consisting of halogen, hydroxy, mercapto, possibly substituted C 1 to C 10 alkoxy, possibly substituted C 1 to C 10 alkylthio, formyl, and the group NR 5 R 6 wherein R 5 and R 6 are as hereinbefore defined:
X is chosen from oxygen and sulfur and
n is 0, 1 or 2.

摘要翻译： 的化合物是除草剂。 除草组合物包含作为活性成分的式I的化合物，为严重破坏或通过向植物或以有效量的式I的化合物的植物的生长介质杀灭不想要的植物，处理用于化合物的制备方法 式I和中间体在式I化合物的制备中有用的予描述。 制备的是式I化合物或其worin盐：A，B，D，E，T，U和V是unabhängig选自氢中选择，卤素，硝基，氰基，氰硫基，可能卤代烷基， 烷氧基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，可能烷基化的氨基，磺基，氨磺酰基，羧基，氨基甲酰基，C 2至C 6烯基，C3〜C7的环烷基，可能substituiertem苯基，苯氧基，苯硫基，和worin A，B中的至少一个 ，D，E和T不为氢，含1至6个碳原子的烷基基团，R <1>是选自氢，烷基，烯基，炔基，烷氧基烷基，卤代烷基，烷酰基由......组成，所有含至多10 碳原子，或者可能substituiertem苯基，苄基，苯甲酰基，R <2>选自氢，烷基，烯基，烷氧基烷基，卤代烷基，所有含至多6个碳原子的，和乙酰基，丙酰基，和C 2至C 6选择 烷氧基 - 羰基，R为氢<3>从所述组包括，烷基，烯基，ALKOX选择 1-7烷基，所有含最多6个碳原子和C1-C4卤代烷基，或者R <2>和R <3>一起可以形成C1至C3亚烷基，W是选自氰基的选择，硫代氨基甲酰基， - @ - G和CH2Z worin：G是选自羟基选择，巯基可能substituiertem C1至C10烷氧基，和C 2至C 10链烯氧基，C2至C10炔氧基，C1至C10烷硫基，C2至C10烯，C2至C10炔硫基，可能 substituiertem C3至C7环烷氧基，可能substituiertem苯氧基，苯硫基，苄氧基，苄硫基，所述基团OM worin M为无机的阳离子或

公开(公告)号：EP0009608A1

公开(公告)日：1980-04-16

申请号：EP79103116.4

申请日：1979-08-23

申请人： DAIICHI SEIYAKU CO., LTD.

发明人： Miki, Tosaku c/o Daiichi Seiyaku Laboratories ,  Asano, Masahide c/o Daiichi Seiyaku Laboratories

IPC分类号： C07C103/50 ,  C07C143/80 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D263/44

摘要： Novel N-Phenethylacetamide compounds of the formula:
wherein X, represents a lower alkoxy group, X 2 represents a hydrogen atom or a lower alkoxy group and R represents a phenyl group, a pyridyl group, a pyrimidinyl group or a benzoyl group, each of which may have one or more substituents selected from a halogen atom, a carbamoyl group, a lower alkoxy group, a sulfamoyl group, an amino group, a lower alkylamino group, a lower alkylthio group, a hydroxy group and a lower alkoxycarbonyl group and the pharmaceutically acceptable acid addition salts and hydrates thereof, which exhibit a distinct anti-peptic ulcer activity in human and animals are prepared e.g. by reacting a compound of the formula:
wherein Z represents a halogen atom with a compound of the formula:
Therapeutic compositions containing such amides are also dexcribed.

摘要翻译： 下式的新的N- Phenethylacetamide化合物：... ... worin X1 darstellt的低级烷氧基，X 2 darstellt氢原子或低级烷氧基且R darstellt苯基，吡啶基，嘧啶基基团或苯甲酰基 ，其每一个可以具有选自卤原子，氨基甲酰基，低级烷氧基，氨磺酰基中选择的一个或多个取代基的氨基，低级烷氨基，低级烷硫基，羟基和低级烷氧羰 基团和药学上可接受的酸加成盐和它们的水合物，其中在人类表现出独特的抗消化性溃疡活性和动物制备例如 通过使下式的化合物：... ... worinŽdarstellt卤原子与式的化合物：R-NH 2 ...... 治疗组合物含有寻求酰胺如此描述。