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    Aromatische Thioether
    1.
    发明公开
    Aromatische Thioether 失效
    芳硫醚。

    公开(公告)号：EP0228045A2

    公开(公告)日：1987-07-08

    申请号：EP86117740.0

    申请日：1986-12-19

    申请人： CIBA-GEIGY AG

    发明人： von Sprecher, Andreas, Dr. ,  Breitenstein, Werner, Dr. ,  Beck, Andreas, Dr. ,  Lang, Robert W., Dr. ,  Oertle, Konrad, Dr.

    IPC分类号： C07C323/40 ,  C07D215/54 ,  C07D311/24 ,  C07D311/18 ,  C07D335/06 ,  A61K31/215 ,  A61K31/47 ,  A61K31/35

    CPC分类号： C07D311/24 ,  C07D215/54

    摘要： Neuartige unsymmetrische Thioether der Formel
    worin die allgemeinen Symbole die folgenden Bedeutungen haben: R° ist Wasserstoff oder C 1 →-Alkanoyl; R' ist C 1-3 -Alkyl, welches durch ein oder mehrere Halogene mit Atomzahl von höchstens 17 substituiert sein kann, R 2 ist ein aliphatischer Rest mit 5-15 C-Atomen, A ist Ethylen, die Einfachbindung oder Vinylen; B' ist C 1-7 -Alkylen oder Phenylen; B 2 ist eine Einfachbindung, Ethylen oder Phenylen; und M ist ein aromatischer Rest der Teilformel
    mit den folgenden Bedeutungen der Symbole: R' ist Wasserstoff oder C 1-4 -Alkyl; X ist NH, O, S oder, falls R' Wasserstoff ist, die Einfachbindung; eines der Symbole R 4 und R 5 bedeutet Wasserstoff und das andere die Gruppe -CO-R 6 , oder R' und R 5 zusammen bedeuten den Rest -CO-C(R') = C(R 7 )-oder -CO-C(R 7 ) = C(R 6 )-oder R 4 und R 5 zusammen mit X bedeuten den Rest -N = C(R 8 )-C(R 6 ) = CH-; wobei R 6 für -(CH 2 ) b -COOR 3 , (worin b = 0 bis 2 ist); R' für Wasserstoff oder C 1-4 -Alkyl und R 8 für Wasserstoff, Methyl, Methoxy oder Halogen steht, und ihre Salze sind als Leukotrien-Antagonisten wirksam, indem sie die durch Leukotriene hervorgerufenen Kontraktionen glatter Muskeln beheben, und eignen sich deshalb zur Behandlung von allergischen, vor allem asthmatischen Zuständen.

    摘要翻译： 式其中的通用符号具有以下含义的新颖非对称的硫醚：R°为氢或C1-↠烷酰基; R'是C 1-3烷基，其通过用可被取代的至多17的原子序数的一个或多个卤素，R 2是脂族基团，具有5-15个碳原子，A为亚乙基，单键或亚乙烯基; B 1是C 1-7亚烷基或亚苯基; B 2是单键，亚乙基或亚苯基; M是芳族基团部分式使用的符号的含义如下：R是氢或C 1-4烷基; X是NH，O，S或，如果R <4>是氢，单键; R的一<4>和R <5>是氢，而另一个是基团-CO-R <6>或R <4>和R <5>一起表示基团-CO-C（R <6> ）= C（R <7>） - 或-CO-C（R <7>）= C（R <6>） - 或R <4>和R <5>与X一起代表基团-N = C （R <8>） - C（R <6>）= CH-; 其中R <6>是 - （CH 2）B-COOR（其中b = 0〜2）; [R <7>是氢或C 1-4烷基且R <8>代表氢，甲基，甲氧基或卤素，和它们的盐是有效的白三烯拮抗剂，通过校正因平滑肌收缩的白三烯，和是 因此过敏，哮喘尤其病症的治疗。