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公开(公告)号:EP0604368B1
公开(公告)日:1996-09-18
申请号:EP93810879.2
申请日:1993-12-14
申请人: CIBA-GEIGY AG
IPC分类号: C07C281/02 , C07C281/06 , C07C243/14 , C07C243/18 , C07D215/48 , C07D213/79 , C07C271/22 , C07D295/12
CPC分类号: C07D213/79 , C07C243/34 , C07C271/22 , C07C2601/14 , C07D207/34 , C07D213/55 , C07D215/48 , C07D233/64 , C07D233/90 , C07D295/13 , C07D307/68 , C07D309/04 , C07D333/20 , C07D401/12
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公开(公告)号:EP0618222A2
公开(公告)日:1994-10-05
申请号:EP94810133.2
申请日:1994-03-02
申请人: CIBA-GEIGY AG
发明人: Bold, Guido, Dr. , Lang, Marc, Dr. , Fässler, Alexander, Dr. , Capraro, Hans-Georg, Dr. , Bhagwat, Shripad, Dr.
CPC分类号: C07K7/02 , A61K38/00 , C07K5/0207
摘要: Beschrieben werden Verbindungen der Formel I',
worin T ein Acylradikal der Formel Z,
worin
R Z unsubstituiertes oder substituiertes Hydrocarbyl, in dem mindestens ein Kohlenstoffatom durch ein Heteroatom ersetzt ist mit der Massgabe, dass ein Heteroatom nicht direkt an das Carbonyl gebunden ist, an das der Rest R z gebunden ist, Alkyl mit 2 oder mehr Kohlenstoffatomen, Niederalkenyl, Niederalkinyl, Aryl oder unsubstituiertes oder substituiertes Amino bedeutet, und worin die Reste R 1 , B 1 , R 2 , R 3 , A 1 , A 2 und NR 4 R 5 die in der Beschreibung genannten Bedeutungen haben, und Vorstufen davon. Die erbindungen sind pharmazeutisch wirksam, etwa zur Behandlung von AIDS.摘要翻译: 式I'
的化合物,其中T是式Z'的酰基,其中R z是未被取代或取代的烃基,其中至少一个碳原子被杂原子代替,与 条件是杂原子不直接键合到与R 3键合的羰基上,具有两个或多个碳原子的烷基,低级烯基,低级炔基,芳基或未取代或取代的氨基,其中基团R 1 ,B1,R2,R3,A1,A2和NR4 R5具有说明书中所述的含义及其前体。 这些化合物具有药物活性,例如用于治疗AIDS。 -
公开(公告)号:EP0604368A1
公开(公告)日:1994-06-29
申请号:EP93810879.2
申请日:1993-12-14
申请人: CIBA-GEIGY AG
IPC分类号: C07C281/02 , C07C281/06 , C07C243/14 , C07C243/18 , C07D215/48 , C07D213/79 , C07C271/22 , C07D295/12
CPC分类号: C07D213/79 , C07C243/34 , C07C271/22 , C07C2601/14 , C07D207/34 , C07D213/55 , C07D215/48 , C07D233/64 , C07D233/90 , C07D295/13 , C07D307/68 , C07D309/04 , C07D333/20 , C07D401/12
摘要: Beschrieben werden Verbindungen der Formel
worin R₁ und R₉ unabhängig voneinander Wasserstoff, Acyl, unsubstituiertes oder substituiertes Alkyl; Sulfo; oder durch unsubstituiertes oder substituiertes Alkyl, Aryl oder Heterocyclyl substituiertes Sulfonyl bedeuten, mit der Massgabe, dass höchstens einer der Reste R₁ und R₉ Wasserstoff bedeutet; und R₂ und R₈ jeweils unabhängig voneinander Wasserstoff oder unsubstituiertes oder substituiertes Alkyl bedeuten;
R₃ und R₄ unabhängig voneinander Wasserstoff, unsubstituiertes oder substituiertes Alkyl, unsubstituiertes oder substituiertes Cycloalkyl oder Aryl bedeuten;
R₅ Acyloxy bedeutet;
R₆ Wasserstoff bedeutet;
und R₇ unsubstituiertes oder substituiertes Alkyl, unsubstituiertes oder substituiertes Cycloalkyl oder Aryl bedeutet;
sowie Salze der genannten Verbindungen, sofern salzbildende Gruppen vorliegen; diese Verbindungen zeigen antiretrovirale Wirksamkeit.摘要翻译: 其中R 1和R 9彼此独立地表示氢,酰基或未取代或取代的烷基的式“IMAGE”的化合物; 磺; 或被未取代或取代的烷基,芳基或杂环基取代的磺酰基,条件是基团R 1和R 9中至多一个表示氢; 且R 2和R 8各自独立地表示氢或未取代或取代的烷基; R3和R4彼此独立地表示氢,未取代或取代的烷基,未取代或取代的环烷基或芳基; R5表示酰氧基; R6表示氢; 并且R 7表示未取代或取代的烷基,未取代或取代的环烷基或芳基; 描述了所述化合物的盐,只要存在成盐基团; 这些化合物表现出抗逆转录病毒活性。
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公开(公告)号:EP0618222A3
公开(公告)日:1997-01-02
申请号:EP94810133.2
申请日:1994-03-02
申请人: CIBA-GEIGY AG
发明人: Bold, Guido, Dr. , Lang, Marc, Dr. , Fässler, Alexander, Dr. , Capraro, Hans-Georg, Dr. , Bhagwat, Shripad, Dr.
CPC分类号: C07K7/02 , A61K38/00 , C07K5/0207
摘要: Beschrieben werden Verbindungen der Formel I',
worin T ein Acylradikal der Formel Z,
worin
R Z unsubstituiertes oder substituiertes Hydrocarbyl, in dem mindestens ein Kohlenstoffatom durch ein Heteroatom ersetzt ist mit der Massgabe, dass ein Heteroatom nicht direkt an das Carbonyl gebunden ist, an das der Rest R z gebunden ist, Alkyl mit 2 oder mehr Kohlenstoffatomen, Niederalkenyl, Niederalkinyl, Aryl oder unsubstituiertes oder substituiertes Amino bedeutet, und worin die Reste R 1 , B 1 , R 2 , R 3 , A 1 , A 2 und NR 4 R 5 die in der Beschreibung genannten Bedeutungen haben, und Vorstufen davon. Die erbindungen sind pharmazeutisch wirksam, etwa zur Behandlung von AIDS.
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