公开(公告)号：EP2925740A1

公开(公告)日：2015-10-07

申请号：EP13858966.8

申请日：2013-11-29

申请人： Centaurus BioPharma Co., Ltd.

发明人： HAN, Yongxin ,  YU, Rong ,  WANG, Zanping ,  LIANG, Zhi ,  HU, Quan ,  ZHU, Li ,  HU, Yuandong ,  SUN, Yinghui ,  ZHAO, Na ,  PENG, Yong ,  ZHAI, Xiaofeng ,  LUO, Hong ,  XIAO, Dengming

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D231/38 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/415 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D231/38 ,  C07D401/04

摘要： The invention provides novel poly-substituted 5-membered heterocyclic compounds represented by Formula (IV), or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, metabolites, polymorph, ester, tautomer or prodrug thereof, and a composition comprising these compounds. The compounds provided can be used as selective irreversible bruton's tyrosine kinase (Btk) inhibitors and is further useful to treat inflammatory, auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation such as RA (rheumatoid arthritis) and cancers. This invention also provided the preparation of a medicament using of Formula (IV), and methods of preventing or treating diseases associated with excessive Btk activity in mammals, especially humans. Formula (IV)

摘要翻译： 本发明提供由式（IV）表示的新型多取代5-元杂环化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物，代谢物，多晶型物，酯，互变异构体或前药以及包含这些化合物的组合物。 所提供的化合物可以用作选择性不可逆布鲁顿氏酪氨酸激酶（Btk）抑制剂，并且还可用于治疗与异常B细胞增殖有关的炎性自身免疫疾病，例如RA（类风湿性关节炎）和癌症。 本发明还提供了使用式（IV）的药物的制备方法，以及在哺乳动物特别是人类中预防或治疗与过量的Btk活性有关的疾病的方法。 式（IV）