Nouvelles compositions pharmaceutiques manifestant des propriétés inhibitrices vis à vis de la phospholipase A2
    3.
    发明公开
    Nouvelles compositions pharmaceutiques manifestant des propriétés inhibitrices vis à vis de la phospholipase A2 失效
    Pharmazeutische Zusammensetzungen als Inhibitoren der Phospholipase A2。

    公开(公告)号:EP0377539A2

    公开(公告)日:1990-07-11

    申请号:EP90400041.1

    申请日:1990-01-05

    发明人: Bessin, Pierre

    IPC分类号: A61K31/40

    CPC分类号: A61K31/40

    摘要: La présente invention se rapporte à de nouvelles compositions pharmaceutiques manifestant des propriétés inhibitrices vis-à-vis de la phospholipase A₂.
    Elle renferme à titre de principe actif au moins un dérivé d'acide (4-aroyl pyrrolyl-2) carboxylique de formule générale I

    L'invention concerne également l'utilisation des composés de formule générale I en vue de la réalisation d'un médicament assurant l'inhibition in vivo des phospholipases A₂.

    摘要翻译: 根据本发明的组合物含有至少一种通式I的4-芳酰基-2-吡咯羧酸衍生物作为活性成分本发明还涉及通式I的化合物在制备中的用途 影响体内抑制磷脂酶A2的药用产品。

    2-amino oxazolines et leur procédé d'obtention
    8.
    发明公开
    2-amino oxazolines et leur procédé d'obtention 失效
    2-氨基 - 恶唑啉和Verfahren zu ihrer Herstellung。

    公开(公告)号:EP0167459A2

    公开(公告)日:1986-01-08

    申请号:EP85401360.4

    申请日:1985-07-04

    IPC分类号: C07D263/28 A61K31/42

    CPC分类号: C07D263/28

    摘要: La présente demande a pour objet de nouvelles 2-amino oxazolines et leur procédé d'obtention.
    Elle a spécifiquement pour objet les 2-amino oxazolines de formule générale
    dans laquelle Z est de l'hydrogène, un atome d'halogène, un radical alcoyle inférieur, un radical alcoxy inférieur, un radical trifluoromethyle, un radical trifluoro-methoxy, cyano, nitro, carboxamido, un radical alcényle inférieur, un radical (alcoyle inférieuri-thio, un groupe alcoylène-dioxy, un radical cycloalcényle ou cycloalcoyie inférieur

    X représente de l'oxygène, du soufre, un radical imino, de formule N-R 1 - dans laquelle R 1 est de l'hydrogène ou un radical alcoyle inférieur ou un radical acyle dérivé d'un acide organique carboxylique ou sulfonique un radical méthylène ou une liaison directe.
    Y représente de l'hydrogène, un radical alcoyle inférieur, un radical phenyle non substitué ou substitué, un hydroxyle ou un radical phénoxy
    Y' représente de l'hydrogène
    ou bien Y et Y' forment ensemble l'oxygène d'un groupe carbonyle ou bien Y forme avec le radical phényle adjacent, lorsque n est égal à zéro, une structure bicyclique, homocyclique ou hétérocyclique, saturée ou non saturée R 3 et R 4 , semblables ou différents, représentent de l'hydrogène, un radical alcoyle inférieure alcenyle inférieur, aralcoyle inférieur ou (hétéroaryle) alcoyle inférieur, aryle, alcoyloxy carbonyle, amino carbonyle, acyle dérivé d'un acide organique carboxylique ayant de 1 à 10 atomes de carbone ou un radical amino, ou bien R 3 et R 4 forment avec l'atome d'azote auxquels ils sont liés, la chaîne alcoylène d'une structure hétérocyclique azotée, éventuellement interrompue par un ou deux autres hétéro-atomes

    R représente un hydrogène, un radical alcoyle inférieur, un radical phenyle éventuellement substitué

    n est égal à zéro ou 1
    ni est égal à 0, 1 ou 2
    et p est égal à 1, 2 ou 3

    Les composés selon l'invention peuvent être salifiés par addition d'un acide minéral ou organique, de préférence un acide thérapeutiquement compatible.
    Ils servent de principe actif dans des compositions pharmaceutiques anti-dépressives ou anti-hypertensives.

    摘要翻译: 本发明特别是通式“IMAGE”的2-氨基恶唑啉,其中Z是氢,卤素原子,低级烷基,低级烷氧基,三氟甲基,三氟甲氧基,氰基,硝基或甲酰胺基, 低级烯基,(低级烷基)硫基,亚烷基二氧基,环烯基或低级环烷基X表示氧,硫,式<2bL> N-R1-的亚氨基,其中R 1是氢或低级烷基 或衍生自羧酸或磺酸有机酸 - 亚甲基或直接键的酰基。 Y表示氢,低级烷基,未取代或取代的苯基,羟基或苯氧基Y'表示氢,或Y或Y'一起形成羰基的氧,或Y与相邻的苯基形成, 当n等于零时,饱和或不饱和的双环,同环或杂环结构,相似或不同的R 3和R 4表示氢,低级烷基,低级烯基,低级芳烷基或(杂芳基)低级烷基,芳基,烷氧基羰基 ,衍生自含有1至10个碳原子或氨基的羧酸有机酸的氨基羰基或酰基,或者R3和R4与它们所键合的氮原子形成氮杂环结构的亚烷基链,任选被一个中断的氮杂环结构 或两个其它杂原子R表示氢,低级烷基或任选取代的苯基n等于0或1 n1等于0,1或2,p等于1,2或3。化合物 可以通过加入无机或有机酸,优选治疗上相容的酸,将其转化成盐。 它们被用作抗抑郁药或抗高血压药物组合物中的活性成分。

    Nouveaux dérivés hétérocycliques substitués par un radical aminé, leurs procédé d'obtention et les compositions pharmaceutiques en renfermant
    9.
    发明公开
    Nouveaux dérivés hétérocycliques substitués par un radical aminé, leurs procédé d'obtention et les compositions pharmaceutiques en renfermant 失效
    通过氨基的基团,杂环取代的衍生物,它们的制备方法和含有药物组合物。

    公开(公告)号:EP0117961A1

    公开(公告)日:1984-09-12

    申请号:EP83402549.6

    申请日:1983-12-28

    摘要: L'invention se rapporte à de nouveaux hétérocycliques porteurs d'un groupe aminé non substitué ou substitué.

    Elle a spécifiquement pour objet les composés répondant à la formule générale 1
    dans laquelle:
    Z est de l'hydrogène, un atome d'halogène un radical alcoyle inférieur, un radical alcoxy inférieur, un radical trifluoromethyle, un radical trifluoro methoxy, cyano, nitro, carboxamido, un radical alcényle inférieur, un radical (alcoyle inférieur) thio un groupe alcoylène dioxy, un radical cycloalcenyl ou cycloalcoyle inférieur
    X représente de l'oxygène, du soufre, un radical imino de formule >N-R 1 - dans laquelle R 1 est de l'hydrogène ou un radical alcoyle inférieur ou un radical acyle dérivé d'un acide carboxylique ou sulfonique - un radical methylène ou une liaison directe
    Y représente de l'hydrogène, un radical alcoyle inférieur, un radical phenyle non substitué ou substitué, un hydroxyle ' ou un radical phenoxy
    Y' représente de l'hydrogène
    ou bien Y et Y' forment ensemble l'oxygène d'un groupe carbonyle
    ou bien Y forme avec le radical phenyle adjacent, lorsque n est égal à zero, une structure bicyclique homocyclique ou hétérocyclique, saturée ou non saturée

    A représente un groupe NH, ou du soufre R 3 et R 4 , semblables ou différents, représentent de l'hydrogène, un radical alcoyle inférieur, alcenyle inférieur, aralcoyle inférieur ou (hétéroaryle) alcoyle inférieur, aryle, alcoyloxy carbonyle, acyle dérivé d'un acide organique carboxylique ayant de 1 à 12 atomes de carbone ou un radical amino
    ou bien R 3 et R 4 forment avec l'atome d'azote auxquels ils sont liés, la chaîne alcoylène d'une structure hétérocyclique azotée, éventuellement interrompue par un ou deux autres hétéroatomes
    R représente un hydrogène, un radical alcoyle inférieur, un radical phényle éventuellement substitué ou un radical phénylène relié au cycle benzénique par une chaîne alcoylène ayant 1 ou 2 atomes de Carbone

    n est égal à zero ou 1
    ni est égal à 0, 1 ou 2
    m est égal à 0, ou 1
    et p est égal à 1, 2 ou 3
    le trait pointillé symbolise une double liaison carbone- carbone éventuelle
    sous forme libre ou salifiée.

    Les composés de l'invention sont utiles comme principes actifs de médicament, notamment comme antidépresseurs et pour le traitement du collapsus vasculaire.