公开(公告)号：EP1514865A1

公开(公告)日：2005-03-16

申请号：EP04020500.7

申请日：2004-08-28

申请人： Bayer Chemicals AG

发明人： Peilstöcker, Karen, Dr. ,  Marhold, Albrecht, Dr. ,  Joschek, Jens-Peter, Dr.

IPC分类号： C07C215/76 ,  C07C217/82 ,  C07C245/08

CPC分类号： C07C245/08 ,  C07C215/76 ,  C07C217/84

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft halogenierte 4-Aminophenole sowie halogenierte 4-(Phenyldiazenyl)phenole, ein Verfahren zu deren Herstellung sowie die Anwendung der halogenierten 4-Hydroxyphenole zur Herstellung von Wirkstoffen insbesondere in Arzneimitteln und Agrochemikalien.

摘要翻译： 4-氨基苯酚衍生物（I）的制备包括将苯胺（II）转化为重氮盐（III），在碱的存在下使（III）与酚（IV）反应，得到苯基偶氮苯酚（V），并使 （V）和还原剂，并任选地将产物O-烷基化。 式（I）的4-氨基苯酚衍生物的制备包括将式（II）的苯胺转化为式（III）的重氮盐，使（III）与式（IV）的酚在碱的存在下反应，得到 式（V）的苯基偶氮苯酚，和（V）与还原剂反应并任选地O-烷基化产物：[图像] m：0-3; n：1-4; m + n：4以下; R 1> H，1-12C烷基或5-15C芳烷基; R 2> 1-12C氟烷基，1-12C氟代烷硫基或1-12C氟烷氧基; Hal：Br，Cl或F; R 3>卤素，CN，SCN，SO 3M，NO 2，1-12C烷基，1-12C氟烷基，1-12C氟烷硫基，1-12C氟烷氧基，1-12C烷氧基，1-12C烷氧基羰基，二（1-12C 烷基）氨基，4-14C芳基或5-15C芳烷基; M：H或碱金属; p：0-3; An：阴离子 还包括独立权利要求：（1）除4-氨基-3,5-二氟苯酚以外的化合物（I），4-氨基-2,5-二氟苯酚，4-氨基-2,6-二氟苯酚，4-氨基-2,5-二氟苯酚， 2-氯-6-氟苯酚，4-氨基-2-氯-3-氟苯酚，4-氨基-2-氯-5-氟苯酚，4-氨基-2-溴-5-氟苯酚，4-氨基-2-氟-5-氟苯酚， 4-氟苯酚，4-氨基-3-氟苯酚，4-氨基-5-氯-2-（三氟甲基）苯酚，4-氨基-2-氯-6-（三氟甲基）苯酚和（已经说明）4-氨基-2 - （三氟甲基）苯酚和4-氨基-3-（三氟甲基）苯酚; 除了3,5-二氟-4-苯基偶氮苯酚以外的化合物（V），3-氟-4-苯基偶氮苯酚，3-氟-4-（4'-硝基苯基偶氮） - 苯酚，3-氟-4-（3' （4'-硫氰基苯基偶氮） - 苯酚，3-氟-4-（4'-磺基苯基偶氮） - 苯酚，4-（2'-氟-4'-羟基苯基偶氮）苯酚，3- （4'-氟苯基偶氮） - 苯酚，2-氟-4-（3'-氟苯基偶氮） - 苯酚，2-氟-4-（4'-磺苯基偶氮） - 苯酚，4 - （3'-氟-4'-羟苯基偶氮）苯甲酸乙酯，2,3-二氟-4-（4'-碘苯偶氮） - 苯酚; 2,3-二氟-4-（4'-磺基苯偶氮） - 苯酚，2,6-二氟-4-（2'-溴苯偶氮） - 苯酚和（已经说明）3-（三氟甲基）-4-（苯基偶氮） - 苯酚和3-（三氟甲基）-4-（4'-磺基苯基偶氮） - 苯酚。