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公开(公告)号：EP0489089A1
公开(公告)日：1992-06-10
申请号：EP90913117.0
申请日：1990-08-17
CPC分类号： C07K14/57572 , A61K38/00 , C07K7/02 , C07K7/086 , C07K7/18
摘要： Un analogue linéaire (c'est-à-dire non cyclique) de bombésine amphibienne biologiquement active ou d'un peptide de libération de gastrine mammifère (GRP) possède un site actif et un site de liaison responsable de la liaison du peptide sur un récepteur d'une cellule cible. Le clivage d'une liaison peptide dans le site actif de la bombésine se produisant naturellement ou du GRP n'est pas nécessaire pour une activité biologique in vivo. L'analogue possède l'une des modifications suivantes: (a) une délétion d'un reste d'acide aminé dans le site actif et une modification d'un acide aminé à l'extérieur du site actif, (b) un remplacement de deux restes d'acides aminés dans le site actif par un acide aminé synthétique, un reste beta-amino acide, ou un reste gamma-amino acide, ou (c) une liaison non peptide au lieu d'une liaison peptide entre un reste d'amino acide du site actif et un reste amino acide adjacent.
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公开(公告)号：EP0606463A1
公开(公告)日：1994-07-20
申请号：EP93918408.0
申请日：1993-07-27
发明人： COY, David, H. , TAYLOR, John, E.
CPC分类号： C07K14/6555 , A61K38/31
摘要： L'invention concerne des procédés d'inhibition sélective de l'activité biochimique de cellules induite par la neuromédine B. Ledit procédé consiste à mettre des cellules contenant le récepteur de la neuromédine B en contact avec un octapeptide cyclique, représenté par D-Nal-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Nal-NH2, ou un analogue de celui-ci.
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公开(公告)号：EP0531342A1
公开(公告)日：1993-03-17
申请号：EP91909510.0
申请日：1991-05-09
摘要： Peptide thérapeutique comprenant entre sept et dix restes d'acides aminés. De plus, le peptide est un analogue des peptides suivants qui se produisent naturellement et se terminent à la terminaison carboxy avec un reste Met: (a) litorine; (b) la région de GRP mammifère à terminaison carboxy de dix acides aminés, neuromédine B, ou neuromédine C; et (c) la région de bombésine amphibie à terminaison carboxy de dix acides aminés, l'analogue susmentionné étant un antagoniste d'un des peptides qui se produisent naturellement.
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公开(公告)号：EP0606463B1
公开(公告)日：2001-10-04
申请号：EP93918408.1
申请日：1993-07-27
发明人： COY, David, H. , TAYLOR, John, E.
IPC分类号： A61K38/08 , C07K7/06 , C07K14/655
CPC分类号： C07K14/6555 , A61K38/31
摘要： A method of selectively inhibiting biochemical activity of cells induced by neuromedin B. The method includes the step of contacting cells which contain neuromedin B receptor with a cyclic octapeptide, D-Nal-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Nal-NH2, or an analog thereof.
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公开(公告)号：EP0859785B1
公开(公告)日：2001-05-30
申请号：EP96929913.0
申请日：1996-09-04
发明人： COY, David, H. , TAYLOR, John, E.
IPC分类号： C07K7/00 , C07K14/655
CPC分类号： C07K14/6555 , A61K38/00 , Y10S930/16
摘要： A cyclic peptide analog of somatostatin wherein a disulfide bond links the N-terminus residue and the C-terminus residue.
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公开(公告)号：EP0859785A1
公开(公告)日：1998-08-26
申请号：EP96929913.0
申请日：1996-09-04
发明人： COY, David, H. , TAYLOR, John, E.
CPC分类号： C07K14/6555 , A61K38/00 , Y10S930/16
摘要： A cyclic peptide analog of somatostatin wherein a disulfide bond links the N-terminus residue and the C-terminus residue.
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公开(公告)号：EP0489089B1
公开(公告)日：1996-06-19
申请号：EP90913117.9
申请日：1990-08-17
CPC分类号： C07K14/57572 , A61K38/00 , C07K7/02 , C07K7/086 , C07K7/18
摘要： A linear (i.e., non-cyclic) analog of biologically active amphibian bombesin or mammalian gastrin-releasing peptide (GRP) having an active site and a binding site responsible for the binding of the peptide to a receptor on a target cell. Cleavage of a peptide bond in the active site of naturally occuring bombesin or GRP is unnecessary for in vivo biological activity. The analog has one of the following modifications: (a) a deletion of an amino acid residue within the active site and a modification of an amino acid residue outside of the active site, (b) a replacement of two amino acid residues within the active site with a synthetic amino acid, a β-amino acid, or a η-amino acid residue, or (c) a non-peptide bond instead of a peptide bond between an amino acid residue of the active site and an adjacent amino acid residue.
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公开(公告)号：EP1137666B9
公开(公告)日：2009-04-01
申请号：EP99960657.7
申请日：1999-12-07
发明人： DONG, Zheng, Xin , COY, David, H.
IPC分类号： C07K14/605 , A61K38/26 , A61P3/08
CPC分类号： C07K14/605 , A61K38/00 , Y02P20/55
摘要： The present invention is directed to peptide analogues of glucagon-like peptide-1, the pharmaceutically-acceptable salts thereof, to methods of using such analogues to treat mammals and to pharmaceutical compositions useful therefor comprising said analogues.
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公开(公告)号：EP0438519B1
公开(公告)日：1998-05-06
申请号：EP89912292.3
申请日：1989-10-13
IPC分类号： C07K7/02 , C07K14/595 , A61K38/16
CPC分类号： C07K14/57572 , A61K38/00 , C07K7/02 , C07K7/086
摘要： In general, the invention features a linear (i.e., non-cyclic) bombesin analog of biologically active mammalian gastrin-releasing peptide (GRP) and amphibian bombesin, having an active site and a binding site responsable for the binding of the peptide to a receptor on a target cell; cleavage of a peptide bond in the active site of naturally occuring bombesin or GRP is unnecessary for in vivo bilogical activity. The analog has one of the following modifications: (a) a deletion of a residue within the active site and a modification of a residue outside of the active site, or (b) a remplacement of one or two residues within the active site with a synthetic amino acid. The analog is capable of binding to the receptor and acting as a competitive inhibitor of the naturally occurring peptide by binding to the receptor and, by virtue of one of the modifications, failing to exhibit the in vivo biological activity of the naturally occurring peptide.
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公开(公告)号：EP0344297A1
公开(公告)日：1989-12-06
申请号：EP89901170.0
申请日：1988-11-18
CPC分类号： C07K14/6555 , A61K38/00
摘要： A method of treating a mammal suffering from cancer by administering to the mammal somatostatin or an analog thereof, the analog being a hexapeptide analog or higher, in a dosage of at least 25 µg/kg/day.
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