5-Substituierte 9-Cyanmethylen-dithieno(3,4-b:4'.3'-e)-azepine, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende therapeutische Mittel
    5.
    发明公开
    5-Substituierte 9-Cyanmethylen-dithieno(3,4-b:4'.3'-e)-azepine, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende therapeutische Mittel 失效
    5-取代的9-氰基亚甲基噻吩并(3,4-B:4'.3'-E)吖庚因,它们的制备方法和含有治疗剂的方法。

    公开(公告)号:EP0050212A1

    公开(公告)日:1982-04-28

    申请号:EP81107343.6

    申请日:1981-09-17

    IPC分类号: C07D495/14 A61K31/55

    CPC分类号: C07D495/14

    摘要: Die Erfindung betrifft in 10-Stellung substituierte 9-Cyanmethylen-dithieno[3,4-b:4',3'-e]-azepine, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese enthaltende therapeutische Mittel, die als Sedativa, Hypnotika, Tranquilizer, Neuroleptika oder Antiparkinsonmittel verwendet werden können.

    摘要翻译: 11.根据权利要求的缔约国:BE,CH,DE,FR,GB,IT,LI,LU,NL,SE 5-取代9氰基亚甲基dithieno- [3,4-B:4”,3'- E]通式氮杂予见图表:EP0050212,P13,F1,其中R ** 1个R 2 **为氢或卤素,氯或溴特别地,且A是-NR ** R ** 3 4,其中 R ** 3和R ** 4一起与氮原子连接它们,是一个5元至7元饱和环,其可以含有氮或氧作为另外的杂原子,以额外的氮当前正unsubstituiertem或 substituiertem由1至3个碳原子,2个或3个碳原子的羟烷基,烷氧基烷基,其中烷基和烷氧基是1至3个碳原子,环烷基或环烷基甲基,其中环烷基为3〜7个碳原子或炔基的2至烷基 5个碳原子,并且可以另外被氧在N-氧化物的形式substituiertem,或A为NHR ** 5,其中R ** 5是氨基烷基的2-7个碳原子,胺氮是unsubstituiertem或substituiertem 由低级烷基 1至5个碳原子或为一个5元至7元饱和环,其可以由1低级烷基含有氮或氧作为另外的杂原子,氮存在是substituiertem至3个碳原子或羟基的构成 2或3个碳原子的,和其生理上可耐受的酸加成盐。 11.根据权利要求的缔约国:AT A为5 substituiertem 9氰基亚甲基dithieno-的制备方法[3,4-B:4'.3'-E]通式I看到diagramm的氮杂:EP0050212 ,P14,F1,其中R ** 1个R 2 **为氢或卤素,氯或溴特别地,且A是-NR ** 3 ** 4 R,其中R **和R 3 ** 4,连同 的氮原子连接它们,是一个5元至7元饱和环,其可以含有氮或氧作为另外的杂原子,以额外的氮本是由1烷基unsubstituiertem或substituiertem至3个碳原子,羟 2或3个碳原子,烷氧基烷基,其中烷基和烷氧基是1至3个碳原子,环烷基或环烷基甲基,其中环烷基为3〜7个碳原子或炔基为2〜5个碳原子的,并且可以另外被氧在被substituiertem N-氧化物的形式,或A为NHR ** 5,其中R ** 5是氨基烷基的2-7个碳原子,胺氮通过1至低级烷基是unsubstituiertem或substituiertem 5个碳原子或为的构成一个5元至7元饱和环,其可以由1低级烷基含有氮或氧作为另外的杂原子,氮存在感substituiertem至3个碳原子或2的羟 或3个碳原子,和其生理上可耐受的酸加成盐,worin式II的化合物见图表:EP0050212,P14,F2,其中R ** 1和R 2 **具有在通式I和Z的情况下给出的含义 是离核的离去基团,进行反应与亲核AH,其中A具有式I的情况下给出的含义,并且,如果需要清除,将所得化合物转化成其N-氧化物和/或进入的酸加成盐 生理上耐受的酸。