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    SOLID OF MACROLIDE COMPOUND, METHOD FOR PRODUCTION THEREOF, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME
    1.
    发明公开
    SOLID OF MACROLIDE COMPOUND, METHOD FOR PRODUCTION THEREOF, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME 审中-公开
    固体大环内酯类化合物，工艺因为，为了产生与药物组合物

    公开(公告)号：EP2116542A1

    公开(公告)日：2009-11-11

    申请号：EP08704375.8

    申请日：2008-01-28

    申请人： Eisai R&D Management Co., Ltd. ,  MERCIAN CORPORATION

    发明人： ISHIHARA, Hiroshi ,  SASHO, Manabu ,  SATO, Keizo ,  KAMAHARA, Takashi ,  YOSHIDA, Masashi

    IPC分类号： C07D407/06 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D407/06

    摘要： The present invention provides the compound of formula (I) in a solid form which, as a bulk medicament for pharmaceutical manufacture, is uniform, has a high purity, and is easy to work with. The invention further provides a process for preparing this compound, and pharmaceutical compositions containing the same. A solid form of (8E,12E,14E)-7-{(4-cycloheptylpiperazin-1-yl)carbonyl}oxy-3,6,16,21-tetrahydroxy-6,10,12,16,20-pentamethyl-18,19-epoxytricosa-8,12,14-trien-11-olide which has uniform specifications and is easy to work with was developed.

    摘要翻译： 本发明提供了式（I）的化合物为固体形式，如用于药物制造的堆积药物，是均匀的，具有很高的纯度，和是易于使用。 本发明进一步提供了用于制备该化合物，并含有相同的药物组合物。 的（8E，12E，14E）的固体形式-7 - {（4-环庚基哌嗪-1-基）羰基}氧基-3,6,16,21四羟基6,10,12,16,20五甲基 18,19 epoxytricosa-8,12,14三烯11内酯具有统一规格并且很容易用什么开发工作。

    METHOD OF STABILIZING MACROLIDE COMPOUND
    2.
    发明公开
    METHOD OF STABILIZING MACROLIDE COMPOUND 审中-公开
    VERFAHREN ZUR STABILISIERUNG EINER MAKROLIDVERBIDNUNG

    公开(公告)号：EP1710244A1

    公开(公告)日：2006-10-11

    申请号：EP05704397.8

    申请日：2005-01-28

    申请人： Eisai R&D Management Co., Ltd. ,  MERCIAN CORPORATION

    发明人： ISHIHARA, Hiroshi ,  TAKEDA, Susumu ,  YAMADA, Tomonari ,  ASAHI, Yoshiaki

    IPC分类号： C07D407/06 ,  C07D313/00 ,  C12P17/08 ,  C08B37/16

    CPC分类号： C12N1/20 ,  C07D313/00 ,  C12P17/162

    摘要： The present invention provides a method for stabilizing a macrolide compound, and an efficient method for producing the compound. Specifically, it provides a method for stabilizing a macrolide compound, in which a 12-membered ring macrolide compound, such as a compound expressed by the formula (1) and a cyclodextrin are both present, and a method for producing a macrolide compound, in which a cyclodextrin is made to be present in a culture broth of actinomycetes having an ability of producing the macrolide compound.

    摘要翻译： 本发明提供了一种稳定大环内酯类化合物的方法和一种制备该化合物的有效方法。 具体地说，本发明提供了稳定大环内酯类化合物的方法，其中存在12元环大环内酯化合物，例如式（1）表示的化合物和环糊精两者，以及大环内酯类化合物的制备方法， 使得环糊精存在于具有产生大环内酯化合物的能力的放线菌的培养液中。

    PYRIMIDINE COMPOUND CRYSTAL OR AMORPHOUS FORM AND PROCESS FOR PRODUCING THE SAME
    9.
    发明公开
    PYRIMIDINE COMPOUND CRYSTAL OR AMORPHOUS FORM AND PROCESS FOR PRODUCING THE SAME 审中-公开
    PYRIMIDINVERBUNDKRISTALL ODER AMORPHE FORM UND HERSTELLUNGSVERFAHRENDAFÜR

    公开(公告)号：EP1862463A1

    公开(公告)日：2007-12-05

    申请号：EP06729533.7

    申请日：2006-03-20

    申请人： Eisai R&D Management Co., Ltd.

    发明人： HARADA, Hitoshi ,  ISHIHARA, Hiroshi ,  SATO, Yoshiaki ,  CHIBA, Hiroyuki ,  KOMATSU, Yuki ,  INOUE, Susumu ,  OZEKI, Naoki

    IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D405/06

    CPC分类号： C07D405/14

    摘要： Crystals of 5-[2-amino-4-(2-furyl)pyrimidin-5-yl]-1-methylpyridin-2(1 H )-one having a diffraction peak at a diffraction angle (2θ ± 0.2°) of 9.7° and/or 21.9° in a powder X-ray diffraction are suitable for an active ingredient of a preventing and therapeutic agent for diseases such as constipation. Crystals of 5-[2-amino-4-(2-furyl)pyrimidin-5-yl]-1-methylpyridin-2(1 H )-one hydrate and amorphous 5-[2-amino-4-(2-furyl)pyrimidin-5-yl]-1-methylpyridin-2(1 H )-one hydrate are also suitable for an active ingredient of a preventing and therapeutic agent for diseases such as constipation.

    摘要翻译： 在具有衍射角（2θ±0.2°）的衍射峰的5- [2-氨基-4-（2-呋喃基）嘧啶-5-基] -1-甲基吡啶-2（1H） - 酮的晶体 粉末X射线衍射中的9.7°和/或21.9°适用于诸如便秘的疾病的预防和治疗剂的活性成分。 5- [2-氨基-4-（2-呋喃基）嘧啶-5-基] -1-甲基吡啶-2（1H） - 酮水合物和无定形的5- [2-氨基-4-（2-呋喃基 ）嘧啶-5-基] -1-甲基吡啶-2（1H） - 酮水合物也适用于诸如便秘的疾病的预防和治疗剂的活性成分。

    CRYSTAL OF 5-[2-AMINO-4-(2-FURYL)PYRIMIDIN-5-YL]-1- METHYLPYRIDIN-2(1H)-ONE AND PROCESS FOR PRODUCING THE SAME
    10.
    发明公开
    CRYSTAL OF 5-[2-AMINO-4-(2-FURYL)PYRIMIDIN-5-YL]-1- METHYLPYRIDIN-2(1H)-ONE AND PROCESS FOR PRODUCING THE SAME 审中-公开
    5- [2-氨基-4-（2-呋喃基）嘧啶-5-YL] -1-甲基吡啶-2（1H） - 酮在硬脂酸甲酯中的溶液

    公开(公告)号：EP1840128A1

    公开(公告)日：2007-10-03

    申请号：EP06729531.1

    申请日：2006-03-20

    申请人： Eisai R&D Management Co., Ltd.

    发明人： HARADA, Hitoshi ,  ISHIHARA, Hiroshi ,  SATO, Yoshiaki ,  CHIBA, Hiroyuki ,  TAKIGAWA, Teiji

    IPC分类号： C07D405/14

    CPC分类号： C07D405/14

    摘要： Crystals of 5-[2-amino-4-(2-furyl)pyrimidin-5-yl]-1-methylpyridin-2(1 H )-one having a diffraction peak at a diffraction angle (2θ ± 0.2°) of 12.8°, 18.1° and/or 23.5° in a powder X-ray diffraction are excellent in stability against light, therefore are suitable for an active ingredient of a preventing and therapeutic agent for diseases such as constipation.

    摘要翻译： 在具有衍射角（2θ±0.2°）的衍射峰的5- [2-氨基-4-（2-呋喃基）嘧啶-5-基] -1-甲基吡啶-2（1H） - 酮的晶体 粉末X射线衍射中的12.8°，18.1°和/或23.5°对光的稳定性优异，因此适用于诸如便秘的疾病的预防和治疗剂的活性成分。