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    PROTEASE INHIBITORS
    6.
    发明公开
    PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
    蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：EP1307203A1

    公开(公告)日：2003-05-07

    申请号：EP01916412.8

    申请日：2001-03-07

    申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

    发明人： CUMMINGS, Maxwell, D. ,  MARQUIS Robert, W., Jr. ,  RU, Yu ,  THOMPSON, Scott, K. ,  VEBER, Daniel, F. ,  YAMASHITA, Dennis, S.

    IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D413/00

    CPC分类号： C07C271/12 ,  C07C271/14 ,  C07D223/04 ,  C07D223/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

    摘要： The present invention provides C1-6alkyl-4-amino-azepan-3-one protease inhibitors and pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof which inhibit proteases, including cathepsin K, pharmaceutical compositions of such compounds, novel intermediates of such compounds, and methods for treating diseases of excessive bone loss or cartilage or matrix degradation, including osteoporosis; gingival disease including gingivitis and periodontitis; arthritis, more specifically, osteoarthritis and rheumatoid arthritis; Paget's disease; hypercalcemia of malignancy; and metabolic bone disease; and parasitic diseases, including malaria, by administering to a patient in need thereof one or more compounds of the present invention.

    摘要翻译： 本发明提供C1-6烷基-4-氨基 - 氮杂环庚烷-3-酮蛋白酶抑制剂及其抑制蛋白酶（包括组织蛋白酶K）的药学上可接受的盐，水合物和溶剂合物，这类化合物的药物组合物，这类化合物的新中间体和方法 用于治疗过度骨丢失或软骨或基质降解（包括骨质疏松症）的疾病; 牙龈疾病，包括牙龈炎和牙周炎; 关节炎，更具体地说，骨关节炎和类风湿性关节炎; 佩吉特氏病; 恶性肿瘤高钙血症; 和代谢性骨病; 和寄生虫疾病，包括疟疾，通过向有需要的患者施用一种或多种本发明化合物。

    PROTEASE INHIBITORS
    10.
    发明公开
    PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
    蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：EP1278502A2

    公开(公告)日：2003-01-29

    申请号：EP01970508.6

    申请日：2001-04-17

    申请人： SmithKline Beecham Corporation

    发明人： CUMMINGS, Maxwell, D. ,  MARQUIS, Robert, W., Jr. ,  RU, Yu ,  THOMPSON, Scott, K. ,  VEBER, Daniel, F. ,  YAMASHITA, Dennis, S.

    IPC分类号： A61K6/00

    CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D223/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/14 ,  C07D421/14 ,  C07D491/04

    摘要： The present invention provides methods which use 4-amino-azepan-3-one protease inhibitors of cathepsin S in the treatment of diseases in which cathepsin S is implicated, especially treatment or prevention of autoimmune disease; treatment or prevention of a disease state caused by the formation of atherosclerotic lesions and complications arising therefrom; and diseases requiring inhibition, for therapy, of a class II MHC-restricted immune response, inhibition of an asthmatic response, inhibition of an allergic response, inhibition of immune response against a transplanted organ or tissue, or inhibition of elastase activity in atheroma, and novel compounds for use therewith.

    摘要翻译： 本发明提供了使用组织蛋白酶S的4-氨基 - 氮杂环庚烷-3-酮蛋白酶抑制剂治疗涉及组织蛋白酶S的疾病，特别是治疗或预防自身免疫性疾病的方法; 治疗或预防由动脉粥样硬化病变的形成和由此引起的并发症引起的疾病状态; 治疗II型MHC限制性免疫应答，抑制哮喘应答，抑制变应性应答，抑制针对移植器官或组织的免疫应答或抑制动脉粥样硬化中弹性蛋白酶活性的疾病，以及 与之一起使用的新化合物。