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    Pyrimidinderivate, Arzneimittel enthaltend diese Verbindungen, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
    1.
    发明公开
    Pyrimidinderivate, Arzneimittel enthaltend diese Verbindungen, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung 审中-公开
    嘧啶衍生物，包含这些化合物，它们的用途和它们的制备方法的药物

    公开(公告)号：EP2332924A1

    公开(公告)日：2011-06-15

    申请号：EP10178604.4

    申请日：2002-10-14

    申请人： Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG ,  Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. ,  Boehringer Ingelheim International GmbH

    发明人： Dahmann, Georg ,  Himmelsbach, Frank ,  Wittneben, Helmut ,  Pautsch, Alexander ,  Prokopowicz, Anthony S. ,  Krist, Bernd ,  Schnapp, Gisela ,  Steegmair, Martin ,  Lenter, Martin ,  Schoop, Andreas ,  Steurer, Steffen ,  Spevak, Walter

    IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07D235/00 ,  C07D221/00

    CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/50 ,  C07D239/80 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D451/04 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

    摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft trisubstituierte Pyrimidine der Formel (I)

    worin
    R a bis R e wie im Anspruch 1 definiert sind, welche zur Behandlung von Krankheiten, die durch exzessive oder anomale Zellproliferation charakterisiert sind, geeignet sind, deren Verwendung zur Herstellung eines Arzneimittels mit den vorstehend erwähnten Eigenschaften, und Verfahren zu ihrer Herstellung.

    摘要翻译： 5-取代的2,4-二氨基嘧啶衍生物（I）是新的。 式（I）的嘧啶（包括互变异构体，种族匹配，对映体，非对映体和它们的混合物）和它们的酸加成盐是新的。 [图像] R AH或T; T：1-4C烷基; R B-T-氩（任选地substituiertem（OS）），或取代的苯基; R A + R 1（在邻位的N个由R取代）：正2-4C亚烷基（被1或2 T OS）; ř5H，T（被卤素OS）中，Ar或-T-的Ar; M，N：1 - 3; 或m为0; 和n：2 - 4; NR cR的doptionally取代的亚烷基亚氨基，取代的3- thiazolidino，吡咯substituiertem OPTIONALLY，任选substituiertem哌啶子基，高哌substituiertem任选地，氮杂环丁烷基（用T OS）或任选substituiertem杂双环基团; 或R CH，1-8C烷基，任选取代的环烷基，任选substituiertem -T-（3-7C）环烷基，任选substituiertem -T-的Ar，3-5C烯基（由Ar OS）或3-5C炔基（由Ar OS ）; 和R dsubstituted 1-16C的烷基，环烷基4-7C substituiertem，dihaloaryl-（1-6C）烷基，2-或3-奎宁环酯或-T-（被OH或NH 2环取代的）（2，3或4） -quinuclidinyl; 或R CH或T; 和R DOH或OT; řehalo，CN，NO 2，T，OT，NHT，NT 2，COT，ST，SOT，SO 2 T，-T-OY，-TN（T）COT，-T-NHCOT，-T-NHSO 2T，CONH 2，CONHT，CONT 2，-T-NH 2，-T-NHT或T NT 2; 我，OME SMe的或被1-3个F取代; T 'OT' 或ST“被1-5个F取代; （3-6C）环烷基 - （1-3）烷基（被F 1-6 OS）; 2-5C烯基，3-5C烯氧基，2-6C炔基或3-6C炔基（不饱和提供碳不键合到O）; 或4-7元亚亚氨基或-T-（4-7元亚烷基亚氨基）（由1-4ŤOS），在6-7其中元AIM在4-位的CH 2任选被O ，S，SO，SO 2，NH，NT，N-COT，N-SO 2T，NAR或NT-的Ar; T：2-4C烷基; 意义：Ar：苯基（任选具有1或2个C由N 2 OS替换和最多5个取代基）; 提供没有键合到O，S或N的烷基，亚烷基或亚环烷基结构部分的C-原子不键合的进一步卤素，O，N或S（除非特别说明，否则）。 一个独立的claimsoft包括用于制备（I）。 活动：杀病毒剂; 抗HIV; 抗菌; 杀菌剂; 抗寄生虫药; 皮肤病; 银屑病; 骨科; Cardiant; Vasotropic; 抑制细胞生长; 免疫抑制; 抗炎; 抗关节炎; 神经保护; 促智; Nephrotropic; 伤药。 作用机理：蛋白激酶抑制剂; SRC激酶抑制剂; PLK激酶抑制剂; Aurora抑制剂-A; 细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂。 2-（2-萘基氨基）-4-（3-（2-氧代 - 吡咯烷-1-基）丙基氨基）-5-三氟甲基 - 嘧啶（Ia）的具有纳米低于100的IC 5 0值抑制CDK1的 /细胞周期蛋白B1。