公开(公告)号：EP0589445B1

公开(公告)日：1997-01-15

申请号：EP93115326.6

申请日：1993-09-23

申请人： BIO-MEGA/BOEHRINGER INGELHEIM RESEARCH INC.

发明人： Lavallée, Pierre ,  Simoneau, Bruno

IPC分类号： C07C237/22 ,  A61K31/16 ,  C07D233/64 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D295/185 ,  C07D213/40 ,  C07D207/26

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C237/22 ,  C07D295/215

公开(公告)号：EP0589445A1

公开(公告)日：1994-03-30

申请号：EP93115326.6

申请日：1993-09-23

申请人： BIO-MEGA/BOEHRINGER INGELHEIM RESEARCH INC.

发明人： Lavallée, Pierre ,  Simoneau, Bruno

IPC分类号： C07C237/22 ,  A61K31/16 ,  C07D233/64 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D295/185 ,  C07D213/40 ,  C07D207/26

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C237/22 ,  C07D295/215

摘要： Disclosed herein are compounds of the formula:



        A-N(R¹)C(O)CH₂CHR²C(O)-B



wherein A is R³R⁴NC(O)CH₂ wherein, for example, R³ is hydrogen or alkyl and R⁴ is hydrogen, alkyl or a substituted alkyl such as 2-(2-pyridinyl)ethyl, or R³ and R⁴ together with the nitrogen atom to which they are attached form a pyrrolidino, piperidino, morpholino or thiomorpholino; R¹ is, for example, benzyl, alkyl or a substituted alkyl such as cyclohexylmethyl; R² is, for example, alkyl, cycloalkylmethyl, 1 H -imidazol-4-ylmethyl, 4-thiazolylmethyl or (2-amino-4-thiazolyl)methyl; and B is a renin substrate transition state analog, for example, [1(S)-(cyclohexylmethyl)-2(R),3(S)-dihydroxy-5-methylhexyl]amino. The compounds inhibit renin activity and are indicated for the treatment of hypertension and congestive heart failure.

摘要翻译： 本文公开的是下式的化合物：AN（R 1）C（O）CH 2 CHR 2 C（O）-B，其中A是R 3 R 4 NC（O）CH 2，其中， R 3是氢或烷基，R 4是氢，烷基或取代的烷基如2-（2-吡啶基）乙基或R 3和R 4与它们所在的氮原子一起 连接形成吡咯烷子基，哌啶子基，吗啉代或硫代吗啉代; R 1是例如苄基，烷基或取代的烷基，例如环己基甲基; R 2是例如烷基，环烷基甲基，1H-咪唑-4-基甲基，4-噻唑基甲基或（2-氨基-4-噻唑基）甲基; B是肾素底物过渡态类似物，例如[1（S） - （环己基甲基）-2（R），3（S） - 二羟基-5-甲基己基]氨基。 该化合物抑制肾素活性，并被指示用于治疗高血压和充血性心力衰竭。