公开(公告)号：EP1125938A1

公开(公告)日：2001-08-22

申请号：EP01110483.3

申请日：1995-10-04

申请人： CEPHALON, INC. ,  KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

发明人： Lewis, Michael E. ,  Kauer, James C, ,  Neff, Nicola ,  Roberts-Lewis, Jill ,  Glicksman, Marcie ,  Murakata, Chikara ,  Saito, Hiromitsu ,  Matsuda, Yuzuru ,  Kanai, Fumihiko ,  Kaneko, Masami

IPC分类号： C07D498/22 ,  A61K31/55 ,  C07D487/14 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/407 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/7056 ,  A61K2300/00

摘要： The invention features novel derivatives of K-252a e.g. (II-4) as well as novel bis-N-substituted derivatives of staurosporine of Formula (I). The invention also features a method for treating diseased neuronal cells involving the administration of either the novel staurosporine derivatives or specified functional derivatives of K-252a. In the formula (I): [Stau] - N(CH 3 )-W-N(CH 3 )-[Stau], [Stau] represents a residue of formula (a) and W represents a radical of the formula: -C(=Y)-NH-W'-NH-C(=Y)- where W' is a hydrocarbylene radical of 2-20 carbon atoms and Y is O or S. In formula (II-4) R 1 , R 2 , Z 1 and Z 2 are each H; X is CH 2 OH; and R is OCH 3 .

摘要翻译： 本发明的特征在于K-252a的新衍生物，例如 （II-4）以及式（I）的星形孢菌素的新型双-N-取代衍生物。 本发明还涉及用于治疗患有神经元细胞的方法，所述方法涉及施用新型星形孢菌素衍生物或K-252a的特定功能衍生物。 在式（I）中：ÄStauÜ-N（CH 3）-WN（CH 3）-ÄStauÜ，ÄStauÜ表示式（a）的残基，W表示下式的基团：-C（= Y）-NH-W' -NH-C（= Y） - 其中W'是2-20个碳原子的亚烃基，Y是O或S.在式（II-4）中，R 1，R 2，Z 1， 和Z 2各自为H; X是CH 2 OH; 和R是OCH 3。