Peptides dérivés de trifluorométhylcétones, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    1.
    发明公开
    Peptides dérivés de trifluorométhylcétones, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
    肽的Trifluormethylketonderivate,其制备方法和含有它们的药物组合物的过程。

    公开(公告)号:EP0680972A1

    公开(公告)日:1995-11-08

    申请号:EP95401043.5

    申请日:1995-05-05

    申请人: ADIR ET COMPAGNIE

    IPC分类号: C07K5/062 C07K5/065 A61K38/05

    CPC分类号: C07K5/06191 A61K38/00

    摘要: Composés de formule (I) :

    dans laquelle :
    R₁ représente un groupement alkyle ou cycloalkyle (C₃-C₇),
    R₂ représente un groupement alkyle ou cycloalkyle (C₃-C₇),
    R₃ représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle,
    R₄ représente un atome d'halogène ou un groupement alkyle ou alkoxy,
    R₅ représente un groupement alkyle,
    X, Y, différents représentent CO ou SO₂,
    n représente 1, 2 ou 3,
    p représente 0 ou 1,
    Z représente un atome de soufre ou d'oxygène,
    A représente l'un quelconque des groupements suivants:

    ·
    dans lequel :
       A₁ représente avec les atomes d'azote et de carbone auquel il est attaché un hétérocycle mono ou bicyclique,
    · ou,
    dans lequel :
       R₆ représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle, cycloalkyle ou un groupement indan-2-yle,
       R₇ représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle,

    composés de formule (I) qui comprennent les hydrates de la fonction cétone COCF₃ correspondants,
    leurs énantiomères, diastéréoisomères et épimères ainsi que leurs sels d'addition à une base pharmaceutiquement acceptable.
    Médicaments.

    摘要翻译: 式(I)的三氟甲基酮及其水合物,对映异构体,非对映体,差向异构体的肽衍生物,及其盐是新的。 R1,R2 = 1-6C烷基或3-7C-环环烷基; R3 = H,1-6C烷基或3-7C-环环烷基; R4 =卤素,或1-6C烷基或烷氧基; R5 = 1-6C烷基; X,Y = CO或SO 2; N = 1,2,或3; P = 0或1; Z = S或O; A = A GP。 式(i)或-NR 6-CHR7-的; A1与N和CH形成2-氮杂双环(2,2,2)辛烷,2-氮杂双环(2,2,1)庚烷,perhydroindole,perhydroisoindole,二氢吲哚,异二氢吲哚,全氢喹啉,全氢异,1,2,3- ,4-四氢异喹啉,1,2,3,4-四氢喹啉,环戊二烯并(b)中吡咯烷,1,3-噻唑烷,或吡咯烷环,R 6 = H,1-6C烷基,3-6C环烷基,或茚满-2- 基,R 7 = H,或1-6C烷基。