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1.发明公开Verfahren zum Herstellen von endo-Nortropin unter Verwendung von 8-Benzyl-nortropan-3-on-perchlorat als Zwischenprodukt, sowie letzteres Salz selbst 有权产生内切降托品，使用8-苄基nortropan -3-酮高氯酸盐作为中间体，以及后者盐本身的方法
公开(公告)号：EP1029862A1
公开(公告)日：2000-08-23
申请号：EP99103354.9
申请日：1999-02-20
发明人： Sachse, Rolf , Schaupp, Albert
IPC分类号： C07D451/06
CPC分类号： C07D451/06
摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zum Herstellen von endo-Nortropin unter Verwendung von 8-Benzyl-nortropan-3-on-perchlorat, sowie letzteres selbst. Das endo-Nortropin ist das Schlüsselprodukt zur Herstellung der wichtigen Azoniaspironortropanolester, die als Pharmazeutika, insbesondere Spasmolytika, eingesetzt werden. Prinzipiell gibt es drei verschiedene Synthesewege zur Herstellung dieses Zwischenproduktes, die unterschiedliche Nachteile mit sich bringen. Die Erfindung schafft hier Abhilfe durch die zweistufige Behandlung von 8-Benzyl-nortropan-3-on-perchlorat mit katalytisch erregtem Wasserstoff, wobei man das Startprodukt zunächst in wässriger Suspension bei atmosphärischem Druck und Raumtemperatur mit einem Palladium-Katalysator vorhydriert, am Ende der Reaktion den Katalysator durch Filtration zurückgewinnt, das Filtrat über einen Anionenaustauscher schickt und die nunmehr alkalisch reagierende Lösung mit durch Raney-Nickel erregtem Wasserstoff bei atmosphärischem Druck und Raumtemperatur bei 1000 - 1500 Umdrehungen pro Minute turbuliert. Dieser neue Syntheseweg über den neuen Stoff des Perchloratsalzes als Zwischenprodukt ist äußerst wirtschaftlich und umweltfreundlich und liefert praktisch vollständig stereoselektiv die gewünschte endo-form des Nortropins.
摘要翻译： 内切降托品（I）的制备包括两步处理新的8 benzylnortropan -3-酮的高氯酸盐（II）与内切降托品（I）的催化活化的氢制备物包含8- benzylnortropan的2步骤处理 -3-酮的高氯酸盐（II）与催化活化氢。 该方法包括：（A）（II）的氢化前在大气压力下，在室温下使用钯催化剂wässrige悬浮液; （B）在检索通过过滤从反应结束时的催化剂; （C）发送所述滤液转移到阴离子交换剂; 和（d）由湍流旋转碱性溶液与阮内镍起反应处理活化氢在以每分钟100至1500转的大气压力和室温下。 因此独立权利要求中包括了以下内容：（1）制备（II），其包括：（i）使用所述已知罗宾逊Schoepf方法在wässrige溶液反应二甲氧基四氢呋喃，苄胺和丙酮二羧酸; 和（ii）向高氯酸的等摩尔量的在室温下，以沉淀（II）; 如在（2）制备（II）（1）。
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2.发明公开
公开(公告)号：EP0856312A1
公开(公告)日：1998-08-05
申请号：EP96118939.6
申请日：1996-11-27
IPC分类号： A61K31/46
CPC分类号： A61K9/0034 , A61K31/46
摘要： Verwendung von Trospiumchlorid zur Herstellung einer Arzneizubereitung auf Basis einer sterilen, wässrigen Lösung bei der Behandlung von Blasenfunktionsstörungen und des Harnsystems, gekennzeichnet durch die intravesikale Applikation über einen Blasenkatheter direkt in die Blase hinein, wobei die wässrige Lösung mit einem pH-Wert von ≥ 4,5 vor der Applikation zubereitet wird und ein entsprechendes 2-Komponenten-System.
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3.发明授权
公开(公告)号：EP0856312B1
公开(公告)日：1998-10-14
申请号：EP96118939.6
申请日：1996-11-27
IPC分类号： A61K31/46
CPC分类号： A61K9/0034 , A61K31/46
摘要： Verwendung von Trospiumchlorid zur Herstellung einer Arzneizubereitung auf Basis einer sterilen, wässrigen Lösung bei der Behandlung von Blasenfunktionsstörungen und des Harnsystems, gekennzeichnet durch die intravesikale Applikation über einen Blasenkatheter direkt in die Blase hinein, wobei die wässrige Lösung mit einem pH-Wert von >= 4,5 vor der Applikation zubereitet wird und ein entsprechendes 2-Komponenten-System.
摘要翻译： 基于在膀胱功能障碍的治疗和泌尿系统，经由膀胱导管，其特征在于膀胱内给药直接进入膀胱，无菌，水性溶液中的药物制剂的制备中使用的曲司氯铵，其中具有的pH值的水溶液> = 4 5被应用之前制备，并且一个相应的2组分体系。
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公开(公告)号：EP0866067A1
公开(公告)日：1998-09-23
申请号：EP97109714.2
申请日：1997-06-14
发明人： Sachse, Rolf , Schaupp, Albert
IPC分类号： C07D451/06
CPC分类号： C07D451/06
摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von endo-Tropin durch Reduktion von Tropanon mit katalytisch durch Raney-Nickel oder Raney-Kupfer erregtem Wasserstoff. Die im Stand der Technik aus den US-PS 2,366,760 und 2,746,976 bekannten Verfahren setzen Überdruck und organische Lösungsmittel ein, wodurch eine hohe Brand- und Explosionsgefahr bei der Aufarbeitung des Reaktionsansatzes besteht. Die Erfindung schafft hier Abhilfe dadurch, daß man das Tropanon in wässriger Lösung mit Wasserstoff bei atmosphärischem Druck und Raumtemperatur im geschlossenen System bei 1000 bis 1500 Umdrehungen pro Minute turbuliert.
摘要翻译： 内托品（I）（即3α-丙醇）的制备包括通过在大气压和室温下在氢气中的阮内镍或阮内铜在封闭体系中氢化催化还原丙酮（II），同时搅拌 1000-1500 rpm。 还要求的是：（i）使用高速搅拌装置进行该过程; 和（ii）（I）所得到的方法。
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5.发明授权Pharmazeutische Zubereitung für die orale Verabreichung mit gesteuerter Wirkstofffreisetzung im Dünndarm und Verfahren zu ihrer Herstellung 有权用于口服给药的药物制剂在小肠内的活性物质的受控释放和它们的制备方法
公开(公告)号：EP1880718B1
公开(公告)日：2011-09-21
申请号：EP06014244.5
申请日：2006-07-10
发明人： Jung, Gerd , Schaupp, Albert
IPC分类号： A61K9/50
CPC分类号： A61K9/5078 , A61K9/5026 , A61K9/5036
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6.发明公开Pharmazeutische Zubereitung für die orale Verabreichung mit gesteuerter Wirkstofffreisetzung im Dünndarm und Verfahren zu ihrer Herstellung 有权用于口服给药的药物制剂在小肠内的活性物质的受控释放和它们的制备方法
公开(公告)号：EP1880718A1
公开(公告)日：2008-01-23
申请号：EP06014244.5
申请日：2006-07-10
发明人： Jung, Gerd , Schaupp, Albert
IPC分类号： A61K9/50
CPC分类号： A61K9/5078 , A61K9/5026 , A61K9/5036
摘要： Beschrieben werden eine pharmazeutische Zubereitung für die orale Verabreichung mit gesteuerter Wirkstofffreisetzung im Dünndarm, auf der Grundlage von mit mindestens einem Wirkstoff versehenen Wirkstoffträgern, die mit einer inneren Schicht zur Steuerung der Wirkstofffreisetzung und einer darauf angeordneten magensaftresistenten Überzugsschicht versehen sind, und dadurch gekennzeichnet ist, daß die innere Schicht aus mindestens zwei Diffusionsschichten ausgebildet ist, deren Durchlässigkeit für den diffundierenden Wirkstoff von innen nach außen abnimmt, sowie ein Verfahren zu ihrer Herstellung.
摘要翻译： 口服制剂（I）为在小肠活性成分的控制释放，包括至少一种活性成分的基于活性成分的载体，其中所述活性成分在内部层用于控制活性成分释放设置有上，并且覆盖层并是 胃液，其中内层构造有至少两个扩散层，用于扩散所述活性成分是谁的渗透性由内向外降低，并且扩散层耐是从基体材料在小肠汁不溶形成。 在小肠的活性成分的控释口服制剂，包含至少一种活性成分基于活性成分的载体，其中所述活性成分在内部层用于控制活性成分释放设置有，和覆盖层也是耐胃酸 汁，其中内层构造有至少两个扩散层，用于扩散所述活性成分是谁的渗透性由内下降到外部，并且所述扩散层由一基体材料在小肠汁不溶性的，用于扩散活性谁的渗透性FORMED 成分嵌入有胃液可溶的，可溶胀和/或水吸收的成孔材料。 一个独立的claimsoft包括用于制备（i）包含涂层的活性成分载体的用溶液或悬浮液含有粘合剂，脱模剂和任选缓冲物质，提供至少两个扩散层，用于扩散的活性成分是谁的渗透性由内向外降低， 以及施加胃液电阻涂层，任选地与抗唾液外层。 活动：没有给出。 作用机理：没有给出。
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7.发明授权Verfahren zum Herstellen von endo-Nortropin unter Verwendung von 8-Benzyl-nortropan-3-on-perchlorat als Zwischenprodukt, sowie letzteres Salz selbst 有权产生内切降托品，使用8-苄基nortropan -3-酮高氯酸盐作为中间体，以及后者盐本身的方法
公开(公告)号：EP1029862B1
公开(公告)日：2001-06-20
申请号：EP99103354.9
申请日：1999-02-20
发明人： Sachse, Rolf , Schaupp, Albert
IPC分类号： C07D451/06
CPC分类号： C07D451/06
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8.发明授权Verwendung von 2-Ethoxybenzoesäure zur Herstellung eines Arzneimittels als Analgetikum, Antipyretikum und/oder Antiphlogistikum 失效使用2-乙氧基苯甲酸制备药物作为有毒，抗和/或抗肿瘤药物
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9.发明公开Flüssiges, wismuthaltiges Arzneipräparat, Verfahren zum Herstellen desselben und seine Verwendung 失效相同的液体的，铋的含药物产品，使得方法及其用途。
公开(公告)号：EP0363502A1
公开(公告)日：1990-04-18
申请号：EP88116730.8
申请日：1988-10-08
CPC分类号： A61K9/0095 , A61K31/29 , A61K33/245 , A61K47/12
摘要： Die Erfindung betrifft ein flüssiges, wismuthaltiges Arzneipäparat zur oralen Behandlung camphylobacterbedingter Magen-Darm-Erkrankungen wie Gastritis, Ulcus etc.
Im Stand der Technik hat es sowohl mit entsprechenden Suspensionen, Lösungen und auch Tabletten immer wieder Schwierigkeiten gegeben. Nachteilig machten sich insbesondere Akzeptanzprobleme (z.B. Geruchsbelästigungen, Verfärbungen der Zähne u.a.), Dosierungsungenauigkeiten und Haltbarkeitsprobleme sowie komplizierte Sprühtrocknungsverfahren und der Einsatz besonderer Zusätze bemerkbar.
Hier schafft die Erfindung Abhilfe, indem sie ein geschlossenes System, z.B. ein Eindosenbehältnis bzw. ein Mehrdosenbehältnis mit Dosiereinrichtung vorsieht, das eine Ein-bzw. Mehrfachportion des wismuthaltigen Arzneipräparates enthält. Ebenso wird ein einfaches, preiswertes Herstellungsverfahren vorgeschlagen, bei dem Wismutcitrat in Wasser suspendiert, leicht erwärmt und unter Zusatz von Kalilauge, wässeriger Ammoniaklösung gelöst und hierbei auf einen pH-Wert zwischen 6,0 bis 7,0 eingestellt wird. Anschließend wird eine wässerige Trikaliumcitrat-Zitronensäurelösung zugegeben und erforderlichenfalls sterilisiert. Die erhaltene Lösung wird in ein Mehrdosenbehältnis mit Dosiereinrichtung eingebracht oder zunächst mit Wasser zu einer trinkfertigen Lösung verdünnt, in Einzeldosenbehältnisse portioniert und gegebenenfalls sterilisiert.摘要翻译： 本发明涉及一种液体，Arzneipäparat用于口服治疗camphylobacterbedingter胃肠疾病如胃炎，胃溃疡等。在现有技术中出现了两个与相应的悬浮液，溶液和片剂反复困难含铋。 一个缺点接受问题特别是由（例如，气味，牙齿和其他的变色），不准确剂量和耐久性问题，以及复杂的喷雾干燥法和使用特殊显添加剂。 本发明通过使一个封闭的系统，例如提供了一种补救 一个Eindosenbehältnis或与配量装置的多剂量容器提供一个或一个。 包含含铋药物制剂的多个部分。 此外，一种简单，廉价的制造方法，提出了在其中悬浮于水中，容易被加热柠檬酸铋和溶解在加入的氢氧化钾溶液，氨水溶液，从而将pH调节至6.0之间，以7.0。 然后含水三钾，柠檬酸溶液，并在必要时进行灭菌。 得到的溶液被引入到多剂量容器与计量装置或首先用水稀释到现成的溶液，分份成单位剂量小瓶和任选灭菌。
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公开(公告)号：EP0866067B1
公开(公告)日：1998-10-07
申请号：EP97109714.2
申请日：1997-06-14
发明人： Sachse, Rolf , Schaupp, Albert
IPC分类号： C07D451/06
CPC分类号： C07D451/06
摘要： Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von endo-Tropin durch Reduktion von Tropanon mit katalytisch durch Raney-Nickel oder Raney-Kupfer erregtem Wasserstoff. Die im Stand der Technik aus den US-PS 2,366,760 und 2,746,976 bekannten Verfahren setzen Überdruck und organische Lösungsmittel ein, wodurch eine hohe Brand- und Explosionsgefahr bei der Aufarbeitung des Reaktionsansatzes besteht. Die Erfindung schafft hier Abhilfe dadurch, daß man das Tropanon in wässriger Lösung mit Wasserstoff bei atmosphärischem Druck und Raumtemperatur im geschlossenen System bei 1000 bis 1500 Umdrehungen pro Minute turbuliert.
摘要翻译： 本发明涉及一种用于由托品酮与由阮内镍或阮内铜氢催化活化的还原制备内型托品的处理。 从现有技术方法的US-PS 2366760和2746976已知使用正压，和有机溶剂，从而获得高着火和爆炸危险的后处理的反应混合物中是。 本发明提供了这里的补救措施以每分钟1000〜1500转反应紊流的托品酮，在用氢气在大气压和室温下在封闭系统中的水溶液。
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