公开(公告)号：EP1392637A2

公开(公告)日：2004-03-03

申请号：EP02739503.7

申请日：2002-05-30

申请人： ELI LILLY AND COMPANY ,  LIGAND PHARMACEUTICALS INCORPORATED

发明人： BROOKS, Dawn, Alisa ,  WARSHAWSKY, Alan, M. ,  MONTROSE-RAFEZADEH, Chahrzad ,  REIFEL-MILLER, Anne ,  PRIETO, Lourdes ,  ROJO, Isabel ,  MARTIN, Jose, Alfredo ,  GONZALES GARCIA, Maria, Rosario ,  TORRADO, Alicia ,  FERRITTO CRESPO, Rafael ,  LAMAS-PETEIRA, Carlos ,  MARTIN-ORTEGA FINGER, Maria ,  ARDECKY, Robert, J.

IPC分类号： C07C59/68 ,  C07C59/90 ,  C07C59/72 ,  C07C239/12 ,  C07D311/30 ,  C07D307/91 ,  C07C219/10 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D295/08 ,  C07C217/94 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61P9/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07C217/20 ,  C07C217/84 ,  C07C217/92 ,  C07C219/10 ,  C07C233/25 ,  C07C233/29 ,  C07C233/60 ,  C07C233/75 ,  C07C235/56 ,  C07C235/64 ,  C07C239/12 ,  C07C255/54 ,  C07C2601/08 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D277/64 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/185 ,  C07D307/79 ,  C07D307/83 ,  C07D307/91 ,  C07D307/93 ,  C07D311/30 ,  C07D317/20 ,  C07D317/22 ,  C07D317/54 ,  C07D317/64 ,  C07D333/16 ,  C07D333/76 ,  C07D335/02

摘要： Disclosed is a compound represented by Structural Formula (I): Ar is a substituted or unsubstituted aromatic group. Q is a covalent bond, -CH2-or-CH2CH2-; W is a substituted or unsubstituted alkylene or a substituted or unsubstituted heteroalkylene linking group from two to ten atoms in length, preferably from two to seven atoms in length. Phenyl Ring A is optionally substituted with up to four substituents in addition to R1 and W. R1 is (CH2)n-CH(OR2)-(CH2)mE, -(CH)=C(OR2)-(CH2)mE, -(CH2)n-CH(Y)-(CH2)mE or (CH)=C(Y)-(CH2)mE; wherein E is COOR3, C1-C3 alkylnitrile, carboxamide, sulfonamide, acylsulfonamide or tetrazole and wherein sulfonamide, acylsulfonamide and tetrazole are optionally substituted with one or more substituents independently selected from: C1-C6 alkyl, haloalkyl and aryl-C0-4-alkyl; R2 is H, an aliphatic group, a substituted aliphatic group, haloalkyl, an aromatic group, a substituted aromatic group, -COR4, -COOR4, -CONR5R6, -C(S)R4, -C(S)OR4 or C(S)NR5R6. R3 is H, an aliphatic group, a substituted aliphatic group, an aromatic group or a substituted aromatic group. Y is O-, CH2-, -CH2CH2- or CH=CH- and is bonded to a carbon atom in Phenyl Ring A that is ortho to R1. R4-R6 are independently H, an aliphatic group, a substituted aliphatic group, an aromatic group or a substituted aromatic group. n and m are independently 0, 1 or 2.

摘要翻译： 公开了由结构式（I）表示的化合物：Ar是取代或未取代的芳基。 Q是共价键，-CH 2 - 或-CH 2 CH 2 - ; - W是长度为2至10个原子，优选2至7个长度的取代或未取代的亚烷基或取代或未取代的亚烷基连接基团。 苯环A任选被至多四个取代基取代，除R 1和W之外，R 1是（CH 2 2） - （CH 2） - （CH 2）2 - ， - （CH 2）n - CH 2 - （CH 2）2 - ， - （CH 2 CH 2） - （CH 2 CH 2） 或（CH）-C（Y） - （CH 2） - （CH 2）n - （CH 2） / SUB>）_{米电子; 其中E是COOR 3，C 1 -C 3烷基腈，甲酰胺，磺酰胺，酰基磺酰胺或四唑，并且其中磺酰胺，酰基磺酰胺和四唑是任选的 被一个或多个独立地选自C 1 -C 6烷基，卤代烷基和芳基-C 0-4烷基的取代基取代; R 2是H，脂族基团，取代的脂族基团，卤代烷基，芳族基团，取代的芳族基团，-COR 4，-COOR 4， -CONR 5 R 6，-C（S）R 4，-C（S）OR 4， / SUB或C（S）NR 5 R 6，R 3是H，脂族基团，取代的脂族基团，芳香族基团 基团或取代的芳族基团。 Y是O-，CH 2 - ， - CH 2 CH 2 - 或CH-CH-，并且与苯基中的碳原子键合 与R 1邻位的环A。 R 4 -R 6独立地是H，脂族基团，取代的脂族基团，芳族基团或取代的芳族基团。 n和m独立地为0,1或2}