公开(公告)号：EP2253632A1

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：EP10171901.1

申请日：2006-11-16

申请人： Topharman Shanghai Co., Ltd. ,  Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences ,  Henan Topfond Pharmaceutical Co., Ltd.

发明人： Tian, Guanghui ,  Lai, Shunan ,  Wang, Zhen ,  Zhu, Yi ,  Chen, Xinjian ,  Ji, Yurong ,  Zhang, Jinfeng ,  Jin, Weixi ,  Lv, Heping ,  Liu, Jinping ,  Wang, Wei ,  Ji, Ruyun ,  Shen, Jingshan

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P15/10

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention discloses a series of pyrazolopyrimidinone derivatives, which have the following chemical structure, their preparation methods and use,

It has been proved by pharmacological experiment that the said pyrazolopyrimidinone derivatives have high inhibitory activity against PDE5, and parts of them have a much stronger potency against PDE5 than against PDE6. Most of the compounds show low toxicity. The pyrazolopyrimidinone derivatives can be used in clinics for the palliative or curative treatment of symptoms or diseases relating to cardiovascular system, urinary system, especially for the palliative or curative treatment of erectile dysfunction.

摘要翻译： 本发明公开了一系列具有以下化学结构的吡唑并嘧啶酮衍生物及其制备方法和用途，通过药理实验证明，所述吡唑并嘧啶酮衍生物对PDE5具有高抑制活性，其部分药效更强 反对PDE5而不是PDE6。 大多数化合物显示低毒性。 吡唑并嘧啶酮衍生物可用于临床上用于缓解或治疗与心血管系统，泌尿系统有关的症状或疾病，特别是对于勃起功能障碍的姑息治疗或治疗性治疗。

公开(公告)号：EP2163247A1

公开(公告)日：2010-03-17

申请号：EP08772950.5

申请日：2008-06-11

申请人： The Institute of Biophysics Chinese Academy of Sciences ,  Henan Topfond Pharmaceutical Co., Ltd.

发明人： LIANG, Wei ,  DU, Gangjun ,  ZHANG, Hongyan ,  JIN, Lingtao ,  LV, Heping ,  WANG, Wei ,  LIU, Jinping ,  JIAO, Guohua

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/7048 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/7048

摘要： The present invention discloses the use of naringenin and naringin as inhibitors for transforming growth factor-β1 signaling pathway, especially the use of naringenin and naringin as inhibitors for transforming growth factor-β1 signaling pathway in the manufacture of medicaments for treating or preventing fibrosis and cancers.

摘要翻译： 本发明盘松动使用柚皮素和柚皮苷作为抑制剂的转化生长因子²1信号传导途径，爱特别是用柚皮素和柚皮苷作为抑制剂的用于药物用于治疗或预防纤维变性和癌症中的用途转化生长因子²1信号传导途径 ，

公开(公告)号：EP1961753A1

公开(公告)日：2008-08-27

申请号：EP06817839.1

申请日：2006-11-16

申请人： Topharman Shanghai Co., Ltd. ,  Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences ,  Henan Topfond Pharmaceutical Co., Ltd.

发明人： TIAN, Guanghui ,  LAI, Shunan ,  WANG, Zhen ,  ZHU, Yi ,  CHEN, Xinjian ,  JI, Yurong ,  ZHANG, Jinfeng ,  JIN, Weixi ,  LV, Heping ,  LIU, Jinping ,  WANG, Wei ,  JI, Ruyun ,  SHEN, Jingshan

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D239/00 ,  C07D231/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention discloses a series of pyrazolopyrimidinone derivatives, which have the following chemical structure, their preparation methods and use,

It has been proved by pharmacological experiment that the said pyrazolopyrimidinone derivatives have high inhibitory activity against PDE5, and parts of them have a much stronger potency against PDE5 than against PDE6. Most of the compounds show low toxicity. The pyrazolopyrimidinone derivatives can be used in clinics for the palliative or curative treatment of symptoms or diseases relating to cardiovascular system, urinary system, especially for the palliative or curative treatment of erectile dysfunction.

摘要翻译： 本发明公开了一系列具有以下化学结构的吡唑并嘧啶酮衍生物及其制备方法和应用，已经通过药理实验证明，所述吡唑并嘧啶酮衍生物对PDE5具有高抑制活性，其部分药效更强 反对PDE5而不是PDE6。 大多数化合物显示低毒性。 吡唑并嘧啶酮衍生物可用于临床上用于缓解或治疗与心血管系统，泌尿系统有关的症状或疾病，特别是对于勃起功能障碍的姑息治疗或治疗性治疗。

公开(公告)号：EP2163247B1

公开(公告)日：2014-08-20

申请号：EP08772950.5

申请日：2008-06-11

申请人： The Institute of Biophysics Chinese Academy of Sciences ,  Henan Topfond Pharmaceutical Co., Ltd.

发明人： LIANG, Wei ,  DU, Gangjun ,  ZHANG, Hongyan ,  JIN, Lingtao ,  LV, Heping ,  WANG, Wei ,  LIU, Jinping ,  JIAO, Guohua

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/7048 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00

CPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/7048

公开(公告)号：EP2253632B1

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：EP10171901.1

申请日：2006-11-16

申请人： Topharman Shanghai Co., Ltd. ,  Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences ,  Henan Topfond Pharmaceutical Co., Ltd.

发明人： Tian, Guanghui ,  Lai, Shunan ,  Wang, Zhen ,  Zhu, Yi ,  Chen, Xinjian ,  Ji, Yurong ,  Zhang, Jinfeng ,  Jin, Weixi ,  Lv, Heping ,  Liu, Jinping ,  Wang, Wei ,  Ji, Ruyun ,  Shen, Jingshan

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P15/10

CPC分类号： C07D487/04