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1.发明授权Verwendung von 2-Ethoxybenzoesäure zur Herstellung eines Arzneimittels als Analgetikum, Antipyretikum und/oder Antiphlogistikum 失效使用2-乙氧基苯甲酸制备药物作为有毒，抗和/或抗肿瘤药物
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2.发明公开Verwendung von 2-Ethoxybenzoesäure zur Herstellung eines Arzneimittels als Analgetikum, Antipyretikum und/oder Antiphlogistikum 失效使用2-乙氧基苯甲酸在制备药物中作为止痛剂，解热和/或消炎。
公开(公告)号：EP0513400A1
公开(公告)日：1992-11-19
申请号：EP91106203.2
申请日：1991-04-18
IPC分类号： A61K31/60
CPC分类号： A61K31/60
摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein Arzneimittel mit analgetischer, antipyretischer und/oder antiphlogistischer Wirkung auf Basis eines Salicylsäurederivates. Der Stand der Technik sucht immer nach Alternativen für Wirkstoffe wie Acetylsalicylsäure (ASS) und Ethenzamid, um Unverträglichkeiten auszuschalten oder einfachere und bessere, möglichst schnell wirkende Stoffe in den unterschiedlichsten Applikationsmöglichkeiten anbieten zu können. Überraschenderweise gelang mit der Erfindung nunmehr der Nachweis, daß Ethenzamid sehr schnell und vollständig im menschlichen Körper zu 2-Ethoxybenzoesäure metabolisiert wird. Ethenzamid ist nur ein Pro-Drug. Eine Metabolisierung zu Salicylamid konnte ausgeschlossen werden. Die analgetische Wirkung von 2-Ethoxybenzoesäure konnte ebenfalls nachgewiesen werden. Sie korreliert mit den Serumspiegeln und hält länger als 8 Stunden an. 2-Ethoxybenzoesäure wird sehr schnell resorbiert. Die Serummaxima werden bereits nach 30 Minuten erreicht; 2-Ethoxybenzoesäure ist auch nach 24 Stunden noch im Serum nachweisbar. Diese Eigenschaften machen 2-Ethoxybenzoesäure zu einem idealen Analgetikum mit schnell anflutender Wirkung, das keinen Einfluß auf die Blutgerinnung hat. Wegen der höheren Bioverfügbarkeit können auch die Einzeldosen reduziert werden. Aufgrund der physikalischchemischen Eigenschaften von 2-Ethoxybenzoesäure ist die Anwendung in Form einer Lösung möglich, so daß neben festen Arzneiformen zur oralen und rektalen Anwendung auch flüssige Zubereitungen, wie Tropflösungen oder Injektionslösungen, hergestellt und zur Anwendung gebracht werden können.
摘要翻译： 本发明涉及一种基于水杨酸衍生物与止痛剂，解热和/或抗炎作用的药物。 为了如乙酰水杨酸（ASA）和乙柳酰胺，以消除不耐受，或能够提供简单，更好的成分，尽可能迅速地行动起来，为各种各样的：艺术的状态一直在寻找替代品的活性成分 可能行政管理。 出人意料的是，本发明已经成功证明确实是乙柳酰胺非常迅速，在人体内完全代谢呼叫两个乙氧基苯甲酸。 乙柳酰胺是唯一的前体药物。 这是可能的代谢排除到水杨酰胺。 这是同样可能证明的2-乙氧基苯甲酸的镇痛效果。 它与相关的血清水平，并持续超过8小时。 2-乙氧基苯甲酸非常快速地吸收。 血清最大值仅30分钟后达到; 2-乙氧基苯甲酸甚至第24次后的血清中检测到安静的时间 这些特性使得在已采取行动的快速起效，并且具有对凝血功能无影响理想的镇痛2-乙氧基苯甲酸。 由于生物利用度较高，因此可以减少单次剂量。 凭借2-乙氧基苯甲酸的物理化学性质的，在溶液中的形式使用是可能的，这样，除了固体药物形式用于口服和直肠使用，因此能够制备和使用液体配方和灰：如给药作为溶液 滴剂或通过注射。
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