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    Umesterung und andere Umsetzungsreaktionen von Säurederivaten mit einer Amidinbase
    1.
    发明公开
    Umesterung und andere Umsetzungsreaktionen von Säurederivaten mit einer Amidinbase 失效
    Umesterung und andere Umsetzungsreaktionen vonSäurederivatenmit einer Amidinbase。

    公开(公告)号：EP0675101A1

    公开(公告)日：1995-10-04

    申请号：EP95108067.0

    申请日：1992-07-02

    申请人： Degussa Aktiengesellschaft

    发明人： Drauz, Karlheinz, Prof. Dr. ,  Müller, Thomas, Dr. ,  Kottenhahn, Matthias, Dr. ,  Seebach, Dieter, Prof. Dr. ,  Thaler, Adrian, Dr.

    IPC分类号： C07C67/03 ,  C07C69/614 ,  C07K1/00

    CPC分类号： C07C67/03 ,  C07K1/12 ,  C07K1/126

    摘要： 1. Umesterung und andere Umsetzungsreaktionen von Säurederivaten mit einer Amidinbase.
    2.1. Optisch aktive und Biomoleküle wie Peptide, Aminosäuren und Nukleinsäuren sind gegenüber erhöhten Temperaturen, extremen pH-Werten und/oder langen Reaktionszeiten empfindlich. Bei chemischen Synthesen unterliegen diese Moleküle daher leicht der Razemisierung oder Denaturierung. Mit dem neuen Verfahren soll unter milden Reaktionsbedingungen die Verseifung, Ammonolyse oder Umesterung von Säurederivaten oder Spaltung von polymergebundenen Molekülen möglich sein.
    2.2. Die Umesterung, Verseifung oder Abspaltung polymergebundener Molekülen, wie z. B. bei der Merrifield-Synthese, erfolgt durch den kombinierten Einsatz von einer Amidinbase und einer Metallverbindung in Gegenwart eines Alkohols oder Wasser. Die Verwendung einer Amidinbase, insbesondere DBU oder DBN, in Kombination mit dem Metallsalz beschleunigt die Reaktion so stark, daß auch empfindliche Säurederivate unter schonenden Bedingungen umgesetzt werden können.
    2.3. Darstellung komplexer Ester, schonende Abspaltung von Peptiden vom Träger, schonende Verseifung von Amiden oder Estern.

    摘要翻译： 磷酸，膦酸或羧酸衍生物的反应。 （I）与醇，H 2 O或NH 3在脒碱（II）和金属cpd的存在下进行。 （III）。 （III）是Li，Mg或Cs盐，或者当除去H 2 O时，为Li，Mg或Cs醇盐。