公开(公告)号：EP0680953A1

公开(公告)日：1995-11-08

申请号：EP95106463.3

申请日：1995-05-02

申请人： EGIS GYOGYSZERGYAR RT.

发明人： Balogh, Gyula, Dr. ,  Doman, Imre ,  Blasko, Gabor, Dr. ,  Simig, Gyula, Dr. ,  Kovacs née Kaszab, Erzsébet ,  Gyertyan, Istvan, Dr. ,  Egyed, Andras, Dr. ,  Gacsalyi, Istvan, Dr. ,  Bilkei-Gorzo, Andras, Dr. ,  Pallagi, Katalin ,  Szemerédi, Katalin, Dr. ,  Kazo neé Daroczi, Klara, dipl. chem.

IPC分类号： C07D217/14 ,  A61K31/47 ,  C07D401/06 ,  C07D217/16 ,  C07D405/06 ,  C07D217/02 ,  C07D491/04

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D405/06 ,  C07D491/04

摘要： A subject-matter of the invention are 1-[styryl]- and 1-[2'-(heteroaryl)-ethenyl]-isoquinoline derivatives having the formula

wherein

n is 1, 2, 3 or 4,
R which represent(s) hydrogen, C₁₋₇-alkyl, C₁₋₇-alkoxy or hydroxy, or two substituents R form together a C₁₋₇-alkylenedioxy group attached to two adjacent ring carbon atoms,
R₁ represents hydrogen or C₁₋₇-alkyl and
Ar stands for an aryl or heteroaryl group containing one or two oxygen, nitrogen and/or sulfur atom(s), optionally carrying one or more substituent(s) selected from halogen, trihalomethyl, hydroxy, C₁₋₇-alkyl, C₁₋₇-alkoxy, C₁₋₇-alkylenedioxy (attached to two adjacent ring carbon atoms), cyano, nitro, amino, mono- and di-(C₁₋₇-alkyl)-amino,
as well as acid addition salts thereof.
Furthermore the invention is concerned with a process for preparing these compounds as well as medicaments containing them and the use both of the novel and of the known compounds for preparing medicaments having an anxiolytic effect.

摘要翻译： 本发明的主题是1- [苯乙烯基] - 和1- [2“ - （杂芳基）乙烯基]具有式 - 异喹啉衍生物 worin n是1，2，3或4，R代表 （一个或多个）氢，C 1-7 - 烷基，C 1-7 - 烷氧基或羟基，或者两个取代基R一起形成连接于两个相邻环碳原子上的C 1-7 - 亚烷基二氧基，R1表示氢或C 1-7 - 烷基和 Ar代表芳基或杂芳基在含一个或两个氧，氮和/或硫原子（S），任选带有一个或选自卤素，三卤代甲基，羟基，C 1-7烷基，C 1-7选择更多个取代基 烷氧基，C 1-7亚烷基二氧基（附接至两个相邻的环碳原子），氰基，硝基，氨基，单和二（C 1-7烷基）氨基，以及它们的酸加成盐。 进一步，本发明涉及具有一种用于制备合成的化合物以及含有它们的使用的新颖的和用于制备具有到抗焦虑作用的药物的已知化合物的两种药剂。