公开(公告)号：EP0664282A1

公开(公告)日：1995-07-26

申请号：EP94402773.9

申请日：1994-12-02

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： Springer, Dane ,  Luh, Bing-Yu ,  Greene, Katharine M. ,  Bronson, Joanne J. ,  Mansuri, Muzammil M.

IPC分类号： C07C63/66 ,  A61K31/19 ,  C07C63/331 ,  C07C63/72

CPC分类号： C07C309/65 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/673 ,  C07C45/70 ,  C07C45/71 ,  C07C47/57 ,  C07C47/575 ,  C07C59/72 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28 ,  C07C69/00 ,  C07C69/017 ,  C07C69/734 ,  C07C69/76 ,  C07C69/94 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/00 ,  C07C2603/74

摘要： Biaryl compounds, effective phospholipase A₂ (PLA₂) inhibitors of Formulas I and II:

wherein:

Y = COOH, CH₂CO₂H, H, F, Cl, Br, I, COOR', CH₂CO₂R', CONH₂, COR'', CHO, CH₂OH, CH₂OR'', OH, OR'', CF₃, C₁₋₆ alkyl, C₁₋₆ alkenyl, C₁₋₆ haloalkyl, NO₂, P(O) (OH)₂, SO₂H, or SO₃H;
Z = H, F, Cl, Br, I, CONH₂, COR'', CHO, CH₂OH, CH₂OR'', OH, OR'', CF₃, C₁₋₆ alkyl, C₁₋₆ alkenyl, C₁₋₆ haloalkyl, NO₂, P(O)(OH)₂, SO₂H, or SO₃H;
X = (CH₂) n , n = 0, 1, or 2; or a cis or trans CH=CH;
R = substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, alkyloxy, arylalkyloxy, alkenyl, or arylalkenyl groups with the proviso that R must have 8 or more carbons;
R' = H, C₁₋₆ alkyl, C(R¹)₂OC(O)R², CH₂CH₂NR³R⁴, CH₂CH₂CH₂NR³R⁴, or other groups yielding physiologically hydrolyzable esters;
R'' = C₁₋₆ alkyl;
R¹ = H, CH₃, C₂H₅, CH₂CH₂CH₃;
R₂ = C₆₋₁₂ aryl, C₁₋₇ linear, branched or cyclic alkyl, or C₁₋₇ linear branched or cyclic alkoxy;
R³ = R⁴, or, it may be linked with R⁴, to form a C₃-C₆ cycloalkyl or a -CH₂CH₂OCH₂CH₂- group; and
R⁴ = C₁₋₃ alkyl; or salts thereof.

摘要翻译： 某些新型联芳化合物是有效的磷脂酶A2（PLA2）抑制剂。

公开(公告)号：EP0664282B1

公开(公告)日：1997-10-22

申请号：EP94402773.9

申请日：1994-12-02

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： Springer, Dane ,  Luh, Bing-Yu ,  Greene, Katharine M. ,  Bronson, Joanne J. ,  Mansuri, Muzammil M.

IPC分类号： C07C63/66 ,  A61K31/19 ,  C07C63/331 ,  C07C63/72

CPC分类号： C07C309/65 ,  C07C43/215 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/673 ,  C07C45/70 ,  C07C45/71 ,  C07C47/57 ,  C07C47/575 ,  C07C59/72 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28 ,  C07C69/00 ,  C07C69/017 ,  C07C69/734 ,  C07C69/76 ,  C07C69/94 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/00 ,  C07C2603/74

公开(公告)号：EP0629604B1

公开(公告)日：1997-04-16

申请号：EP94304337.2

申请日：1994-06-15

申请人： Bristol-Myers Squibb Company

发明人： Bronson, Joanne J. ,  Carroll, F. Ivy ,  Greene, Katharine M. ,  Lewin, Anita ,  Mansuri, Muzammil M. ,  D'Andrea, Stanley V.

IPC分类号： C07C63/66 ,  A61K31/19 ,  C07C63/74 ,  C07C65/28 ,  C07C57/48 ,  C07C57/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/72

CPC分类号： C07C63/66 ,  C07C69/618 ,  C07C69/65 ,  C07C69/734 ,  C07C69/76 ,  C07C69/94 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/74