公开(公告)号：EP1961750A1

公开(公告)日：2008-08-27

申请号：EP06834580.0

申请日：2006-12-13

申请人： Daiichi Sankyo Company, Limited

发明人： MACHINAGA, Nobuo ,  IIMURA, Shin ,  YONEDA, Yoshiyuki ,  CHIBA, Jun ,  MURO, Fumihito ,  HOH, Hideko ,  NAKAYAMA, Atsushi

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04

摘要： There is provided a VLA-4 inhibitory drug having good oral absorbability and exhibiting sufficient anti-inflammatory effects when administered orally.
A compound represented by the following formula (I):

wherein R 1 represents a hydrogen atom or a C1-8 alkyl group; R 2 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-8 alkoxy group, orabenzyloxygroupwhichmaybe substituted; Q represents a monocyclic or bicyclic nitrogen-containing heterocyclic group which may be substituted, and has a nitrogen atom as the bonding site; Y represents an oxygen atom or CH 2 ; W represents a bicyclic aromatic hydrocarbon ring group which may be substituted, or a bicyclic aromatic heterocyclic group whichmaybe substituted; R 3a , R 3b and R 3c each independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-8 alkoxy group or a C1-8 alkyl group; and A 1 represents a nitrogen atom or C-R 3d (wherein R 3d represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-8 alkoxy group or a C1-8 alkyl group),
or a salt thereof, or a VLA-4 inhibitory drug comprising the compound or the salt as an active ingredient.

摘要翻译： 提供口服吸收性良好的VLA-4抑制药，口服给药时具有足够的抗炎作用。 由下式（I）表示的化合物：其中R 1表示氢原子或C1-8烷基; R 2表示可以被取代的氢原子，卤素原子，C1-8烷氧基或苄氧基; Q表示可以被取代的单环或双环含氮杂环基，并具有氮原子作为键合位置; Y表示氧原子或CH 2; W表示可以被取代的双环芳香族烃环基或可以被取代的双环芳香族杂环基; R 3a，R 3b和R 3c各自独立地表示氢原子，卤素原子，C 1-8烷氧基或C 1-8烷基; A 1表示氮原子或CR 3d（其中，R 3d表示氢原子，卤素原子，C1-8烷氧基或C1-8烷基）或其盐或VLA-4抑制性药物 包括化合物或盐作为活性成分。

公开(公告)号：EP2537831A1

公开(公告)日：2012-12-26

申请号：EP11744690.6

申请日：2011-02-17

申请人： Daiichi Sankyo Company, Limited

发明人： MACHINAGA, Nobuo ,  CHIBA, Jun ,  MURO, Fumihito ,  YUITA, Hiroshi ,  WATANABE, Jun

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  A61P1/04 ,  A61P9/14 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D233/90

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/54 ,  C07D233/90 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04

摘要： To provide a novel compound or an isotope thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof having S1P lyase inhibitory capacity and inducing the decrease in number of lymphocytes, and a pharmaceutical composition containing these as active ingredients. A compound represented by the general formula (I):

, or the general formula (II):

or an isotope thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 提供具有S1P裂解酶抑制能力并诱导淋巴细胞数量减少的新化合物或其同位素或其药学上可接受的盐，以及含有它们作为活性成分的药物组合物。 由通式（I）表示的化合物或通式（II）：或其同位素或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：EP2537831B1

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：EP11744690.6

申请日：2011-02-17

申请人： Daiichi Sankyo Company, Limited

发明人： MACHINAGA, Nobuo ,  CHIBA, Jun ,  MURO, Fumihito ,  YUITA, Hiroshi ,  WATANABE, Jun

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  A61P1/04 ,  A61P9/14 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D233/90

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/54 ,  C07D233/90 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04

公开(公告)号：EP1961750B1

公开(公告)日：2013-09-18

申请号：EP06834580.0

申请日：2006-12-13

申请人： Daiichi Sankyo Company, Limited

发明人： MACHINAGA, Nobuo ,  IIMURA, Shin ,  YONEDA, Yoshiyuki ,  CHIBA, Jun ,  MURO, Fumihito ,  HOH, Hideko ,  NAKAYAMA, Atsushi

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  A61P29/00 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04