公开(公告)号：EP1405852A4

公开(公告)日：2006-07-26

申请号：EP02743653

申请日：2002-06-20

申请人： DAIICHI SEIYAKU CO

发明人： OHTA TOSHIHARU ,  KOMORIYA SATOSHI ,  YOSHINO TOSHIHARU ,  UOTO KOUICHI ,  NAKAMOTO YUMI ,  NAITO HIROYUKI ,  MOCHIZUKI AKIYOSHI ,  NAGATA TSUTOMU ,  KANNO HIDEYUKI ,  HAGINOYA NORIYASU ,  YOSHIKAWA KENJI ,  NAGAMOCHI MASATOSHI ,  KOBAYASHI SYOZO ,  ONO MAKOTO

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K20060101 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P20060101 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/42 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D519/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/42 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0827

摘要： Compounds represented by the following general formula (1), salts thereof, solvates of the same or N-oxides of the same: Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (1) wherein R1 and R2 represent each hydrogen, etc.; Q1 represents optionally substituted, saturated or unsaturated 5- or 6-membered hydrocarbyl, etc.; Q2 represents a single bond, etc.; Q3 represents the following group; (wherein Q5 represents C1-8 alkylene, etc.); and T0 and T1 represent each carbonyl, etc. These compounds are useful as preventives and/or remedies for brain infarction, cerebral embolism, myocardial infarction, angina, pulmonary infarction, pulmonary embolism, Buerger’s disease, bottom venous thrombosis, disseminated intravascular coagulation, thrombosis following artificial valve/joint replacement, thrombosis and reocclusion following circulation reconstruction, systemic inflammatory responsive syndrome (SIRS), multiple organ dysfunction (MODS), thrombosis in extracorporeal circulation or blood coagulation in collecting blood.

公开(公告)号：EP1650205A4

公开(公告)日：2010-04-28

申请号：EP04747846

申请日：2004-07-23

申请人： DAIICHI SEIYAKU CO

发明人： ONO MAKOTO ,  NOGUCHI SHIGERU

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/404 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07D403/12

公开(公告)号：EP1415992A4

公开(公告)日：2006-07-26

申请号：EP02762760

申请日：2002-08-08

申请人： DAIICHI SEIYAKU CO

发明人： OHTA TOSHIHARU ,  KOMORIYA SATOSHI ,  YOSHINO TOSHIHARU ,  UOTO KOUICHI ,  NAKAMOTO YUMI ,  NAITO HIROYUKI ,  MOCHIZUKI AKIYOSHI ,  NAGATA TSUTOMU ,  KANNO HIDEYUKI ,  HAGINOYA NORIYASU ,  YOSHIKAWA KENJI ,  NAGAMOCHI MASATOSHI ,  KOBAYASHI SYOZO ,  ONO MAKOTO

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K20060101 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P20060101 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/42 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D519/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0827

摘要： Compounds represented by the following general formula (1), salts thereof, solvates of the same or N-oxides of the same: Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (1) wherein R1 and R2 represent each hydrogen, etc.; Q1 represents optionally substituted, saturated or unsaturated 5- or 6-membered hydrocarbyl, etc.; Q2 represents a single bond, etc.; Q3 represents the following group; (wherein Q5 represents C1-8 alkylene, etc.); and T0 and T1 represent each carbonyl, etc. These compounds are useful as preventives and/or remedies for brain infarction, cerebral embolism, myocardial infarction, angina, pulmonary infarction, pulmonary embolism, Buerger’s disease, bottom venous thrombosis, disseminated intravascular coagulation, thrombosis following artificial valve/joint replacement, thrombosis and reocclusion following circulation reconstruction, systemic inflammatory responsive syndrome (SIRS), multiple organ dysfunction (MODS), thrombosis in extracorporeal circulation or blood coagulation in collecting blood.

摘要翻译： （1）表示的化合物，其盐，相同的溶剂化物或相同的N-氧化物：Q1-Q2-T0-N（R1）-Q3-N（R2）-T1-Q4（1） 其中R1和R2代表每个氢等; Q1表示任选取代的饱和或不饱和的5或6元烃基等; Q2代表单键等; Q3代表以下组别; （其中Q5表示C1-8亚烷基等）; 这些化合物可用作脑梗塞，脑栓塞，心肌梗塞，心绞痛，肺梗塞，肺栓塞，伯格氏病，下肢静脉血栓形成，弥散性血管内凝血，血栓形成等的预防剂和/或治疗剂 继循环重建，全身炎症反应综合征（SIRS），多器官功能障碍（MODS），体外循环中的血栓形成或血液凝固后的人工瓣膜/关节置换，血栓形成和再闭塞。

公开(公告)号：EP1577301A4

公开(公告)日：2009-11-11

申请号：EP03768266

申请日：2003-12-25

申请人： DAIICHI SEIYAKU CO

发明人： OHTA TOSHIHARU ,  KOMORIYA SATOSHI ,  YOSHINO TOSHIHARU ,  UOTO KOUICHI ,  NAKAMOTO YUMI ,  NAITO HIROYUKI ,  MOCHIZUKI A ,  NAGATA TSUTOMU ,  KANNO HIDEYUKI ,  HAGINOYA NORIYASU ,  YOSHIKAWA KENJI ,  NAGAMOCHI M ,  KOBAYASHI SYOZO ,  ONO MAKOTO

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D213/75

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/14 ,  C07D519/00

公开(公告)号：EP1457492A4

公开(公告)日：2005-03-23

申请号：EP02785977

申请日：2002-11-29

申请人： DAIICHI SEIYAKU CO

发明人： UCHIDA S ,  TAKAYANAGI Y ,  ONO MAKOTO

IPC分类号： A61K31/443 ,  A61P35/00 ,  C07D493/04 ,  C07D493/08

CPC分类号： A61K31/443 ,  C07D493/04

摘要： Crystals of (1S,2S,3R,4S,5R,8R,9S,10R,13S)-4-acetoxy-2 -benzoyloxy-9,10-[(1S)-2-(dimethylamino)ethylidenedioxy]-5,20-epoxy-1-hydroxytax-11-en-13-yl (2R,3S)-3-(tert-butoxy- carbonylamino)-3-(3-fluoro-2-pyridyl)-2-hydroxypropionate, which exhibit in the powder X-ray diffraction pattern characteristic peaks at diffraction angles (2θ) of 6.2°, 10.3°, 10.7°, 11.4°, and 12.0°; and a process for production of the crystals which comprises the step of conducting crystallization by the use of an organic solvent selected from among ketones, nitriles and mixtures of both or a mixture of the organic solvent with water.

公开(公告)号：EP0819676A4

公开(公告)日：1998-07-08

申请号：EP96904290

申请日：1996-03-01

申请人： DAIICHI SEIYAKU CO

发明人： SATO YUKIO ,  KITAOKA HIROAKI ,  TERADA TATSUYA ,  ONO MAKOTO

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D207/27

摘要： Substantially nonhygroscopic anhydrous crystals of compounds represented by the general formula: R2-CH2CONH-R1 (wherein R1 represents (un)substituted pyridyl or (un)substituted phenyl; and R2 represents (un)substituted 2-oxo-1-pyrrolidinyl). Drying the hydrous crystals of the above compounds at a temperature of 80 °C or above under reduced pressure yields the corresponding anhydrous crystals with a weight gain of at most 1 % caused by moisture absorption after storage at a relative humidity of 83 % and a temperature of 25 °C for 30 days. Medicines containing the above compounds in the form of anhydrous crystals are uniform in the active ingredient content.

摘要翻译： 由通式R 2 -CH 2 CONH-R 1（其中R 1代表（未）取代的吡啶基或（未）取代的苯基;和R 2代表（未）取代的2-氧代-1-吡咯烷基）代表的化合物的基本上无吸湿性的无水晶体。 上述化合物的含水结晶在80℃以上的减压下干燥，得到相对湿度83％，温度保存后的吸湿引起的重量增加为1％以下的无水结晶 25℃30天。 含有无水晶体形式的上述化合物的药物在活性成分含量上是均匀的。