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公开(公告)号:EP0167459B1
公开(公告)日:1991-11-06
申请号:EP85401360.4
申请日:1985-07-04
发明人: Schaefer, Michel , Moinet, Gérard , Bessin, Pierre
IPC分类号: C07D263/28 , A61K31/42
CPC分类号: C07D263/28
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公开(公告)号:EP0167459A3
公开(公告)日:1987-02-25
申请号:EP85401360
申请日:1985-07-04
发明人: Schaefer, Michel , Moinet, Gérard , Bessin, Pierre
IPC分类号: C07D263/28 , A61K31/42
CPC分类号: C07D263/28
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3.
公开(公告)号:EP0167459A2
公开(公告)日:1986-01-08
申请号:EP85401360.4
申请日:1985-07-04
发明人: Schaefer, Michel , Moinet, Gérard , Bessin, Pierre
IPC分类号: C07D263/28 , A61K31/42
CPC分类号: C07D263/28
摘要: La présente demande a pour objet de nouvelles 2-amino oxazolines et leur procédé d'obtention.
Elle a spécifiquement pour objet les 2-amino oxazolines de formule générale
dans laquelle Z est de l'hydrogène, un atome d'halogène, un radical alcoyle inférieur, un radical alcoxy inférieur, un radical trifluoromethyle, un radical trifluoro-methoxy, cyano, nitro, carboxamido, un radical alcényle inférieur, un radical (alcoyle inférieuri-thio, un groupe alcoylène-dioxy, un radical cycloalcényle ou cycloalcoyie inférieur
X représente de l'oxygène, du soufre, un radical imino, de formule N-R 1 - dans laquelle R 1 est de l'hydrogène ou un radical alcoyle inférieur ou un radical acyle dérivé d'un acide organique carboxylique ou sulfonique un radical méthylène ou une liaison directe.
Y représente de l'hydrogène, un radical alcoyle inférieur, un radical phenyle non substitué ou substitué, un hydroxyle ou un radical phénoxy
Y' représente de l'hydrogène
ou bien Y et Y' forment ensemble l'oxygène d'un groupe carbonyle ou bien Y forme avec le radical phényle adjacent, lorsque n est égal à zéro, une structure bicyclique, homocyclique ou hétérocyclique, saturée ou non saturée R 3 et R 4 , semblables ou différents, représentent de l'hydrogène, un radical alcoyle inférieure alcenyle inférieur, aralcoyle inférieur ou (hétéroaryle) alcoyle inférieur, aryle, alcoyloxy carbonyle, amino carbonyle, acyle dérivé d'un acide organique carboxylique ayant de 1 à 10 atomes de carbone ou un radical amino, ou bien R 3 et R 4 forment avec l'atome d'azote auxquels ils sont liés, la chaîne alcoylène d'une structure hétérocyclique azotée, éventuellement interrompue par un ou deux autres hétéro-atomes
R représente un hydrogène, un radical alcoyle inférieur, un radical phenyle éventuellement substitué
n est égal à zéro ou 1
ni est égal à 0, 1 ou 2
et p est égal à 1, 2 ou 3
Les composés selon l'invention peuvent être salifiés par addition d'un acide minéral ou organique, de préférence un acide thérapeutiquement compatible.
Ils servent de principe actif dans des compositions pharmaceutiques anti-dépressives ou anti-hypertensives.摘要翻译: 本发明特别是通式“IMAGE”的2-氨基恶唑啉,其中Z是氢,卤素原子,低级烷基,低级烷氧基,三氟甲基,三氟甲氧基,氰基,硝基或甲酰胺基, 低级烯基,(低级烷基)硫基,亚烷基二氧基,环烯基或低级环烷基X表示氧,硫,式<2bL> N-R1-的亚氨基,其中R 1是氢或低级烷基 或衍生自羧酸或磺酸有机酸 - 亚甲基或直接键的酰基。 Y表示氢,低级烷基,未取代或取代的苯基,羟基或苯氧基Y'表示氢,或Y或Y'一起形成羰基的氧,或Y与相邻的苯基形成, 当n等于零时,饱和或不饱和的双环,同环或杂环结构,相似或不同的R 3和R 4表示氢,低级烷基,低级烯基,低级芳烷基或(杂芳基)低级烷基,芳基,烷氧基羰基 ,衍生自含有1至10个碳原子或氨基的羧酸有机酸的氨基羰基或酰基,或者R3和R4与它们所键合的氮原子形成氮杂环结构的亚烷基链,任选被一个中断的氮杂环结构 或两个其它杂原子R表示氢,低级烷基或任选取代的苯基n等于0或1 n1等于0,1或2,p等于1,2或3。化合物 可以通过加入无机或有机酸,优选治疗上相容的酸,将其转化成盐。 它们被用作抗抑郁药或抗高血压药物组合物中的活性成分。
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