摘要:
La présente invention se rapporte à de nouvelles compositions pharmaceutiques manifestant des propriétés inhibitrices vis-à-vis de la phospholipase A₂. Elle renferme à titre de principe actif au moins un dérivé d'acide (4-aroyl pyrrolyl-2) carboxylique de formule générale I
L'invention concerne également l'utilisation des composés de formule générale I en vue de la réalisation d'un médicament assurant l'inhibition in vivo des phospholipases A₂.
摘要:
La présente invention se rapporte à de nouvelles compositions pharmaceutiques manifestant des propriétés inhibitrices vis-à-vis de la phospholipase A₂. Elle renferme à titre de principe actif au moins un dérivé d'acide (4-aroyl pyrrolyl-2) carboxylique de formule générale I L'invention concerne également l'utilisation des composés de formule générale I en vue de la réalisation d'un médicament assurant l'inhibition in vivo des phospholipases A₂.
摘要:
La présente invention se rapporte à de nouvelles compositions pharmaceutiques possédant des propriétés immuno suppressives dont le principe actif est un acide 4-aroyi N-alcoyl ou N-aryl pyrrolyl-2 carboxylique ou un de ses sels. L'invention trouve son utilité dans la prévention ou le traitement des maladies auto-immunes, dans le maintien des greffes d'organes, dans la prévention et le traitement de la réaction du greffon contre l'hôte.
摘要:
La présente demande a pour objet de nouvelles 2-amino oxazolines et leur procédé d'obtention. Elle a spécifiquement pour objet les 2-amino oxazolines de formule générale dans laquelle Z est de l'hydrogène, un atome d'halogène, un radical alcoyle inférieur, un radical alcoxy inférieur, un radical trifluoromethyle, un radical trifluoro-methoxy, cyano, nitro, carboxamido, un radical alcényle inférieur, un radical (alcoyle inférieuri-thio, un groupe alcoylène-dioxy, un radical cycloalcényle ou cycloalcoyie inférieur
X représente de l'oxygène, du soufre, un radical imino, de formule N-R 1 - dans laquelle R 1 est de l'hydrogène ou un radical alcoyle inférieur ou un radical acyle dérivé d'un acide organique carboxylique ou sulfonique un radical méthylène ou une liaison directe. Y représente de l'hydrogène, un radical alcoyle inférieur, un radical phenyle non substitué ou substitué, un hydroxyle ou un radical phénoxy Y' représente de l'hydrogène ou bien Y et Y' forment ensemble l'oxygène d'un groupe carbonyle ou bien Y forme avec le radical phényle adjacent, lorsque n est égal à zéro, une structure bicyclique, homocyclique ou hétérocyclique, saturée ou non saturée R 3 et R 4 , semblables ou différents, représentent de l'hydrogène, un radical alcoyle inférieure alcenyle inférieur, aralcoyle inférieur ou (hétéroaryle) alcoyle inférieur, aryle, alcoyloxy carbonyle, amino carbonyle, acyle dérivé d'un acide organique carboxylique ayant de 1 à 10 atomes de carbone ou un radical amino, ou bien R 3 et R 4 forment avec l'atome d'azote auxquels ils sont liés, la chaîne alcoylène d'une structure hétérocyclique azotée, éventuellement interrompue par un ou deux autres hétéro-atomes
R représente un hydrogène, un radical alcoyle inférieur, un radical phenyle éventuellement substitué
n est égal à zéro ou 1 ni est égal à 0, 1 ou 2 et p est égal à 1, 2 ou 3
Les composés selon l'invention peuvent être salifiés par addition d'un acide minéral ou organique, de préférence un acide thérapeutiquement compatible. Ils servent de principe actif dans des compositions pharmaceutiques anti-dépressives ou anti-hypertensives.
摘要:
L'invention se rapporte à de nouveaux hétérocycliques porteurs d'un groupe aminé non substitué ou substitué.
Elle a spécifiquement pour objet les composés répondant à la formule générale 1 dans laquelle: Z est de l'hydrogène, un atome d'halogène un radical alcoyle inférieur, un radical alcoxy inférieur, un radical trifluoromethyle, un radical trifluoro methoxy, cyano, nitro, carboxamido, un radical alcényle inférieur, un radical (alcoyle inférieur) thio un groupe alcoylène dioxy, un radical cycloalcenyl ou cycloalcoyle inférieur X représente de l'oxygène, du soufre, un radical imino de formule >N-R 1 - dans laquelle R 1 est de l'hydrogène ou un radical alcoyle inférieur ou un radical acyle dérivé d'un acide carboxylique ou sulfonique - un radical methylène ou une liaison directe Y représente de l'hydrogène, un radical alcoyle inférieur, un radical phenyle non substitué ou substitué, un hydroxyle ' ou un radical phenoxy Y' représente de l'hydrogène ou bien Y et Y' forment ensemble l'oxygène d'un groupe carbonyle ou bien Y forme avec le radical phenyle adjacent, lorsque n est égal à zero, une structure bicyclique homocyclique ou hétérocyclique, saturée ou non saturée
A représente un groupe NH, ou du soufre R 3 et R 4 , semblables ou différents, représentent de l'hydrogène, un radical alcoyle inférieur, alcenyle inférieur, aralcoyle inférieur ou (hétéroaryle) alcoyle inférieur, aryle, alcoyloxy carbonyle, acyle dérivé d'un acide organique carboxylique ayant de 1 à 12 atomes de carbone ou un radical amino ou bien R 3 et R 4 forment avec l'atome d'azote auxquels ils sont liés, la chaîne alcoylène d'une structure hétérocyclique azotée, éventuellement interrompue par un ou deux autres hétéroatomes R représente un hydrogène, un radical alcoyle inférieur, un radical phényle éventuellement substitué ou un radical phénylène relié au cycle benzénique par une chaîne alcoylène ayant 1 ou 2 atomes de Carbone
n est égal à zero ou 1 ni est égal à 0, 1 ou 2 m est égal à 0, ou 1 et p est égal à 1, 2 ou 3 le trait pointillé symbolise une double liaison carbone- carbone éventuelle sous forme libre ou salifiée.
Les composés de l'invention sont utiles comme principes actifs de médicament, notamment comme antidépresseurs et pour le traitement du collapsus vasculaire.