公开(公告)号：EP1947086A1

公开(公告)日：2008-07-23

申请号：EP06823046.5

申请日：2006-11-07

申请人： Astellas Pharma Inc.

发明人： HIRAYAMA, Fukushi ,  FUJIYASU, Jiro ,  KAGA, Daisuke ,  NEGORO, Kenji ,  SASUGA, Daisuke ,  SEKI, Norio ,  SUZUKI, Ken-ichi

IPC分类号： C07D211/74 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D211/76 ,  C07D213/64 ,  C07D239/36 ,  C07D241/18 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Problem: To provide compounds which have an anticoagulation effect based on their ability to inhibit the activated blood coagulation factor X and are useful as coagulation inhibitors or agents for prevention or treatment for diseases caused by thrombi or emboli.
Means for Solution: Benzene derivatives or their salts having a characteristic chemical structure with a phenol ring and a benzene ring bonding to each other via an amide bond, in which the phenol ring further bonds to a benzene ring or a heteroaryl ring via an amide bond. They have an excellent effect of inhibiting the activated blood coagulation factor X, and especially have an excellent oral activity.

摘要翻译： 问题：提供基于其抑制活化凝血因子X的能力具有抗凝作用的化合物，并且可用作凝血抑制剂或用于预防或治疗由血栓或栓塞引起的疾病的药剂。 解决方法：苯酚衍生物或其具有特征化学结构的苯酚环和苯环通过酰胺键彼此键合，其中酚环还通过酰胺键与苯环或杂芳基环键合 。 它们具有抑制活化凝血因子X的优异效果，特别是具有优异的口服活性。