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    Neue Penicilline, ihre Salze, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
    3.
    发明公开
    Neue Penicilline, ihre Salze, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel 失效
    新的药物青霉素类，它们的盐，其制备方法和这些化合物。

    公开(公告)号：EP0003814A2

    公开(公告)日：1979-09-05

    申请号：EP79100468.2

    申请日：1979-02-19

    申请人： Dr. Karl Thomae GmbH

    发明人： Wetzel, Bernd, Dr. Dipl.-Chem ,  Reuter, Wolfgang, Dr. Dipl.-Chem ,  Woitun, Eberhard, Dr. Dipl.-Chem ,  Maier, Roland, Dr. Dipl.-Chem ,  Lechner, Uwe, Dr. ,  Goeth, Hanns, Dr. ,  Werner, Rolf, Dr.

    IPC分类号： C07D499/64 ,  A61K31/43

    CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D239/56 ,  C07D499/00

    摘要： Gegenstand der Erfindung sind neue [3-(4-Hydroxy-5- pyrimidyl)-ureido]- penicilline der allgemeinen Formel 1,
    ihre Salze bzw. Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel. In der allgemeinen Formel I bedeutet A einen gegebenenfalls substituierten Phenylrest, einen Thienyl-, Cyclohexyl-, Cyclohexenyl- oder Cyclohexadienylrest und R neben Wasserstoff einen Alkyl-, Alkenyl-, Cycloalkyl- oder Cycloalkenylrest, einen gegebenenfalls substituierten Phenylalkylrest, einen Cylclopropylalkylrest, die Hydroxygruppe, die gegebenenfalls durch eine Alkyl-, Alkenyl-, Cycloalkyl-, Phenyl- oder Benzylgruppe substituiert sein kann, eine gegebenefalls substituierte Mercaptogruppe, eine Alkylsulfinylgruppe, eine freie oder substituierte Aminogruppe, eine gegebenenfalls substituierte Piperazino- oder Phenylalkylaminogruppe, eine Acylaminogruppe, oder eine Alkyl-, Aralkyl-oderArylsulfonylaminogruppe. Die Verbindungen der allgemeinen Formel I und ihre Salze zeichnen sich durch gute antibakterielle Eigenschaften gegen grampositive und gramnegative Keime bei guter allgemeiner Verträglichkeit aus, wobei nach parenteraler und oraler Gabe hohe Serum- und Gewebsspiegel, sowie hohe Urinspiegel erreicht werden. Die Verbindungen zeigen überraschend gute Wirkungen gegen typische Hospitalkeime und sind darin allen bekannten und chemisch verwandten Penicillinen deutlich überlegen. Die Herstellung erfolgt durch Anlagerung eines a-Aminobenzyl-, a-Amino-p- hydroxybenzyl- oder a-Amino-a- (1,4-cyclohexadien -1-yl)- methylpenicillins an entsprechende Pyrimidylcyanate oder ihre reaktionsfähige Derivate oder durch Umsetzung von Ureidocarbonsäuren bzw. ihren Derivaten mit der 6-Aminopenicillansäure bzw. deren Derivaten.

    摘要翻译： 式 worin A是苯基的化合物; 4-羟基 - 苯基; 2-或3-噻吩基; 环己基; 环己烯-1-基; 环己-1,4-二烯-1-基; 或3,4-二取代的苯基，其中取代基可以相同或彼此不同并选自氯，羟基或甲氧基的选择; 和R是脂族，脂环族; 芳族或杂环基团的各种类型的; 和无毒的，药学上可接受的与无机碱或有机碱的盐形成。 化合物以及它们的盐是作为抗生素是有用的。