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1.发明授权EIN 2-ARYLPROPIONSÄUREDERIVAT IN NANOSOLFORM ENTHALTENDES ARZNEIMITTEL UND SEINE HERSTELLUNG 失效在纳米溶胶含药物生产了2-芳基丙酸衍生物。
公开(公告)号：EP0615440B1
公开(公告)日：1995-09-13
申请号：EP92924549.6
申请日：1992-12-04
发明人： WUNDERLICH, Jens-Christian , SCHICK, Ursula , FREIDENREICH, Jürgen , WERRY, Jürgen , LUKAS, Helmut , SCHUSTER, Otto
CPC分类号： A61K9/5169 , A61K9/10 , A61K9/2063 , A61K9/2095 , A61K9/5138 , A61K31/19 , G03C2001/0471
摘要： Immediate-effect medicaments containing a pharmacologically active 2-arylpropionic acid derivate as a pharmaceutically applicable nanosol have a considerably improved action start and bioavailability of the active substance. The 2-arylpropionic acid derivates, for example ibuprofen, flurbiprofen and ketoprofen, that are scarcely soluble in an aqueous medium, are present in a gelatine-stabilised nanosol in a form that allows these active substances to be quickly and completely resorbed already in the stomach. The disclosed colloidal disperse system composed of a 2-arylpropionic acid derivate is prepared by selecting a gelatine or gelatine derivate according to their isoelectric point (IEP), so that their IEP is adapted to the charge of the 2-arylpropionic acid derivate particles, leading to a neutral charge when the gelatine or its derivate is combined with the undissolved 2-arylpropionic acid derivate at a determined pH value. The gelatine or its derivate are converted into an aqueous sol form, their pH value is set according to the IEP of the gelatine at a value that stabilises the nanoparticles of 2-arylpropionic acid derivate at an approximately or totally neutral charge. Before or after said last step, the 2-arylpropionic acid derivate is dissolved in the aqueous gelatine sol or a solution of 2-arylpriopionic acid derivate is blended with the aqueous gelatine sol.
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2.发明公开EIN 2-ARYLPROPIONSÄUREDERIVAT IN NANOSOLFORM ENTHALTENDES ARZNEIMITTEL UND SEINE HERSTELLUNG 失效在纳米溶胶含药物生产了2-芳基丙酸衍生物。
公开(公告)号：EP0615440A1
公开(公告)日：1994-09-21
申请号：EP92924549.0
申请日：1992-12-04
发明人： WUNDERLICH, Jens-Christian , SCHICK, Ursula , FREIDENREICH, Jürgen , WERRY, Jürgen , LUKAS, Helmut , SCHUSTER, Otto
CPC分类号： A61K9/5169 , A61K9/10 , A61K9/2063 , A61K9/2095 , A61K9/5138 , A61K31/19 , G03C2001/0471
摘要： Des médicaments pour maladies aiguees contenant un dérivé d'acide 2-arylpropionique à action pharmacologique qui se présente sous forme d'un nanosol applicable en pharmacie, confèrent à la substance active une entrée en action et une biodisponibilité considérablement améliorées. Les dérivés d'acide 2-arylpropionique peu solubles dans un milieu aqueux, par exemple l'ibuprofène, le flurbiprofène et le cétoprofène sont présents dans le nanosol stabilisé par une gélatine sous une forme qui permet à ces substances actives d'être rapidement et complètement résorbées dans l'estomac déjà. Afin de préparer le système à dispersion colloïdale d'un dérivé d'acide 2-arylpropionique, on sélectionne une gélatine ou dérivé de gélatine selon leur point isoélectrique (PIE), de sorte que la charge des particules de dérivés d'acide 2-arylpropionique entraîne une charge neutre lorsque les particules d'acide 2-arylpropioniques non dissoutes sont associées à la gélatine ou à son dérivé à une valeur déterminée de pH. La gélatine ou son dérivé sont converties en un sol aqueux et la valeur de pH est réglée sur une valeur telle, en fonction du PIE de la gélatine, que les nanoparticules de dérivé d'acide 2-arylpropionique se stabilisent à une charge approximativement ou complètement neutre. Le dérivé d'acide 2-arylpropionique est dissous dans le sol aqueux de gélatine avant ou après cette dernière étape, ou bien on mélange intimement une solution de dérivé d'acide 2-arylpropionique avec le sol aqueux de gélatine.
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公开(公告)号：EP0650354B1
公开(公告)日：1999-12-15
申请号：EP93914598.3
申请日：1993-07-05
申请人： ALFATEC-PHARMA GmbH
CPC分类号： A61K9/146 , A61K9/1658 , A61K47/42
摘要： Active substances, such as drugs, which are not readily soluble in water, are converted to the dissolved (molecular-dispersed) state by dissolving them in a hydrophilic peptide with a molecular weight of more than 100 Daltons, such as a gelatin. This ensures the solubility of the drugs both during storage and when the preparation is used by the end-user or patient, without the need for organic solvents or for solubilizers with undesirable side-effects.
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4.发明公开
公开(公告)号：EP0615445A1
公开(公告)日：1994-09-21
申请号：EP92924547.0
申请日：1992-12-04
申请人： ALFATEC-PHARMA GmbH
CPC分类号： A61K9/5169 , A61K9/1658 , A61K9/2063 , A61K9/209 , A61K9/5084 , A61K38/28 , G03C2001/0471 , Y10S514/951 , Y10S514/962 , Y10S977/775 , Y10S977/801 , Y10S977/906 , Y10S977/907 , Y10S977/915
摘要： Des nanosols permettent de stabiliser des solutions à dispersion colloïdale de substances actives peu solubles dans l'eau avec de la gélatine ou ses dérivés, par régulation du point iso-ionique (PII, équivalent à une charge neutre) de la gélatine et des particules de la substance active superficiellement chargées de sorte qu'ils coïncident partiellement ou entièrement. Afin de neutraliser la charge du système constituée de particules de substance active et de gélatine, on compense la charge superficielle des particules en conférant une charge contraire correspondante aux molécules de gélatine. A cet effet, on ajuste une charge déterminée des molécules de gélatine en relation avec leur point isoélectrique (PIE) et la valeur de pH de la solution. En stabilisant ainsi l'état presque monodispersé généré, on réduit fortement la maturation d'Ostwald des particules colloïdales de la substance active peu soluble. On peut ainsi obtenir une forme utilisable en pharmacie présentant des propriétés nouvelles, contenant des composés inorganiques et organiques de manière générale peu solubles dans l'eau, notamment des substances médicamenteuses à biodisponibilité problématique. Parmi les médicaments préférés on compte le glibenclamide et les dérivés d'acide 3-indolylacétique, par exemple l'indométacine ou acémétacine. L'invention concerne également des procédés de préparation de ces nanosols.
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5.发明授权SOL-GESTEUERTE THERMOKOLLOIDMATRIX AUF GELATINE BASIS FÜR PERORALE RETARDFORMEN 失效SOL控制THERMO胶体基质明胶对口服缓释形式的基础
公开(公告)号：EP0615442B1
公开(公告)日：1997-09-17
申请号：EP92924548.8
申请日：1992-12-04
申请人： ALFATEC-PHARMA GmbH
CPC分类号： A61K9/2063
摘要： A peroral depot medicament with controlled active substance release is composed of a gelatine matrix that continuously dissolves in an aqueous medium above 37 °C, and a medicament distributed therein. The release of the medicament, that may be easily or scarcely soluble, lipophilic or hydrophilic, is variable in time and may be adjusted according to the medicament.
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6.发明公开WIRKSTOFF-ENTHALTENDE FESTKÖRPER MIT EINEM GERÜST AUS HYDROPHILEN MAKROMOLEKÜLEN UND VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG 失效ACTIVE-含有固体带支架OFF亲水性高分子及其制造方法。
公开(公告)号：EP0621777A1
公开(公告)日：1994-11-02
申请号：EP93902034.0
申请日：1993-01-18
申请人： ALFATEC-PHARMA GmbH
CPC分类号： A61K8/64 , A61K8/0225 , A61K8/65 , A61K8/97 , A61K9/1617 , A61K9/1623 , A61K9/1658 , A61K9/1694 , A61Q19/00
摘要： L'invention concerne des corps façonnés, exactement dosables, par exemple des granulés ou des comprimés, formés de macromolécules hydrophiles et renfermant des matières actives et, éventuellement, d'autres substances auxiliaires et adjuvants pharmaceutiquement acceptables, dans lesquels les matières actives sont dissoutes, mises en suspension ou émulsionnnées dans une matrice. L'invention concerne également un nouveau procédé de fabrication de ces corps façonnés, ce procédé étant particulièrement économique et sans nuisances, ainsi qu'une utilisation des corps façonnés comme médicaments, permettant d'accroître la bio-disponibilité, la conservabilité et la compatibilité. En outre, des produits intermédiaires ou des produits finis, utilisables en pharmacie, en cosmétique, pour le diagnostic, en analyse ou en diététique peuvent être avantageusement fabriqués avec les corps façonnés ou leurs mélanges conformes à l'invention.
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7.发明公开PEPTIDARZNEISTOFFE ENTHALTENDE PELLETS UND IHRE HERSTELLUNG SOWIE DEREN VERWENDUNG 失效多肽药物材中含有颗粒和生产及其用途。
公开(公告)号：EP0621775A1
公开(公告)日：1994-11-02
申请号：EP93902032.0
申请日：1993-01-18
申请人： ALFATEC-PHARMA GmbH
CPC分类号： A61K9/1694 , A61K9/1617 , A61K9/1623 , A61K9/1658
摘要： Des comprimés contenant des médicaments peptidiques renferment le médicament dans une matrice de gélatine ou de gélatine fractionnnée et de plastifiant et présentent une consistance allant d'une forme semi-solide à celle d'un gel. De telles formes de médicaments présentent, une fois appliquées, des propriétés bioadhésives et permettent d'obtenir, et éventuellement d'accroître, grâce aux substances proposées comme matrice, la résorption du médicament peptidique dans l'organisme.
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8.发明公开SOL-GESTEUERTE THERMOKOLLOIDMATRIX AUF GELATINE BASIS FÜR PERORALE RETARDFORMEN 失效SOL控制THERMO胶体基质明胶对口服缓释形式的基础。
公开(公告)号：EP0615442A1
公开(公告)日：1994-09-21
申请号：EP92924548.0
申请日：1992-12-04
申请人： ALFATEC-PHARMA GmbH
IPC分类号： A61K9
CPC分类号： A61K9/2063
摘要： Un médicament-retard péroral à libération controlée de la substance active comprend une matrice en gélatine qui se dissout en continu dans un milieu aqueux au-dessus de 37 °C, et un médicament réparti dans celle-ci. La libération du médicament, qui peut être aisément ou difficilement soluble, lipophile ou hydrophile, est variable dans le temps et peut être ajustée en fonction du médicament.
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9.发明授权PFLANZENWIRKSTOFFEXTRAKT ENTHALTENDE KRYOPELLETIERTE FORMKÖRPER UND IHRE PHARMAZEUTISCHE ODER KOSMETISCHE VERWENDUNG 失效活性提取物植物含KRYOPELLETIERTE造型与药物或化妆品使用
公开(公告)号：EP0620727B1
公开(公告)日：1997-04-16
申请号：EP93902033.5
申请日：1993-01-18
申请人： ALFATEC-PHARMA GmbH
CPC分类号： A61K8/0225 , A61K8/64 , A61K8/65 , A61K8/97 , A61K9/1617 , A61K9/1623 , A61K9/1658 , A61K9/1694 , A61Q17/00 , A61Q19/00
摘要： Described are moulded bodies, in particular pellets, containing one or more plant extracts and made from a dispersion of one or more plant extracts in a matrix consisting mainly of a structure-forming agent, i.e. collagen, gelatin, fractionated gelatin, a collagen hydrolysate, a gelatin derivative, a plant protein or a plant-protein hydrolysate. Such pellets have a long storage life and their pharmacological and cosmetic properties are essentially the same as those of the natural extract. They are prepared by a simple method in which one or more liquid plant extracts are mixed or emulsified, or solid extracts dissolved or suspended, in a solution of the structure-forming agent, the dispersion of structure-forming agent and plant extract(s) is added dropwise to an inert low-temperature liquified gas, preferably liquid nitrogen, thus forming the pellets, and the pellets thus formed are dried. The preferred plant extract is Aloe vera juice.
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10.发明授权
公开(公告)号：EP0615445B1
公开(公告)日：1996-05-15
申请号：EP92924547.0
申请日：1992-12-04
申请人： ALFATEC-PHARMA GmbH
CPC分类号： A61K9/5169 , A61K9/1658 , A61K9/2063 , A61K9/209 , A61K9/5084 , A61K38/28 , G03C2001/0471 , Y10S514/951 , Y10S514/962 , Y10S977/775 , Y10S977/801 , Y10S977/906 , Y10S977/907 , Y10S977/915
摘要： Nanosols and process for preparing the same allow colloidally dispersed solutions of scarcely water-soluble active substances to be stabilised with gelatine or its derivates, by partly or fully setting the iso-ionic point (IIP, equivalent to a neutral charge) between the gelatine and the surface charged active substance particles. In order to neutralise the charge of the system composed of active substance particles and gelatine, the surface charge of the particles is compensated by a corresponding opposite charge of the gelatine molecules. For that purpose, a determined charge in relation to the isoelectric point (IEP) and the pH value of the solution is set on the gelatine molecules. By stabilising in this way the practically monodispersed state thus generated, the Ostwald maturation of the colloidal particles of scarcely soluble active substance is strongly reduced. A new form of pharmaceutical administration having new properties can thus be obtained with generally scarcely water-soluble anorganic and organic compounds, in particular medicaments with a problematic bioavailability. Prefered medicaments are glibenclamide and 3-indolylacetic acid derivates, such as indometacin or acemetacin.
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