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    METHODS FOR USING (2-IMIDAZOLIN-2-YLAMINO) QUINOXALINE DERIVATIVES
    72.
    发明授权
    METHODS FOR USING (2-IMIDAZOLIN-2-YLAMINO) QUINOXALINE DERIVATIVES 失效
    使用（2-咪唑啉-2-基氨基）喹喔啉衍生物的方法

    公开(公告)号：EP0620732B1

    公开(公告)日：2001-04-04

    申请号：EP93903433.6

    申请日：1993-01-12

    申请人： ALLERGAN, INC.

    发明人： GLUCHOWSKI, Charles ,  GARST, Michael, E. ,  BURKE, James, A. ,  WHEELER, Larry, A.

    IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/495

    CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/495 ,  Y10S514/816

    摘要： A method of treating a mammal comprises administering to a mammal an effective amount to provide a desired therapeutic effect in the mammal of a compound selected from the group consisting of those having formula (1), pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof and mixtures thereof, wherein R1 and R4 are independently selected from the group consisting of H and alkyl radicals having 1 to 4 carbon atoms; the R2s are independently selected from H or alkyl radicals having 1 to 4 carbon atoms or are, together, oxo; the R3s are independently selected from H or alkyl radicals having 1 to 4 carbon atoms or are, together, oxo; the 2-imidazolin-2-ylamino group may be in any of the 5-, 6-, 7- or 8-positions of the quinoxaline nucleus; and R5, R6 and R7 each is located in one of the remaining 5-, 6-, 7- or 8-positions of the quinoxaline nucleus and is independently selected from the group consisting of Cl, Br, H and alkyl radicals having 1 to 3 carbon atoms. Such compounds, when administered to a mammal, provide desired therapeutic effects, such as reduction in peripheral pain, anesthetization of the central nervous system, constriction of one or more blood vessels, reduction in or prevention of at least one effect of ischemia, decongestion of one or more nasal passages, and reduction of at least one effect of an inflammatory disorder.

    摘要翻译： 治疗哺乳动物的方法包括向哺乳动物施用有效量以在哺乳动物中提供选自具有式（1）的那些化合物，其药学上可接受的酸加成盐及其混合物的化合物的期望治疗效果，其中 R1和R4独立地选自H和具有1至4个碳原子的烷基; R2独立地选自H或具有1至4个碳原子的烷基或一起为氧代; R 3独立地选自H或具有1至4个碳原子的烷基或一起为氧代; 2-咪唑啉-2-基氨基可以在喹喔啉核的5-，6-，7-或8-位的任何位置; 并且R5，R6和R7各自位于喹喔啉核的剩余5,6或7位中的一个中，并且独立地选自Cl，Br，H和具有1至5个碳原子的烷基 3个碳原子。 当给予哺乳动物时，这些化合物提供期望的治疗效果，例如减少外周疼痛，麻醉中枢神经系统，收缩一个或多个血管，减少或预防局部缺血的至少一种作用，减轻 一个或多个鼻道，以及减少炎性疾病的至少一种作用。

    NK-1 receptor antagonists and 5HT3 receptor antagonists for the treatment of emesis
    76.
    发明公开
    NK-1 receptor antagonists and 5HT3 receptor antagonists for the treatment of emesis 失效
    （2S，3S）-3-（2-甲氧基苄基氨基）-2-苯基哌啶在Kombination mit Ondansetron zur Behandlung von Emesis

    公开(公告)号：EP0715855A2

    公开(公告)日：1996-06-12

    申请号：EP95308273.2

    申请日：1995-11-20

    申请人： PFIZER INC.

    发明人： Gonsalves, Susan F.

    IPC分类号： A61K45/06

    CPC分类号： A61K45/06 ,  Y10S514/816 ,  Y10S514/872

    摘要： The present invention relates to a method of treating or preventing emesis in a mammal, including a human, by administering to the mammal a 5HT 3 receptor antagonist and an NK-1 receptor antagonist ( e.g. , a substance P receptor antagonist). It also relates to pharmaceutical compositions containing a pharmaceutically acceptable carrier, a 5HT 3 receptor antagonist and an NK-1 receptor antagonist.

    摘要翻译： 本发明涉及通过向哺乳动物施用5HT3受体拮抗剂和NK-1受体拮抗剂（例如物质P受体拮抗剂）来治疗或预防包括人在内的哺乳动物的呕吐的方法。 它还涉及含有药学上可接受的载体，5HT3受体拮抗剂和NK-1受体拮抗剂的药物组合物。

    METHODS FOR USING (2-IMIDAZOLIN-2-YLAMINO) QUINOXALINE DERIVATIVES
    77.
    发明公开
    METHODS FOR USING (2-IMIDAZOLIN-2-YLAMINO) QUINOXALINE DERIVATIVES 失效
    使用（2-咪唑啉-2-基氨基）喹喔啉衍生物的方法

    公开(公告)号：EP0620732A1

    公开(公告)日：1994-10-26

    申请号：EP93903433.0

    申请日：1993-01-12

    申请人： ALLERGAN, INC.

    发明人： GLUCHOWSKI, Charles ,  GARST, Michael, E. ,  BURKE, James, A. ,  WHEELER, Larry, A.

    IPC分类号： C07D403 ,  A61K31 ,  A61P7 ,  A61P9 ,  A61P27

    CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/495 ,  Y10S514/816

    摘要： Procédé de traitement d'un mammifère comprenant l'administration audit mammifère d'une quantité efficace, afin de produire un effet thérapeutique souhaité, d'un composé sélectionné à partir du groupe représenté par les constituants de la formule (1), ainsi que leurs sels d'addition acide et leurs mélanges acceptables pharmaceutiquement, dans laquelle R1 et R4 sont sélectionnés indépendamment à partir du groupe constitué par H et des radicaux alkyles possédant 1 à 4 atomes de carbone; Les R2 sont sélectionnés indépendamment à partir de H ou de radicaux alkyles possèdant 1 à 4 atomes de carbone ou représentent ensemble oxo; les R3 sont sélectionnés indépendamment à partir de H ou de radicaux alkyles possèdant 1 à 4 atomes de carbone ou représentent ensemble oxo; le groupe 2-imidazoline-2-ilamino peut se trouver sur une quelconque des positions 5-, 6-, 7- ou 8- du noyau de quinoxaline; chacun de R5, R6 et R7 est situé dans une des positions restantes 5-, 6-, 7- ou 8- du noyau de quinoxaline et est sélectionné indépendamment à partir du groupe constitué par Cl, Br, H et des radicaux alkyles possèdant 1 à 3 atomes de carbone. Lesdits composés, quand on les administre à un mammifère, produisent des effets thérapeutiques souhaités, tels que la diminution de la douleur périphérique, l'anesthésie du système nerveux central, la constriction d'un ou plusieurs vaisseaux sanguins, la réduction ou la prévention d'au moins un effet de l'ischémie, la décongestion d'une ou plusieurs voies nasales, ainsi que la diminution d'au moins un effet d'une maladie inflammatoire.

    摘要翻译： 一种治疗哺乳动物的方法，包括对所述哺乳动物施用有效量的化合物以产生所需的治疗效果，该化合物选自式（1）组分所代表的化合物以及它们的 酸加成盐及其药学上可接受的混合物，其中R 1和R 4独立地选自H和具有1至4个碳原子的烷基; R 2独立地选自H或具有1至4个碳原子的烷基或一起表示氧代; R3独立地选自H或具有1至4个碳原子的烷基或一起表示氧代; 2-咪唑啉-2-基氨基可以在喹喔啉环的5-，6-，7-或8-位的任何位置; R 5，R 6和R 7中的每一个位于喹喔啉环的剩余5-，6-，7-或8-位中的一个上，并且独立地选自Cl，Br，H和具有1 在3个碳原子。 所述化合物在施用于哺乳动物时产生期望的治疗效果，例如减少的外周疼痛，中枢神经系统麻醉，一个或多个血管的收缩，减少或预防 缺血的至少一种效果，一个或多个鼻道的减容，以及炎性疾病的至少一种效应的减少。

    Use in anaesthesia and pharmaceutical compositions of (R)-isoflurane and (R)-desflurane
    79.
    发明公开
    Use in anaesthesia and pharmaceutical compositions of (R)-isoflurane and (R)-desflurane 失效
    （R）和-isoflurane麻醉（R）-desflurane的用途以及相应的药物组合物。

    公开(公告)号：EP0489616A1

    公开(公告)日：1992-06-10

    申请号：EP91403170.3

    申请日：1991-11-22

    申请人： SEPRACOR, INC.

    发明人： Young, James W. ,  Brandt, Steven

    IPC分类号： A61K31/08

    CPC分类号： A61K31/02 ,  A61K31/08 ,  Y10S514/816

    摘要： Disclosed is a method of inducing and maintaining anesthesia while avoiding concomitant liability of adverse effects comprising administering by inhalation to a warm blooded animal in need of anesthesia an amount sufficient to induce and maintain anesthesia but insufficient to cause said adverse effects, of (R)-isoflurane or (R)-desflurane, substantially free of its (S)-stereoisomer. Also disclosed are novel compositions of these compounds for use in the above disclosed method.

    摘要翻译： 公开的是诱导和维持麻醉，同时避免不利影响，其包括通过吸入给予一个热血动物需要麻醉，以量足以诱导和维持麻醉但不足以引起的（R）说的不利影响，同时责任的方法 - 异氟醚或（R）-desflurane，基本上不含其（S）立体异构体的。 所以圆盘游离缺失是用于在上述盘的方法游离缺失使用合成的化合物的新的组合物。

    Pharmaceutical products providing enhanced analgesia
    80.
    发明公开
    Pharmaceutical products providing enhanced analgesia 失效
    ErhöhteSchmerzlosigkeit bewirkende pharmazeutische Zusammensetzungen。

    公开(公告)号：EP0306060A2

    公开(公告)日：1989-03-08

    申请号：EP88114854.8

    申请日：1985-01-14

    申请人： THE PROCTER & GAMBLE COMPANY

    发明人： Brand, Larry Milton

    IPC分类号： A61K31/615 ,  A61K31/62 ,  A61K31/19 ,  A61K31/165

    CPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/165 ,  A61K31/60 ,  A61K31/621 ,  A61K45/06 ,  Y10S514/816 ,  A61K2300/00

    摘要： An analgesic composition comprising capsaicin or a capsaicin analogue and an analgesic selected from the class of non-steroidal anti-inflammatory, antipyretic and analgesic drugs is disclosed. This combination has been found to exhibit unexpectedly. enhanced analgesic activity in humans and lower animals without a corresponding increase in undesirable side effects.

    摘要翻译： 公开了包含辣椒素或辣椒素类似物的镇痛组合物和选自非甾体抗炎，解热和止痛药物类别的止痛剂。 已经发现这种组合在人和低等动物中表现出意想不到的止痛活性，而不会有不良副作用的相应增加。