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    Nouveaux dérivés de benzimidazole, de benzoxazole et de benzothiazole, utilisables comme inhibiteurs de l'interleukine 1bêta
    1.
    发明公开
    Nouveaux dérivés de benzimidazole, de benzoxazole et de benzothiazole, utilisables comme inhibiteurs de l'interleukine 1bêta 失效
    Neue Benzimidazol-，Benzoxazol- und Benzothiazolderivate，welche als Inhibitoren des Interleukin 1beta verwendbar sind

    公开(公告)号：EP0820990A2

    公开(公告)日：1998-01-28

    申请号：EP97401789.9

    申请日：1997-07-24

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： de Nanteuil, Guillaume ,  Portevin, Bernard ,  Bonnet, Jacqueline ,  Fradin, Armel

    IPC分类号： C07D235/12 ,  C07D235/06 ,  C07D235/10 ,  A61K31/415 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D235/06 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

    摘要： Composé de formule (I) :
    dans laquelle :

    R 1 représente un atome d'halogène, un groupement hydroxy, alkoxy, trihalogénométhyle, amino, mercapto, alkylthio, trialkylammonium, aryloxy, arylthio, arylsulfonyle, arylsulfonyloxy, cycloalkyloxy, cycloalkylthio, bicycloalkyloxy ou bicycloalkylthio,
    R a , R b , identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle,
    X représente un atome d'oxygène ou de soufre ou un groupement NR,
    Y représente un atome d'oxygène ou de soufre, un groupement amino, SO 2 ou l'un des groupements tels que définis dans la description,
    R 2 représente un groupement aryle éventuellement substitué,
    leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.
    Médicaments.

    摘要翻译： 式（I）的苯并咪唑，苯并恶唑和苯并噻唑衍生物，其异构体和盐是新的。 R1 =卤素，OH，1-6C烷氧基（任选被芳基取代），三卤代甲基，氨基（任选被1个或多个任选取代的烷基或芳基取代），SH，1-6C烷硫基，1-6C三烷基铵， ，芳硫基，芳基磺酰基，芳基 - 磺酰氧基，3-7C环烷氧基或环烷硫基，或6-8C双环烷氧基或二环烷硫基（均可任选被芳基取代）; Ra，Rb = H或1-6C烷基; X = O，S或NR; R = H或1-6C烷基; Y =（CH2）mZ（CH2）n; m，n = 0-2; Z = O，S，任选被烷基，SO 2，CHOH，CH 2或CH（CH 2 OH）取代的氨基; 并且R 2 =任选取代的芳基。

    Derivés peptidiques de l'acide boronique ayant une activité inhibitant de protéase, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    2.
    发明公开
    Derivés peptidiques de l'acide boronique ayant une activité inhibitant de protéase, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
    硼酸蛋白酶抑制活性的肽衍生物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物。

    公开(公告)号：EP0615978A1

    公开(公告)日：1994-09-21

    申请号：EP94400393.8

    申请日：1994-02-24

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： de Nanteuil, Guillaume ,  Lila, Christine ,  Laubie, Michel ,  Verbeuren, Tony ,  Simonet, Serge ,  Rupin, Alain ,  Portevin, Bernard

    IPC分类号： C07K5/06 ,  A61K37/64 ,  C07F5/02

    CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K38/00 ,  C07F5/025

    摘要： L'invention concerne les composés de formule (I) :

    dans laquelle :

    R₁ représente un atome d'hydrogène ou un groupement acyle, alkyle, benzyle, alkoxycarbonyle, benzyloxycarbonyle, phénoxycarbonyle, 5-[(diméthyl)amino]naphtylsulfonyl, alkoxycarbonylméthyle ou carboxyméthyle,
    R₂ représente un atome d'hydrogène ou un groupement phényle, benzyle substitué ou non, thiényl-3-méthyle, (pyridin-2-yl) méthyle, diphénylméthyle, fluorényle, naphtylméthyle, benzocyclobutyle, (dicyclo-propylméthyl) méthyle, indanyle ou cycloalkyl(C₃-C₇)méthyle,
    R'₂ représente un atome d'hydrogène ou un groupement benzyle
    ou bien
    R₂ et R'₂ représentent ensemble C₆H₅-CH=,
    R₃ représente un groupement alkyle substitué, guanidinophényle, amidinophényle, aminophényle, guanidinobenzyle, amidinobenzyle, aminobenzyle ou cycloalkyle,
    R₄ et R₅ représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, ou
    forme un ester boronique de pinanediol,
    A représente l'un quelconque des groupements tels que définis dans les description.

    Ces composés sont utils en tant qu'inhibiteurs de trypsine-like serine proteases conne thrombine.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中：R1 darstellt氢原子或酰基，烷基，苄基，烷氧基羰基，苄氧羰基，苯氧基羰基，5 - [（二甲基）氨基] naphthylsulphonyl，烷氧基羰或羧甲基 基，R2 darstellt氢原子或苯基，substituiertem奥德unsubstituiertem苄基，噻吩基-3-甲基，（吡啶-2-基）甲基，二苯基甲基，芴基，萘基甲基，苯并环丁基，（二环丙基）甲基，茚满基或环（C 3 -C C7）烷基甲基基团，R'2 darstellt氢原子或苄基或者R 2和R'2一起表示-CH = CH-C 6 H 5，R 3表示环烷基，氨基苄基，脒基，guanidinobenzyl，氨基苯基，脒基，胍基或取代的烷基 ，R4和R5各自代表氢原子或烷基，或形成蒎二醇的硼酸酯，甲darstellt如说明书中定义的基团中的任何一个。 这些化合物用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂有用：如凝血酶。

    Peptides dérivés de trifluorométhylcétones, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    5.
    发明公开
    Peptides dérivés de trifluorométhylcétones, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
    肽的Trifluormethylketonderivate，其制备方法和含有它们的药物组合物的过程。

    公开(公告)号：EP0680972A1

    公开(公告)日：1995-11-08

    申请号：EP95401043.5

    申请日：1995-05-05

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： de Nanteuil , Guillaume ,  Portevin, Bernard ,  Canet, Emmanuel

    IPC分类号： C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  A61K38/05

    CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K38/00

    摘要： Composés de formule (I) :

    dans laquelle :
    R₁ représente un groupement alkyle ou cycloalkyle (C₃-C₇),
    R₂ représente un groupement alkyle ou cycloalkyle (C₃-C₇),
    R₃ représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle,
    R₄ représente un atome d'halogène ou un groupement alkyle ou alkoxy,
    R₅ représente un groupement alkyle,
    X, Y, différents représentent CO ou SO₂,
    n représente 1, 2 ou 3,
    p représente 0 ou 1,
    Z représente un atome de soufre ou d'oxygène,
    A représente l'un quelconque des groupements suivants:

    ·
    dans lequel :
       A₁ représente avec les atomes d'azote et de carbone auquel il est attaché un hétérocycle mono ou bicyclique,
    · ou,
    dans lequel :
       R₆ représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle, cycloalkyle ou un groupement indan-2-yle,
       R₇ représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle,

    composés de formule (I) qui comprennent les hydrates de la fonction cétone COCF₃ correspondants,
    leurs énantiomères, diastéréoisomères et épimères ainsi que leurs sels d'addition à une base pharmaceutiquement acceptable.
    Médicaments.

    摘要翻译： 式（I）的三氟甲基酮及其水合物，对映异构体，非对映体，差向异构体的肽衍生物，及其盐是新的。 R1，R2 = 1-6C烷基或3-7C-环环烷基; R3 = H，1-6C烷基或3-7C-环环烷基; R4 =卤素，或1-6C烷基或烷氧基; R5 = 1-6C烷基; X，Y = CO或SO 2; N = 1，2，或3; P = 0或1; Z = S或O; A = A GP。 式（i）或-NR 6-CHR7-的; A1与N和CH形成2-氮杂双环（2,2,2）辛烷，2-氮杂双环（2,2,1）庚烷，perhydroindole，perhydroisoindole，二氢吲哚，异二氢吲哚，全氢喹啉，全氢异，1,2,3- ，4-四氢异喹啉，1,2,3,4-四氢喹啉，环戊二烯并（b）中吡咯烷，1,3-噻唑烷，或吡咯烷环，R 6 = H，1-6C烷基，3-6C环烷基，或茚满-2- 基，R 7 = H，或1-6C烷基。

    Nouveaux inhibiteurs de N-myristoyltransférase, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    8.
    发明公开
    Nouveaux inhibiteurs de N-myristoyltransférase, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
    的N- myristoyltransferase的抑制剂，它们的制备方法和含有它们的药物组合物。

    公开(公告)号：EP0499521A1

    公开(公告)日：1992-08-19

    申请号：EP92400341.1

    申请日：1992-02-11

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： Vincent, Michel ,  Remond, Georges ,  Portevin, Bernard ,  Boutin, Jean-Albert ,  Atassi, Ghanem

    IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D233/54 ,  C07D471/04 ,  C07C233/47 ,  C07C235/06 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/30

    CPC分类号： C07D207/277 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/87 ,  C07C235/12 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/26 ,  C07D209/44 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D233/64 ,  C07D317/24 ,  C07D453/06 ,  C07D471/04 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4021 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/4465 ,  C07F9/4816

    摘要： L'invention concerne les composés de formule (1) :
    utilisables en tant qu'inhibiteurs de N-myristoyltransférase, dans laquelle R 1 représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle (C 1 -C 6 ) substitué ou non, phényle substitué ou non, cycloalkyle (C 3 -C 7 ) méthyle, (imidazolyl-2-yl)méthyle substitué ou non, (indol-3-yl)méthyle substitué ou non, (1-azaindolizin-2-yl)méthyle, R 2 , R 3 , identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle (C 1 -C 6 ), ou bien quand R 1 représente un atome d'hydrogène R 2 et R 3 forment avec les atomes de carbone et d'azote auxquels ils sont attachés, un hétérocycle mono, bi ou tricyclique, X représente un groupement -CO-, -S0 2 -, -PO(OH)-, Y représente un groupement -COR 5 ou -POR 6 R 6 , R 4 représente un groupement alkyle (C 6 -C 21 ) linéaire ou ramifié, substitué ou non dans lequel, selon le cas, un ou plusieurs groupements méthylènes peuvent être remplacés par un atome d'oxygène, de soufre ou un noyau p.phénylène, leurs isomères, diastéréoisomères et épimères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.
    Médicaments.

    摘要翻译： 式（I）化合物：... ...可以用来作为N-肉豆蔻转移酶抑制剂，其中R 1 ...... darstellt一个氢原子，substituiertem奥德unsubstituiertem（C1-C6）烷基，substituiertem奥德unsubstituiertem苯基，（ C3-C7）环烷基甲基，substituiertem奥德unsubstituiertem（2-咪唑基）甲基，substituiertem奥德unsubstituiertem（3-吲哚基）甲基或（1-氮杂-2-氮茚基）甲基，... R2和R3，相同或不同，表示 氢原子或（C1-C6）烷基，或者，当R 1表示氢原子，R2和R3的形式，与碳和氮原子与它们所连接的单环，双环或三环杂环，... X表示-CO - ， - SO 2 - ，或-PO（OH） - 基团，... Y表示-COR 5或-POR6R6“基团，... R 4表示直链或支链的，substituiertem奥德unsubstituiertem（C6-C21）烷基 在其中，gemäß到的情况下，一个或多个亚甲基可以被取代，以氧或硫原子或对亚苯基核，...它们的异构体，diaste reoisomers和差向异构体以及它们与可药用酸或碱加成盐。 ... 药物。

    Nouveaux dérivés d'amino-acides substitués, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    10.
    发明公开
    Nouveaux dérivés d'amino-acides substitués, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
    它们的制备方法取代和含有它们的药物制剂的新的衍生物。

    公开(公告)号：EP0434560A1

    公开(公告)日：1991-06-26

    申请号：EP90403687.8

    申请日：1990-12-20

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： Vincent, Michel ,  Remond, Georges ,  Portevin, Bernard ,  Herve, Yolande ,  Lepagnol, Jean

    IPC分类号： C07K5/06 ,  A61K37/64

    CPC分类号： C07K5/0222 ,  A61K38/00

    摘要： L'invention concerne les dérivés de formule générale (I):

    dans laquelle:

    - R₁ représente un groupement alcoxy inférieur ou supérieur linéaire ou ramifié, ou un groupement amino substitué ou non,
    - R₂ représente un groupement alkyle inférieur éventuellement substitué par un groupement amino,
    - R₃ représente un groupement amino, alcoxy inférieur ou supérieur, un hydroxyle, à condition toutefois qu'au moins un groupement amino soit présent en R₁ ou R₃
    - R₄ représente un atome d'hydrogène ou un groupement aryle,
    - m est égal à 1 ou 2,
    - n est compris entre 1 et 6,
    - Ra et Rb identiques ou différents représentent quand m = 1 un atome d'hydrogène, quand m = 2, un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle.

    Médicaments.

    摘要翻译： 通式的衍生物（1）：... ...其中：...... - R1表示直链或支链的低级或高级烷氧基烷基或在OPTIONALLY substituiertem氨基，... - R2表示低级烷基，任选地在氨基substituiertem由 基，... - R3表示为氨基，低级或高级烷氧基，或提供羟基，但是，并至少一个氨基存在如R1或R3 ... - R4表示氢原子或芳基，... - m等于 为1或2，...， - ，n是1和6之间，... - Ra和Rb可以相同或不同，表示，m = 1时，为氢原子，当m = 2时，为氢原子或烷基。 ...... 医药制剂。