公开(公告)号：EP3221296B1

公开(公告)日：2018-10-17

申请号：EP15807800.6

申请日：2015-11-19

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： MAILLARD, David ,  WAECHTLER, Andreas ,  MAURIN, Jeremy ,  WAKARESKO, Ewgenij ,  JASPER, Christian

IPC分类号： C07D217/14 ,  C07D471/04 ,  C07C59/64 ,  C07C59/84

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C59/64 ,  C07C59/84 ,  C07D217/14

摘要： The present invention relates to methods for the production of enantiopure or enantioenriched Praziquantel precursors and to methods for the production of enantiopure or enantioenriched Praziquantel comprising the methods for the production of the Praziquantel precursors. The present invention further relates to compounds or intermediates useful in such methods.

公开(公告)号：EP3221296A1

公开(公告)日：2017-09-27

申请号：EP15807800.6

申请日：2015-11-19

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： MAILLARD, David ,  WAECHTLER, Andreas ,  MAURIN, Jeremy ,  WAKARESKO, Ewgenij ,  JASPER, Christian

IPC分类号： C07D217/14 ,  C07D471/04 ,  C07C59/64 ,  C07C59/84

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C59/64 ,  C07C59/84 ,  C07D217/14

摘要： The present invention relates to methods for the production of enantiopure or enantioenriched Praziquantel precursors and to methods for the production of enantiopure or enantioenriched Praziquantel comprising the methods for the production of the Praziquantel precursors. The present invention further relates to compounds or intermediates useful in such methods.

摘要翻译： 本发明涉及用于生产对映体纯化或对映体富集的吡喹酮前体的方法以及用于生产对映体纯或对映体富集的吡喹酮的方法，其包括用于生产吡喹酮前体的方法。 本发明进一步涉及用于这种方法的化合物或中间体。

公开(公告)号：EP2598481B1

公开(公告)日：2016-08-31

申请号：EP11741378.1

申请日：2011-07-25

申请人： Bristol-Myers Squibb Company

发明人： AUSTIN, Joel Francis ,  SHARMA, Lisa S. ,  BALOG, James Aaron ,  HUANG, Audris ,  VELAPARTHI, Upender ,  DARNE, Chetan Padmakar ,  SAULNIER, Mark George

IPC分类号： C07D213/42 ,  C07D213/61 ,  C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/81 ,  C07D217/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/81 ,  C07D217/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

公开(公告)号：EP1928836B1

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：EP06805671.2

申请日：2006-09-08

申请人： SANOFI

发明人： LANG, Hans-Jochen

IPC分类号： C07D217/14 ,  A61K31/47 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D217/14

公开(公告)号：EP2822656A1

公开(公告)日：2015-01-14

申请号：EP13709994.1

申请日：2013-03-07

申请人： Institute of Cancer Research: Royal Cancer Hospital (The)

发明人： ASHWORTH, Alan ,  LORD, Christopher James ,  ELLIOTT, Richard James Rowland ,  NICULESCU-DUVAZ, Dan ,  PORTER, Roderick ,  BOFFEY, Raymond John ,  BAYFORD, Melanie Jayne ,  FIRTH-CLARK, Stuart ,  JARVIS, Ashley Nicholas ,  PERRIOR, Trevor Robert ,  KEY, Rebekah Elisabeth

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61K31/472 ,  C07D401/14 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D217/24 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10

摘要： The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds. More specifically the present invention pertains to certain 3-aryl-5-substituted- 2H-isoquinolin-1-one compounds that, inter alia, inhibit PARP (e.g., PARP1, TNKS1, TNKS2, etc.) and/or Wnt signalling. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit PARP (e.g., PARP1, TNKS1, TNKS2, etc.); to inhibit Wnt signalling; to treat disorders that are ameliorated by the inhibition of PARP (e.g., PARP1, TNKS1, TNKS2, etc.); to treat disorders that are ameliorated by the inhibition of Wnt signalling; to treat proliferative conditions such as cancer, etc.

公开(公告)号：EP2606893A1

公开(公告)日：2013-06-26

申请号：EP11306733.4

申请日：2011-12-21

申请人： SANOFI

发明人： Alet, Nathalie ,  Altenburger, Jean-Michel ,  Herault, Jean-Pascal ,  Kirsch, Reinhard ,  Lassalle, Gilbert ,  Mallart, Sergio ,  Philippo-Orts, Marie-Claire

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D207/14 ,  C07D217/14 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to new sulphonylaminopyrrolidinone compounds having antithrombotic activity which, in particular, inhibit blood clotting factor IXa and/ or factor Xa, to processes for their preparation and to use thereof as drugs.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗血栓形成活性的新的磺酰基氨基吡咯烷酮化合物，特别是抑制血液凝固因子IXa和/或因子Xa，用于其制备和使用作为药物。

公开(公告)号：EP2061465B1

公开(公告)日：2013-04-10

申请号：EP07837199.4

申请日：2007-08-22

申请人： Valeant Pharmaceuticals International

发明人： VERNIER, Jean-Michel ,  DE LA ROSA, Martha, Alicia ,  CHEN, Huanming ,  WU, Jim, Zhen ,  LARSON, Gary, Lee ,  CHENEY, Ian, Wayne

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  A61P25/08

CPC分类号： C07D217/14 ,  C07D217/16

公开(公告)号：EP2485728A1

公开(公告)日：2012-08-15

申请号：EP10768182.7

申请日：2010-10-06

申请人： Siena Biotech S.p.a.

发明人： VARRONE, Maurizio ,  NENCINI, Arianna ,  QUINN, Joanna, Margaret ,  CARICASOLE, Andrea ,  BAKKER, Annette, Cornelia ,  GAVIRAGHI, Giovanni ,  SALERNO, Massimiliano

IPC分类号： A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/472 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  C07D217/14 ,  C07D235/26 ,  C07D239/22 ,  C07D239/80 ,  C07D239/96

CPC分类号： C07D217/14 ,  C07D235/26 ,  C07D239/22 ,  C07D239/80 ,  C07D239/96 ,  C07D243/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/08 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to known and novel compounds of formula (I) as herein described and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of formula (I) have inhibitory effect on the Wnt pathway and are therefore useful in the preparation of a medicament, in particular for the treatment of cancer.

公开(公告)号：EP2463276A1

公开(公告)日：2012-06-13

申请号：EP10806503.8

申请日：2010-08-05

申请人： Astellas Pharma Inc.

发明人： KINOYAMA, Isao ,  MIYAZAKI, Takehiro ,  KOGANEMARU, Yohei ,  WASHIO, Takuya ,  HAMAGUCHI, Wataru

IPC分类号： C07D215/48 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D215/54 ,  C07D215/60 ,  C07D217/02 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/22 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D215/60 ,  C07D217/02 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/22 ,  C07D401/04

摘要： [Object] An excellent agent for preventing or treating dementia, schizophrenia, and the like, based on serotonin 5-HT 5A receptor modulating action, is provided.
[Means for Solution] It was confirmed that acylguanidine derivatives which have the characteristic structure in which the guanidine is bonded to one ring of the quinoline or isoquinoline via a carbonyl group, and a cyclic group is bonded to the other ring, exhibit potent 5-HT 5A receptor modulating actions and excellent pharmacological actions based on said 5-HT 5A receptor modulating action, and thus can be excellent agents for preventing or treating dementia, schizophrenia, bipolar disorder, or attention deficit hyperactivity disorder. Thus, the present invention has been completed.

摘要翻译： 本发明提供一种基于5-羟色胺5-HT5A受体调节作用的预防或治疗痴呆症，精神分裂症等的优异的药剂。 [溶液的方法]确认了具有胍与喹啉或异喹啉的一个环经由羰基结合的特征性结构，并且环基与另一个环结合的酰基胍衍生物显示有效的5- 基于所述5-HT5A受体调节作用的HT5A受体调节作用和优异的药理作用，因此可以是用于预防或治疗痴呆，精神分裂症，双相性精神障碍或注意力缺陷多动障碍的优异药剂。 因此，本发明已经完成。

公开(公告)号：EP2358681A1

公开(公告)日：2011-08-24

申请号：EP09795712.0

申请日：2009-12-16

申请人： Grünenthal GmbH

发明人： KÜHNERT, Sven ,  BAHRENBERG, Gregor ,  MERLA, Beatrix ,  SCHIENE, Klaus ,  SCHRÖDER, Wolfgang

IPC分类号： C07D217/06 ,  C07D405/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/04 ,  C07D217/14 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61P25/00 ,  A61P29/02 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D217/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to substituted tetrahydroisochinolinyl-2-oxo-butyric acid amides, to a method for producing the same, to medications comprising said compounds, and to the use of said compounds for producing medications.