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    ANTIBACTERIAL BENZOTHIAZOLE DERIVATIVES
    1.
    发明公开
    ANTIBACTERIAL BENZOTHIAZOLE DERIVATIVES 审中-公开
    抗菌苯并噻唑衍生物

    公开(公告)号：EP3221300A1

    公开(公告)日：2017-09-27

    申请号：EP15801263.3

    申请日：2015-11-18

    申请人： Actelion Pharmaceuticals Ltd

    发明人： SCHMITT, Christine ,  SURIVET, Jean-Philippe ,  CHAPOUX, Gaëlle ,  MIRRE, Azely

    IPC分类号： C07D277/62 ,  A61K31/428 ,  A61P31/04

    CPC分类号： C07D277/64 ,  A61P31/04 ,  C07D277/62

    摘要： and salts thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的抗菌化合物，其中R 1是基团M，其中M是以下所示的基团MA和MB之一，其中A是键或C≡C; R1A是H或卤素; R2A是H或卤素; R3A是H，烷氧基，羟基烷氧基，羟基烷基，二羟基烷基，2-羟基乙酰氨基，取代的环丙-1-基或取代的氧杂环丁烷-3-基; R1B是羟基烷基，二羟基烷基，氨基烷基，二烷基氨基烷基，取代的环丙-1-基，取代的环丁烷-1-基，取代的氧杂环丁烷-3-基，3-羟基硫杂环丁烷-3-基，取代的氮杂环丁-3-基， 顺式-3,4-二羟基） - 环戊-1-基，3-羟甲基双环[1,1,1]戊烷-1-基，4-羟基四氢-2H-吡喃-4-基，（3R，6S）-3 - 氨基四氢-2H-吡喃-6-基，哌啶-4-基或1-（2-羟基乙酰基）哌啶-4-基; 及其盐。

    Process for manufacturing pyrimidine sulfamide derivatives
    7.
    发明公开
    Process for manufacturing pyrimidine sulfamide derivatives 审中-公开
    嘧啶磺酰胺衍生物的制造方法

    公开(公告)号：EP2907811A1

    公开(公告)日：2015-08-19

    申请号：EP14155137.4

    申请日：2014-02-14

    申请人： Actelion Pharmaceuticals Ltd.

    发明人： Abele, Stefan ,  Funel, Jacques-Alexis ,  Schindelholz, Ivan

    IPC分类号： C07D401/12

    CPC分类号： C07D239/56 ,  C07D239/34 ,  C07D401/12

    摘要： The invention relates to a process for manufacturing the compound of formula I

    wherein R is H, (C 1 -C 6 )alkyl or benzyl, or a salt thereof, said process comprising the reaction of the compound of formula I-1

    wherein X is bromine, chlorine or fluorine, with the compound of formula I-2

    wherein R is H, (C 1 -C 6 )alkyl or benzyl, or a salt of said compound of formula I-2, in the presence of tetra-n-butyl ammonium fluoride hydrate and of a base. The invention further relates to the compound of formula I-1 and uses thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及制备其中R是H，（C1-C6）烷基或苄基的式I化合物或其盐的方法，所述方法包括使式I-1化合物（其中X是溴） 在氟化四正丁基铵水合物存在下，与式I-2化合物（其中R为H，（C 1 -C 6）烷基或苄基或所述式I-2化合物的盐） 和一个基地。 本发明进一步涉及式I-1的化合物及其用途。

    2-OXO-OXAZOLIDIN-3,5-DIYL ANTIBIOTIC DERIVATIVES
    9.
    发明公开
    2-OXO-OXAZOLIDIN-3,5-DIYL ANTIBIOTIC DERIVATIVES 有权
    2-OXO-OXAZOLIDIN-3,5-DIYL抗生物素

    公开(公告)号：EP2776431A1

    公开(公告)日：2014-09-17

    申请号：EP12791863.9

    申请日：2012-11-07

    申请人： Actelion Pharmaceuticals Ltd.

    发明人： HUBSCHWERLEN, Christian ,  RUEEDI, Georg ,  SURIVET, Jean-Philippe ,  ZUMBRUNN ACKLIN, Cornelia

    IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/501

    CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04

    摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula I (Fornula I) (I) wherein R
    1a represents H or carboxy and R
    1b represents H, or R
    1a and R
    1b represent together either the group *-C(0)-NH-S-
    # or the group *-C(OH)=N-S-
    # wherein "*" represents the point of attachment of R
    1a and
    "#" represents the point of attachment of R
    1b ; R
    2 represents H, (C
    1 -C
    3 )alkyl, hydroxy-(C
    1 C
    3 )alkyl, benzyl or (C
    3 -C
    5 )cycloalkyl; R
    3 represents H or halogen; U represents N or CR
    4 ; wherein R
    4 is H or (C
    1 -C
    3 )alkoxy; A represents CH, B represents NH and m represents 1 or 2 and n represents 1 or 2; or A represents N, B is absent, m represents 2 and n represents 2; Y represents CH or N; and Q represents O or S; and salts of such compounds.