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公开(公告)号：EP0615441B1
公开(公告)日：1996-06-26
申请号：EP92924553.8
申请日：1992-12-04
CPC分类号： A61K9/5169 , A61K9/0056 , A61K9/0095 , A61K9/10 , A61K9/1658 , A61K9/2063 , A61K9/2095 , A61K9/5138 , A61K31/19 , G03C2001/0471 , Y10S977/801 , Y10S977/906 , Y10S977/915
摘要： A medicament for immediately treating painful, inflammatory and/or febrile diseases contains as active substance ibuprofen as a racemate, as a racemic mixture with its enantiomers, as a pseudoracemate (mixtures of equal parts of S- and R-ibuprofen) or as a mixture of different parts of S- and R-ibuprofen in a range between pure S- and pure R-ibuprofen in the form of a pharmaceutically applicable nanosol and satisfies all requirements of an immediate-effect pharmaceutic form. It can in addition be combined with a slow-release medicament that contains as active substance ibuprofen as a racemic compound, as a pseudoracemate (mixtures of equal parts of S- and R-ibuprofen) or as a mixture of different parts of S- and R-ibuprofen in a range between pure S- and pure R-ibuprofen, in the form of a pharmaceutically applicable, gelatine-based nanosol.
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2.发明授权EIN 2-ARYLPROPIONSÄUREDERIVAT IN NANOSOLFORM ENTHALTENDES ARZNEIMITTEL UND SEINE HERSTELLUNG 失效在纳米溶胶含药物生产了2-芳基丙酸衍生物。
公开(公告)号：EP0615440B1
公开(公告)日：1995-09-13
申请号：EP92924549.6
申请日：1992-12-04
发明人： WUNDERLICH, Jens-Christian , SCHICK, Ursula , FREIDENREICH, Jürgen , WERRY, Jürgen , LUKAS, Helmut , SCHUSTER, Otto
CPC分类号： A61K9/5169 , A61K9/10 , A61K9/2063 , A61K9/2095 , A61K9/5138 , A61K31/19 , G03C2001/0471
摘要： Immediate-effect medicaments containing a pharmacologically active 2-arylpropionic acid derivate as a pharmaceutically applicable nanosol have a considerably improved action start and bioavailability of the active substance. The 2-arylpropionic acid derivates, for example ibuprofen, flurbiprofen and ketoprofen, that are scarcely soluble in an aqueous medium, are present in a gelatine-stabilised nanosol in a form that allows these active substances to be quickly and completely resorbed already in the stomach. The disclosed colloidal disperse system composed of a 2-arylpropionic acid derivate is prepared by selecting a gelatine or gelatine derivate according to their isoelectric point (IEP), so that their IEP is adapted to the charge of the 2-arylpropionic acid derivate particles, leading to a neutral charge when the gelatine or its derivate is combined with the undissolved 2-arylpropionic acid derivate at a determined pH value. The gelatine or its derivate are converted into an aqueous sol form, their pH value is set according to the IEP of the gelatine at a value that stabilises the nanoparticles of 2-arylpropionic acid derivate at an approximately or totally neutral charge. Before or after said last step, the 2-arylpropionic acid derivate is dissolved in the aqueous gelatine sol or a solution of 2-arylpriopionic acid derivate is blended with the aqueous gelatine sol.
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公开(公告)号：EP0615443A1
公开(公告)日：1994-09-21
申请号：EP92923694.0
申请日：1992-12-04
CPC分类号： A61K9/5169 , A61K9/0056 , A61K9/0095 , A61K9/1658 , A61K9/2063 , A61K9/2095 , A61K9/5138 , A61K31/19
摘要： Un médicament de traitement immédiat de maladies douloureuses et/ou inflammatoires et/ou fébriles contient du flurbiprofène sous forme d'un racémate, d'un mélange d'un racémate avec ses énantiomères, d'un pseudoracémate (mélanges de parts égales de flurbiprofènes S et R) ou d'un mélange de parts différentes de flurbiprofènes S et R dans une plage qui s'étend entre le flurbiprofène S pur et le flurbiprofène R pur en tant que substance active. Le médicament contenant du flurbiprofène se présente sous forme d'un nanosol pharmaceutiquement utilisable et satisfait toutes les exigences relatives à une forme pharmaceutique à effet immédiat.
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4.发明公开EIN 2-ARYLPROPIONSÄUREDERIVAT IN NANOSOLFORM ENTHALTENDES ARZNEIMITTEL UND SEINE HERSTELLUNG 失效在纳米溶胶含药物生产了2-芳基丙酸衍生物。
公开(公告)号：EP0615440A1
公开(公告)日：1994-09-21
申请号：EP92924549.0
申请日：1992-12-04
发明人： WUNDERLICH, Jens-Christian , SCHICK, Ursula , FREIDENREICH, Jürgen , WERRY, Jürgen , LUKAS, Helmut , SCHUSTER, Otto
CPC分类号： A61K9/5169 , A61K9/10 , A61K9/2063 , A61K9/2095 , A61K9/5138 , A61K31/19 , G03C2001/0471
摘要： Des médicaments pour maladies aiguees contenant un dérivé d'acide 2-arylpropionique à action pharmacologique qui se présente sous forme d'un nanosol applicable en pharmacie, confèrent à la substance active une entrée en action et une biodisponibilité considérablement améliorées. Les dérivés d'acide 2-arylpropionique peu solubles dans un milieu aqueux, par exemple l'ibuprofène, le flurbiprofène et le cétoprofène sont présents dans le nanosol stabilisé par une gélatine sous une forme qui permet à ces substances actives d'être rapidement et complètement résorbées dans l'estomac déjà. Afin de préparer le système à dispersion colloïdale d'un dérivé d'acide 2-arylpropionique, on sélectionne une gélatine ou dérivé de gélatine selon leur point isoélectrique (PIE), de sorte que la charge des particules de dérivés d'acide 2-arylpropionique entraîne une charge neutre lorsque les particules d'acide 2-arylpropioniques non dissoutes sont associées à la gélatine ou à son dérivé à une valeur déterminée de pH. La gélatine ou son dérivé sont converties en un sol aqueux et la valeur de pH est réglée sur une valeur telle, en fonction du PIE de la gélatine, que les nanoparticules de dérivé d'acide 2-arylpropionique se stabilisent à une charge approximativement ou complètement neutre. Le dérivé d'acide 2-arylpropionique est dissous dans le sol aqueux de gélatine avant ou après cette dernière étape, ou bien on mélange intimement une solution de dérivé d'acide 2-arylpropionique avec le sol aqueux de gélatine.
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公开(公告)号：EP0615439A1
公开(公告)日：1994-09-21
申请号：EP92924545.0
申请日：1992-12-04
CPC分类号： A61K9/5169 , A61K9/2063 , A61K9/2095 , A61K31/19
摘要： Un médicament contient une composiiton à effet retard d'ibuprofène sous forme d'un racémate, d'un mélange d'un racétame avec ses énantiomères, d'un pseudoracémate (mélanges de parts égales d'ibuprofèns S et R) ou d'un mélange de parts différentes d'ibuprofène S et R dans la plage qui s'étend entre l'ibuprofène S pur et l'ibuprofène R pur en tant que substance active. La composition à effet retard d'ibuprofène se présente sous forme d'un nanosol pharmaceutiquement utilisable à base de gélatine et satisfait les exigences d'une thérapie efficace du rhumatisme.
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公开(公告)号：EP0650354B1
公开(公告)日：1999-12-15
申请号：EP93914598.3
申请日：1993-07-05
申请人： ALFATEC-PHARMA GmbH
CPC分类号： A61K9/146 , A61K9/1658 , A61K47/42
摘要： Active substances, such as drugs, which are not readily soluble in water, are converted to the dissolved (molecular-dispersed) state by dissolving them in a hydrophilic peptide with a molecular weight of more than 100 Daltons, such as a gelatin. This ensures the solubility of the drugs both during storage and when the preparation is used by the end-user or patient, without the need for organic solvents or for solubilizers with undesirable side-effects.
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7.发明授权Verfahren zur Herstellung von Wirkstoff enthaltenden Pulvern, Granulaten oder Pellets mit einem Gerüst aus hydrophilen Makromolekülen und ihre Verwendung 失效一种用于生产具有亲水大分子和它们的使用的主链的含活性成分的粉末，颗粒或丸粒过程
公开(公告)号：EP0701815B1
公开(公告)日：1999-06-30
申请号：EP95113398.2
申请日：1993-01-18
申请人： ALFATEC-PHARMA GmbH
CPC分类号： A61K8/64 , A61K8/0225 , A61K8/65 , A61K8/97 , A61K9/1617 , A61K9/1623 , A61K9/1658 , A61K9/1694 , A61Q19/00
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公开(公告)号：EP0615447B1
公开(公告)日：1996-03-06
申请号：EP92924552.0
申请日：1992-12-04
申请人： ALFATEC-PHARMA GmbH
CPC分类号： A61K9/5169 , A61K9/2063 , A61K9/2095 , A61K31/19
摘要： A medicament contains as active substance a slow-release composition of flurbiprofen as a racemate, a mixture of a racemate with its enantiomers, a pseudoracemate (mixtures of equal parts of S- and R-flurbiprofen) or as a mixture of different parts of S- and R-flurbiprofen in the range extending between pure S- and pure R-flurbiprofen, in the form of a gelatine-based pharmaceutically applicable nanosol. This medicament satisfies the requirements of an efficient anti-rheumatic and/or analgesic therapy.
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9.发明公开
公开(公告)号：EP0615445A1
公开(公告)日：1994-09-21
申请号：EP92924547.0
申请日：1992-12-04
申请人： ALFATEC-PHARMA GmbH
CPC分类号： A61K9/5169 , A61K9/1658 , A61K9/2063 , A61K9/209 , A61K9/5084 , A61K38/28 , G03C2001/0471 , Y10S514/951 , Y10S514/962 , Y10S977/775 , Y10S977/801 , Y10S977/906 , Y10S977/907 , Y10S977/915
摘要： Des nanosols permettent de stabiliser des solutions à dispersion colloïdale de substances actives peu solubles dans l'eau avec de la gélatine ou ses dérivés, par régulation du point iso-ionique (PII, équivalent à une charge neutre) de la gélatine et des particules de la substance active superficiellement chargées de sorte qu'ils coïncident partiellement ou entièrement. Afin de neutraliser la charge du système constituée de particules de substance active et de gélatine, on compense la charge superficielle des particules en conférant une charge contraire correspondante aux molécules de gélatine. A cet effet, on ajuste une charge déterminée des molécules de gélatine en relation avec leur point isoélectrique (PIE) et la valeur de pH de la solution. En stabilisant ainsi l'état presque monodispersé généré, on réduit fortement la maturation d'Ostwald des particules colloïdales de la substance active peu soluble. On peut ainsi obtenir une forme utilisable en pharmacie présentant des propriétés nouvelles, contenant des composés inorganiques et organiques de manière générale peu solubles dans l'eau, notamment des substances médicamenteuses à biodisponibilité problématique. Parmi les médicaments préférés on compte le glibenclamide et les dérivés d'acide 3-indolylacétique, par exemple l'indométacine ou acémétacine. L'invention concerne également des procédés de préparation de ces nanosols.
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公开(公告)号：EP0577143B1
公开(公告)日：1999-01-27
申请号：EP93110716.3
申请日：1993-07-05
申请人： ALFATEC-PHARMA GmbH
发明人： Wunderlich, Jens-Christian , Pabst, Joachim, Dr. , Schick, Ursula , Werry, Jürgen, Dr. , Freidenreich, Jürgen, Dr.
IPC分类号： A61K47/42
CPC分类号： A61Q19/00 , A23L27/72 , A61K8/498 , A61K8/65 , A61K8/97 , A61K9/146 , A61K9/1658 , A61K31/35 , A61K36/16 , A61K2300/00
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