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    Antiviral peptides having a 2-oxoalkyl amino acid side chain
    3.
    发明公开
    Antiviral peptides having a 2-oxoalkyl amino acid side chain 失效
    抗病毒肽，乙酸2-酮基烷基氨基转移酶焓。

    公开(公告)号：EP0411332A1

    公开(公告)日：1991-02-06

    申请号：EP90112644.1

    申请日：1990-07-03

    申请人： BIO-MEGA/BOEHRINGER INGELHEIM RESEARCH INC.

    发明人： Beaulieu, Pierre Louis ,  Déziel, Robert ,  Lavallée, Pierre

    IPC分类号： C07K5/04 ,  A61K38/04

    CPC分类号： C07K5/101 ,  A61K38/00 ,  C07K14/005 ,  C12N2710/16622

    摘要： Disclosed herein are peptide derivatives of the formula X[-NR¹-CH(R²)-C(W¹)] n -NH-CR³(R⁴)-C(W²)-NR⁵-CH[CH₂C(O)-Y]-­C(W³)-NH-CR⁶-[CR⁷(R⁸)-COOH]-C(W⁴)-NH-CR⁹(R¹⁰)-Z wherein X is a terminal group, for example, alkanoyl or phenylalkanoyl radicals, R¹ is hydrogen, alkyl or phenylalkyl, R², R⁴ and R¹° are selected from amino acid or derived amino acid residues, R³, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸ and R⁹ are hydrogen or alkyl, or R⁷ and R⁸ are joined to form a cycloalkyl, W¹, W², W³ and W⁴ are oxo or thioxo, Y is, for example, an alkyl or a cycloalkyl, Z is a terminal group, for example, COOH or CH₂OH, and n is 0 or 1. The derivatives are useful for treating herpes infections.

    摘要翻译： 本文公开的是式X [-NR 1 -CH（R 2）-C（W 1）] n -NH-CR 3（R 4）-C（W 2）-NR 6 -CH [CH 2 C（O）-Y] -C（W 3）-NH- CR 6 - [CR 7（R 8）-COOH] -C（W 4）-NH-CR 9（R 1 O） - Z其中X是末端基团，例如烷酰基或苯基烷酰基，R 1是氢，烷基或 苯基烷基，R 2，R 4和R 1选自氨基酸或衍生的氨基酸残基，R 3，R 5，R 6，R 7， 8>和R 9是氢或烷基，或R 7和R 8连接形成环烷基，W 1，W 2，W 3和W 4是氧代 或硫代，Y为例如烷基或环烷基，Z为末端基团，例如COOH或CH 2 OH，n为0或1.该衍生物可用于治疗疱疹感染。

    Antiherpes pentapeptide derivatives having a substituted aspartic acid side chain
    5.
    发明公开
    Antiherpes pentapeptide derivatives having a substituted aspartic acid side chain 失效
    Pentapeptidderivate，wirksam gegen Herpes，die eine ersetzteAsparaginsäureseitenketteenthalten。

    公开(公告)号：EP0411334A1

    公开(公告)日：1991-02-06

    申请号：EP90112646.6

    申请日：1990-07-03

    申请人： BIO-MEGA/BOEHRINGER INGELHEIM RESEARCH INC.

    发明人： Adams, Julian ,  Beaulieu, Pierre Louis ,  Déziel, Robert ,  DiMaio, John ,  Grenier, Louis ,  Lavallée, Pierre ,  Moss, Neil

    IPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/08 ,  C07K5/10 ,  C07K5/02

    CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/101

    摘要： Disclosed herein are pentapeptide derivatives of the formula X-NR¹-CH(R²)-C(W¹)-NH-CR³(R⁴)-C(W²)-NR⁵-CH[CH₂C(O)-Y]­C(W³)-NH-CR⁶-[CR⁷(R⁸)-COOH]-C(W⁴)-NH-CR⁹(R¹⁰)-Z wherein X is a terminal group, for example, alkanoyl or phenylalkanoyl radicals, R¹ is hydrogen, alkyl or phenylalkyl, R², R⁴ and R¹⁰ are selected from amino acid or derived amino acid residues, R³, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸ and R⁹ are hydrogen or alkyl or R⁷ and R⁸ are joined to form a cycloalkyl, W¹, W², W³ and W⁴ are oxo or thioxo, Y is, for example, an alkoxy or a mono or disubstituted amino, and Z is a terminal group, for example, COOH or CH₂OH. The derivatives are useful for treating herpes infections.

    摘要翻译： 本文公开的是式X-NR 1 -CH（R 2）-C（W 1）-NH-CR 3（R 4）-C（W 2） ）-NR 5 -CH [CH 2 C（O）-Y] C（W 3）-NH-CR 6 - [CR 7（R 8）-C OO H] -C（ W 4）-NH-CR 9（R 1 O）-Z其中X是末端基团，例如烷酰基或苯基烷酰基，R 1是氢，烷基或苯基烷基，R R 2，R 4和R 1选自氨基酸或衍生的氨基酸残基，R 3，R 5，R 6，R 7，R 8 >和R 9是氢或烷基或R 7和R 8连接形成环烷基，W 1，W 2，W 3和W 4是氧代或硫代 ，Y为例如烷氧基或单或二取代的氨基，Z为末端基，例如COOH或CH 2 OH。 该衍生物可用于治疗疱疹感染。

    Ribonucleotide reductase inhibitors
    6.
    发明公开
    Ribonucleotide reductase inhibitors 失效
    Ribonukleotidreduktase，缝边。

    公开(公告)号：EP0383190A2

    公开(公告)日：1990-08-22

    申请号：EP90102453.9

    申请日：1990-02-08

    申请人： BIO-MEGA/BOEHRINGER INGELHEIM RESEARCH INC.

    发明人： Guindon, Yvan ,  Lavallée, Pierre ,  Rakhit, Sumanas ,  Cosentino, Gregory Paul

    IPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/55 ,  C07K7/08 ,  C12Q1/00

    CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K7/08 ,  C12Q1/26

    摘要： Disclosed herein are peptides of the formula
    Y-R¹-R²-R³-R⁴-R⁵-R⁶-Z
    wherein R¹ to R⁵ are designated amino acid residues; R⁶ is Phe, homoPhe or an amino acid residue derived from 2-amino-3-­cyclohexylpropionic acid, 2-amino-3-(4-lower alkoxy)phenyl)­propionic acid or 2-amino-3-(4-halophenyl)propionic acid; Y is Phe, desamino-Phe, (lower alkanoyl)-Phe, p-haloPhe, Tyr, desamino-Tyr or (lower alkanoyl)-Tyr, or Y is the decapeptide radical W-Val-R⁷-Ser-R⁸-R⁹-Thr-Glu-R¹⁰-Ser-Phe wherein W is hydrogen or lower alkanoyl and R⁷ to R¹⁰ are designated amino acids residues, or Y is a fragment of the decapeptide radical wherein from one to nine of the amino acid residues (i.e. Val to Ser) may be deleted serially from the amino terminus of the decapeptide radical; and Z is hydroxy, amino, lower alkylamino or di(lower alkyl)amino. The peptides inhibit mammalian ribonucleotide reductase and are indicated for preventing or ameliorating abnormal cell proliferation.

    摘要翻译： 本文公开的是式YR 1 -R 2 -R 3 -R 4 -R 5 -R 6 -Z的肽，其中R 1至R 5被指定为 氨基酸残基; R 6是Phe，homo Phe或衍生自2-氨基-3-环己基丙酸，2-氨基-3-（4-低级烷氧基）苯基）丙酸或2-氨基-3-（4- 卤代苯基）丙酸; Y是Phe，desamino-Phe，（低级烷酰基）-Phe，p-卤代Phe，Tyr，Desamino-Tyr或（低级烷酰基）-Tyr，或Y是十肽基W-Val-R 7 -Ser-R 其中W为氢或低级烷酰基且R 7至R 1'为氨基酸残基，其中W为氢或低级烷酰基，R 7为R 1〜 或Y是十肽基团的片段，其中一至九个氨基酸残基（即Val至Ser）可以从十肽基团的氨基末端连续缺失; 和Z是羟基，氨基，低级烷基氨基或二（低级烷基）氨基。 肽抑制哺乳动物核糖核苷酸还原酶，并且用于预防或改善异常细胞增殖。

    Substituted pipecolinic acid derivatives as HIV protease inhibitors
    9.
    发明公开
    Substituted pipecolinic acid derivatives as HIV protease inhibitors 失效
    取代基皮替克林杀虫剂艾滋病毒蛋白酶 - 血液。

    公开(公告)号：EP0560268A1

    公开(公告)日：1993-09-15

    申请号：EP93103712.1

    申请日：1993-03-09

    申请人： BIO-MEGA/BOEHRINGER INGELHEIM RESEARCH INC.

    发明人： Anderson, Paul Cates ,  Soucy, Francois ,  Yoakim, Christiane ,  Lavallée, Pierre ,  Beaulieu, Pierre Louis

    IPC分类号： C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/60 ,  C07D401/14

    摘要： Disclosed herein are compounds of formula 1

    wherein X is a terminal group, for example, an aryloxycarbonyl, an alkanoyl or an optionally mono- or disubstituted carbamoyl; B is absent or an amino acid residue, for example, Val or Asn; R¹ is hydrogen or a ring substituent, for example, fluoro or methyl; R² is alkyl; and Y is a ring substituent, for example, phenoxy, 2-pyridinylmethoxy, phenylthio or 2-pyridinylthio. The compounds inhibit the activity of human immunodeficiency virus (HIV) protease and interfere with HIV induced cytopathogenic effects in human cells. These properties render the compounds useful for combating HIV infections.

    摘要翻译： 本文公开的是式1的化合物，其中X是末端基团，例如芳氧基羰基，烷酰基或任选的单或二取代的氨基甲酰基; B不存在或氨基酸残基，例如Val或Asn; R 1是氢或环取代基，例如氟或甲基; R 2是烷基; Y为环取代基，例如苯氧基，2-吡啶基甲氧基，苯硫基或2-吡啶硫基。 这些化合物抑制人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶的活性，并干扰人体细胞中HIV诱导的细胞致病作用。 这些性质使化合物可用于抗艾滋病毒感染。