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公开(公告)号：EP0593697B1
公开(公告)日：1997-08-06
申请号：EP93905278.3
申请日：1993-02-26
申请人： EDMOND PHARMA S.R.L.
IPC分类号： C07D333/36 , C07D323/00
CPC分类号： C07C323/60 , C07D333/32 , C07D333/36
摘要： New pharmacologically active derivatives of N-(2-mercapto-acetyl) homocysteine, both in its cyclised η-thiolactonic form or in the open chain form are described, such derivatives having formula (I) wherein R represents a hydrogen atom, a C1-3 alkyl, a C7-9 aralkyl or a group COR1 in which R1 is a C1-3 alkyl or a C7-9 aralkyl, the aralkyl groups being unsubstituted or substituted on the phenyl ring by one or more halogens, C1-3 alkyl or C1-3 alkoxy; L is hydrogen, Q is hydroxy, or L and Q, together, form a bond. The process for the preparation of the above compounds as well as the pharmaceutical compositions containing them are also described. The above compounds are potent free-radical scavenging agents. They can prevent the cellular damage induced by free radicals and they have additional local antiinflammatory, mucolytic and mucokinetic activities. Therefore, the compounds may be useful in the treatment of acute and chronic bronchitis, emphysema, acute and chronic ORL pathologies, as antidotes against drug-induced depletion of endogenous glutathione and in case of alteration of the biological oxidant-antioxidant balance.
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公开(公告)号：EP0598880A1
公开(公告)日：1994-06-01
申请号：EP93912933.0
申请日：1993-06-09
申请人： EDMOND PHARMA S.R.L.
CPC分类号： C07K5/0215 , A61K38/00
摘要： L'invention concerne des sels cristallins non hygroscopiques d'ester d'alkyle de gluthation contenant des acides aminés.
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公开(公告)号：EP0593697A1
公开(公告)日：1994-04-27
申请号：EP93905278.0
申请日：1993-02-26
申请人： EDMOND PHARMA S.R.L.
CPC分类号： C07C323/60 , C07D333/32 , C07D333/36
摘要： Cette invention concerne de nouveaux dérivés pharmacologiquement actifs de N-(2-mercapto-acétyle) homocystéine se présentant aussi bien sous forme gamma-thiolactonique cyclique que sous forme à chaîne ouverte; ces dérivés répondant à la formule (I). Dans cette formule, R représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle C1-3, un groupe aralkyle C7-9 ou un groupe COR1 dans lequel R1 représente un groupe alkyle C1-3 ou un groupe aralkyle C7-9, les groupes aralkyle n'étant pas substitués ou bien substitués sur le cycle phényle par un ou plusieurs halogènes, alkyle C1-3 ou alcoxy C1-3; L représente hydrogène; Q représente hydroxy, ou L et Q forment ensemble une liaison. Cette invention concerne également le procédé de préparation des composés précédents ainsi que les compositions pharmaceutiques contenant ces derniers. Ces composés sont de puissants agents d'épuration des radicaux libres. Ils peuvent empêcher les altérations cellulaires induites par les radicaux libres et possède également une activité anti-inflammatoire au niveau local, une activité mucolytique et une activité mucocinétique. Par conséquent ces composés peuvent être utiles dans le traitement de la bronchite aiguë et de la bronchite chronique, de l'emphysème, des pathologies ORL aiguës et chroniques, comme antidotes contre la déplétion du glutathion endogène provoquée par les médicaments et en cas de modification de l'équilibre biologique oxydant-antioxydant.
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